Klonazepám

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Clonazepam.svg
Clonazepam3d.png
Klonazepám
IUPAC-név
6-(2-klórfenil)-9-nitro-2,5-diazabiciklo[5.4.0]undeka-1:7,5,8,10-tetraén-3-on
Kémiai azonosítók
CAS-szám 1622-61-3
PubChem 2802
ChemSpider 2700
DrugBank APRD00054
ATC kód N03AE01
SMILES
c1ccc(c(c1)C2=NCC(=O)Nc3c2cc(cc3)[N+](=O)[O-])Cl
InChI
1S/C15H10ClN3O3/c16-12-4-2-1-3-10(12)15-11-7-9(19(21)22)5-6-13(11)18-14(20)8-17-15/h1-7H,8H2,(H,18,20)
StdInChIKey DGBIGWXXNGSACT-UHFFFAOYSA-N
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C15H10ClN3O3
Moláris tömeg 315,715 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 90%
Metabolizmus máj CYP3A4
Biológiai
felezési idő
18-50 óra
Fehérjekötés 85%
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Jogi státusz Schedule IV (US)
Terhességi kategória D (US)
C (AU)
Alkalmazás orális, intramuszkuláris, intravénás

A klonazepám (INN: clonazepam, C15H10ClN3O3) egy benzodiazepin származékok csoportjába tartozó gyógyszerhatóanyag, a Magyarországon Rivotril néven forgalmazott gyógyszer hatóanyaga. Szorongásoldó, nyugtató-altató, izomlazító és epilepszia ellenes hatással rendelkezik (elsősorban utóbbi minőségében használatos). A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Clonazepamum néven hivatalos.

E készítményt kedvező nyugtató és görcsoldó vagyis antikonvulzív hatása miatt kiterjedten alkalmazzák a szorongásos és kóros izgalmi állapotok kezelésében, továbbá epilepszia esetén is. Erős függőséget okoz,[1] a feketepiacon beszerezve kábítószerként is használják.[2]

Hatásmechanizmus[szerkesztés]

Benzodiazepin szerkezete miatt hatásmechanizmusa részben megegyezik más benzodiazepinekével, befolyásolja a GABA-erg rendszer működését. Kapcsolódik a benzodiazepin (omega) receptorok benzodiazepin kötőhelyéhez, erősítve ezzel a pre- és postszinaptikus GABA-gátlást. A gamma-aminovajsav az emberi idegrendszerben igen nagy koncentrációban jelenlévő gátló transzmitter, ami az általa befolyásolt neuron membránján szelektíve megnöveli a kloridion-csatornákon keresztül a kloridion beáramlását a sejtbe. A farmakon receptorkötődése következtében megerősödik a GABA receptorkötődése is, aminek eredménye a kloridion-csatorna nagyobb frekvenciájú nyitása. A klonazepám hatása ennél még összetettebb, mivel az 5-HT1 és 5-HT2 receptorokra is gátlólag hat. Csökkenti a szerotonin felhasználást és a preszinaptikus idegvégződésekben fokozza a szerotonin szintézist. A benzodiazepinek közül a klonazepám különösen alkalmas pánikrohamok, generalizált szorongás, valamint szociális fóbiák kezelésére, továbbá minden szorongással, nyugtalansággal, sőt ‒ és ebben tér el a legtöbb benzodiazepinféleségtől ‒ a konkrétan jelentkező görcsöket is oldja. Mivel görcsoldó, azaz antikonvulzív hatást mutatott, bevezették az epilepszia gyógyításában is. Alkalmas a MAO-I neuroleptikumok, triciklikus antidepresszánsok mellékhatásainak csökkentésére is. Továbbá ópiátféleségek, pl. heroin elvonás utókezelésében is használatos. Korán felismerték görcsoldó hatását. Az agykéregben, a talamuszban és a limbikus rendszerben lévő gócok epilepsziás aktivitásának kiterjedését gátolja, anélkül, hogy magára a gócra gátló hatást fejtene ki. Elnyomja a görcsök nélkül észlelhető "tüske és hullám" kisüléseket (petit mal), továbbá csökkenti a minor motoros konvulziók gyakoriságát, hevességét, időtartamát és a kóros kisülések továbbterjedését. Közvetlen hatása van a kortikális és szubkortikális epileptogén központokban, egyúttal megakadályozza a görcskészség generalizálódását. Kedvezően befolyásolja a fokális epilepsziát és a primer generalizált rohamokat. A fokozott ingerlékenységet negatív visszacsatolás útján csökkenti, a fiziológiás neuron aktivitás mérséklése nélkül.

Hatását a benzodiazepinekhez hasonló módon, posztszinaptikus GABA-gátlással fejti ki, de állatkísérletek szerint a klonazepám a preszinaptikus idegvégződésekben fokozza a szerotonin szintézisét.

Állatkísérletekben és emberi (humán) EEG vizsgálatokban a klonazepám gyorsan csökkenti a különböző típusú paroxizmusos aktivitásokat, például a tüske- és hullámkisüléseket absence görcsök (petit mal) esetén, a temporális lebenyben (halántéklebeny) és egyéb helyeken jelentkező lassú tüskés hullámokat, a generalizált tüskés hullámokat, valamint az irreguláris tüskéket és hullámokat. Az általános EEG eltéréseket jobban gátolja, mint a fokális eltéréseket. Mindezek alapján a klonazepám hatása előnyös generalizált és fokális epilepsziában.

Javallatok[szerkesztés]

Ellenjavallatok[szerkesztés]

Mellékhatások[szerkesztés]

  • allergiás kiütések
  • anafilaxiás sokk
  • idegrendszeri: álmosság, gyengeség, szédülés, ataxia, desorientatio, amnesia, de lehet izgatottság, ingerlékenység is
  • légzésdepresszió
  • felhasi fájdalom- és diszkomfortérzet (diszpepsziás panaszok)

Klonazepám elvonási szindróma[szerkesztés]

  • szorongás
  • ingerlékenység
  • alvászavar, álmatlanság
  • remegés
  • hallucináció
  • hőhullámok, hidegrázás
  • koncentrációzavar
  • deperszonalizáció
  • érzéskiesés

Adagolás[szerkesztés]

  • Szokásos napi adag: 3x 0,5 - 3x 2,0  mg
  • Status epilepticusban: 1 mg inj. vagy inf.
  • Max: 10 mg/nap

Túladagolás[szerkesztés]

  • Tünetek, mellékhatások: Légzésdepresszió, álmosság, a vérnyomás csökkenése, egyensúlyzavarok, a rövidtávú memória romlása, súlyos esetben érthetetlen beszéd, szédülés, ájulás, a légzés és a keringés minimális szintre csökkenése miatt kóma.

Hatását az alkohol nagymértékben erősíti. Egyéb CNS depresszáns gyógyszerekkel is kölcsönösen erősítik egymás hatását, illetve kereszttoleranciát is mutatnak.

Túladagolás esetén ha az antidótum nem áll rendelkezésre, koffein és sok folyadék segíthet az orvos érkezéséig.

Készítmények[szerkesztés]

Jegyzetek[szerkesztés]

  1. RIVOTRIL 0,5 mg tabletta Gyógyszer adatlap
  2. Archivált másolat. [2016. március 4-i dátummal az eredetiből archiválva]. (Hozzáférés: 2014. szeptember 5.)

Külső hivatkozások[szerkesztés]

  • Pharmindex
  • Docindex