Mianszerin
| |||
| Mianszerin | |||
| |||
| IUPAC-név | |||
| (±)-2-metil-1,2,3,4,10,14b-hexahidrodibenzo[c,f]pirazin[1,2-a]azepin | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| PubChem | 4184 | ||
| ChemSpider | 4040 | ||
| EINECS-szám | 246-088-6 | ||
| DrugBank | DB06148 | ||
| KEGG | D08216 | ||
| ChEBI | 51137 | ||
| ATC kód | N06AX03 | ||
| InChIKey | UEQUQVLFIPOEMF-UHFFFAOYSA-N | ||
| Beilstein | 755346 | ||
| UNII | 250PJI13LM | ||
| ChEMBL | CHEMBL6437 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C18H20N2 | ||
| Moláris tömeg | 264,365 g/mol | ||
| Rokon vegyületek | |||
| Rokon vegyületek | Mirtazapin | ||
A mianszerin (INN: mianserin) a piperazino-azepinek közé tartozik. Tetraciklikus antidepresszívum. Kémiailag nem áll rokonságban a triciklusos antidepresszívumokkal (TCA-k). Nem tartalmazza azt a bázikus oldalláncot, amelynek a TCA-k antikolinerg aktivitását tulajdonítják.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Mianserini hydrochloridum néven hivatalos.
Hatása
[szerkesztés]Gátolja a preszinaptikus α-adrenoreceptorokat. A noradrenalin visszavétel (reuptake) gátláson keresztül növeli a centrális noradrenerg neurotranszmissziót. Emellett a központi idegrendszerben interakcióba lép szerotonin-receptorokkal. A centrális szerotonin-felvételre gyenge hatással bír, de depressziós betegekben fokozza a perifériás szerotoninfelvételt.
A mianszerin antidepresszív profilját humán farmako-EEG vizsgálatokkal igazolták. Ezen túlmenően anxiolitikus és alvásjavító tulajdonságai is vannak, ami a szorongással vagy alvászavarokkal társult depresszióban szenvedő betegek kezelésében előnyös. A szedatív tulajdonságokat a mianszerinnek a H1 hisztamin-receptoron és az α1-receptoron kifejtett antagonista aktivitásának tulajdonítják.
A mianszerint jól tolerálják az idősek és a kardiovaszkuláris betegek is. A terápiásan hatékony adagban a mianszerinnak gyakorlatilag nincs sem antikolinerg aktivitása, de jelentős szedatív hatással rendelkezik. A kardiovaszkuláris rendszerre sem fejt ki hatást. A TCA-khoz hasonlítva túladagolás esetén kevesebb kardiotoxikus mellékhatása van.
A mianszerin nem antagonizálja az adrenerg receptorokon (pl. betanidin) ill. az α2-receptoron (pl. klonidin, metildopa) ható szimpatomimetikumok ill. az antihipertenzívumok hatását. Számos farmakológiai tulajdonsága különbözik az amitriptilintől, de antidepresszív hatásuk hasonló. Az amitriptilinnel ellentétben a mianszerin nem gátolja a noradrenalin perifériás újrafelvételét.
Fordítás
[szerkesztés]- Ez a szócikk részben vagy egészben a Mianserin című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.