Nitrazepám

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Jump to navigation Jump to search
Nitrazepam.svg
Nitrazepam-from-xtal-3D-balls.png
Nitrazepám
IUPAC-név
9-nitro-6-fenil-2,5-diazabiciklo[5.4.0]undeka-5,8,10,12-tetraén-3-on
Kémiai azonosítók
CAS-szám 146-22-5
PubChem 4506
ATC kód N05CD02
Gyógyszer szabadnév nitrazepam
Gyógyszerkönyvi név Nitrazepamum
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C15H11N3O3
Moláris tömeg 281,3 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 53-94%
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
16-38 óra
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Jogi státusz Schedule IV (International) (HU)
Terhességi kategória C (AU)
Alkalmazás orális

A nitrazepám egy benzodiazepin szerkezetű szorongásoldó, görcsoldó, altató, epilepszia-ellenes gyógyszer.

Gyógyszerhatás[szerkesztés]

A nitrazepam hatásait a GABA-erg (gamma-amino-vajsav) szinaptikus gátlás hatékonyságának fokozása útján fejti ki, elsősorban a limbikus rendszer, a subcorticalis formációk, a thalamus és a hipotalamusz területén, a hippokampusz ingerküszöbét növeli.

A GABA a fő központi idegrendszeri gátló neurotranszmitter. A GABAA receptor alloszterikus kötőhelye a központi idegrendszeri depresszánsok közül a benzodiazepineknek is, így a nitrazepamnak. A benzodiazepinek GABAA receptoron történő kötődésének következtében megnő a receptor affinitása a GABA iránt. Ez a receptorkomplexen elhelyezkedő kloridcsatorna elhúzódó aktivációját eredményezi, aminek során nagyobb mennyiségű kloridion áramlik be a neuronba, fokozott mértékben hyperpolarizálva a sejtmembránt és gátolva az ingerületátvitelt. A GABAA receptorkomplexum részét képező több benzodiazepin receptor altípus ismert (omega1-omega6).

Javallat[szerkesztés]

  • Átmeneti vagy rövidtávú inszomniák tüneti kezelése.
  • Epilepsiás encephalopathiák, petit mal, myoclonusos és tonusvesztéses kisrohamok, atipiás absance-ok kombinált kezelése.
  • Önálló antiepileptikumként csak kivételesen alkalmazható, egyéb antiepileptikumokkal jól kombinálható.

Készítmények[szerkesztés]