Eszcitalopram

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Escitalopram Structural Formulae.png
Escitalopram-3D-balls.png
Eszcitalopram
IUPAC-név
(S)-1-[3-(Dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbonitrile
Kémiai azonosítók
CAS-szám 128196-01-0
PubChem 146570
DrugBank APRD00683
ATC kód N06AB10
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C20H21FN2O
Moláris tömeg 324,392 g/mol
(414,40 oxalát)
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 80%
Metabolizmus máj, főként CYP3A4 és CYP2C19 enzimek
Biológiai
felezési idő
27–32 óra
Fehérjekötés ~56%
Terápiás előírások
Jogi státusz receptköteles
Terhességi kategória C (HU)
Alkalmazás orális

Az eszcitalopram (INN: escitalopram) egy szelektív szerotoninvisszavétel-gátlók (SSRI) osztályába sorolható antidepresszáns gyógyszer.

Az escitalopram a citalopram S-sztereoizomere (enantiomere). Mivel az escitalopram szelektíven hat a szerotoninvisszavételre, kevesebb mellékhatása van, mint a korábbi gyógyszereknek.[1] Magyarországon Cipralex néven kapható gyógyszer. Az USA-ban Lexapro néven forgalmazza a Lundbeck cég.

Története[szerkesztés]

Az escitalopramot a Lundbeck és a Forest Laboratories fejlesztette ki. 2001 márciusában adták be a törzskönyvezési kérelmet az FDA-hoz. Az FDA 2002 augusztusában törzskönyvezte major depresszióra, majd 2003 decemberében generalizált szorongás betegség indikációjával.

Gyógyszerhatás[szerkesztés]

Az escitalopram úgy hat, hogy gátolja a szerotonin neurotranszmitter visszavételét az idegsejtbe és ezáltal megnöveli annak intraszinaptikus koncentrációját. A forgalomban levő SSRI gyógyszerek közül az escitalopramnak van a legerősebb affinitása a humán szerotonintranszporterhez (SERT).

Érdekes módon a citalopram másik enantiomere, az R-citalopram ellentétes hatású az escitalopram hatásával. Emiatt az escitalopram erősebb antidepresszáns hatással bír, mint a citalopram, amely az escitalopram és az R-citalopram racém keveréke.

Humán májmikroszómákkal végzett in vitro vizsgálatok alapján a CYP3A4 és a CYP2C19 az escitalopram N-demetilálásában részt vevő fő izoenzimek.

Mellékhatások[szerkesztés]

Az escitalopram mellékhatásai hasonlóak a többi SSRI gyógyszeréhez: okozhat hányingert, aluszékonyságot és emésztési zavarokat. Az escitalopram szexuális működészavart is okozhat egyes betegeken.[2] Egyes esetekben a szexuális mellékhatások fennmaradhatnak az SSRI kezelést követően is (PSSD: Post-SSRI Sexual Dysfunction).

Magyarországi készítmények[szerkesztés]

  • Cipralex (Lundbeck)
  • Scippa (Richter Gedeon)

Jegyzetek[szerkesztés]

  1. Stereoisomers in Psychiatry: The Case of Escitalopram. (Hozzáférés: 2007. július 28.)
  2. A. Clayton, A. Keller and E.L. McGarvey (2006). „Burden of phase-specific sexual dysfunction with SSRIs.”. J Affect Disord 91, 27-32. o. PMID 16430968.  

További információk[szerkesztés]


Lexapro
Cipralex