Gabapentin
| Gabapentin | |||
 | |||
| |||
| IUPAC-név | 2-[1-(aminometil)ciklohexil]ecetsav | ||
| Kémiai azonosítók | |||
|---|---|---|---|
| CAS-szám | 60142-96-3 | ||
| PubChem | 3446 | ||
| ChemSpider | 3328 | ||
| EINECS-szám | 262-076-3 | ||
| DrugBank | DB00996 | ||
| KEGG | D00332 | ||
| ChEBI | 42797 | ||
| RTECS szám | GU6496000 | ||
| ATC kód | N03AX12 | ||
| Gyógyszer szabadnév | Gabapentin | ||
| SMILES | OC(=O)CC1(CN)CCCCC1 | ||
| InChI | 1S/C9H17NO2/c10-7-9(6-8(11)12)4-2-1-3-5-9/h1-7,10H2,(H,11,12) | ||
| InChIKey | UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N | ||
| Beilstein | 2359739 | ||
| UNII | 6CW7F3G59X | ||
| ChEMBL | 940 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C9H17NO2 | ||
| Moláris tömeg | 171,24 g/mol | ||
| Megjelenés | fehér színű, szilárd anyag | ||
| Olvadáspont | 162–164 °C | ||
| Forráspont | 314,4 °C ([1]) | ||
| Oldhatóság (vízben) | 4,49 mg/ml | ||
| Oldószerei | metanol, zsírok | ||
| Gőznyomás | 2,94·10-10 mmHg | ||
| kH | 1,81·10−10 atm·m3/mol | ||
| Megoszlási hányados | −1,10 (oktanol/víz) | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 60% (900 mg/nap) 47% (1200 mg/nap) 33% (3600 mg/nap) 27% (4800 mg/nap) | ||
| Metabolizmus | nincs | ||
| Biológiai felezési idő | 5–7 óra | ||
| Fehérjekötés | <3% | ||
| Kiválasztás | vese | ||
| Terápiás előírások | |||
| Alkalmazás | orális | ||
| Veszélyek | |||
| EU osztályozás |  T  Xi | ||
| NFPA 704 |  1
1
0
| ||
| R mondatok | R61 R36/37/38 | ||
| S mondatok | S53 S26 S36/37/39 S45 S36 | ||
| LD50 | >8000 mg/tskg (egér, patkány, szájon át) | ||
| Rokon vegyületek | |||
| Rokon vegyületek | GABA | ||
| Ha másként nem jelöljük, az adatok az anyag standardállapotára (100 kPa) és 25 °C-os hőmérsékletre vonatkoznak. | |||
A gabapentin epilepszia, nyugtalan láb szindróma(en) és neuropátiás fájdalom(en) elleni hatóanyag. Használják mellrák-kezelés vagy menopauza okozta bőrpír és izzadás (hőhullám(en)) ellen is.
A neuropátiás fájdalom bizonyos betegségek által okozott idegkárosodás következménye, pl. égési sérülés, övsömör, cukorbetegség, rák, HIV. Végtagi neuropátiás fájdalom kezelésekor a gabapentin az egyik elsődlegesen választható gyógyszer a hasonló hatásmódú pregabalin ill. a triciklusos antidepresszánsok(en) mellett.[2]
A gabapentin a betegségek tüneteit enyhíti, de nem gyógyítja azokat.
Hatásmechanizmus
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]Az L típusú feszültségfüggő Ca2+-csatornák(en) α2δ alegységére hatva megszakítja a kalcium-csatornák működését.[3] Megnöveli az agyban a GABA koncentrációját. Gátolja a dopaminkibocsátást a farkosmagban.[4] Kötődik az adenozin A1 receptorokhoz(en), és aktiválja azokat. Gátolja az idegsejtek pusztulását. Fájdalomcsillapító hatású.
A gabapentin nem kötődik a GABA-receptorokhoz és más vizsgált receptorhoz, nem metabolizálódik, nem módosítja a GABA felvételét a szinapszisokban, nem módosítja a GABA lebontását végző GABA transzamináz(en) enzimek működését.
A nyugtalan láb szindróma elleni hatásmódja nem ismert.
Ellenjavallatok
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]A gabapentin átjut az anyatejbe, de hatása a csecsemőre vagy a magzatra egyelőre nem ismert.[5]
Ha a terhesség alatt szükség van epilepszia elleni gyógyszerre, lehetőleg egyféle szert kell szedni, mert a tapasztalatok szerint ilyenkor ritkábbak a mellékhatások.
Fokozott óvatosság szükséges dialízis esetén, mivel az csökkenti a gabapentin mennyiségét a vérben.
Mellékhatások
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]A gabapentinnek viszonylag kevés mellékhatása van, melyeket általában a betegek jól viselnek. Az általában szokásos gyógyszer-kölcsönhatások is enyhék.
- álmosság, kábultság, ami az autóvezetési képességet is befolyásolhatja. Az alkohol felerősíti ezt a hatást.
- fáradékonyság, memóriazavar, összefolyó, érthetetlen beszéd
- gyermekeknél hirtelen kedélyváltozás és összpontosítási problémák, felnőtteknél mentális változás, öngyilkossági hajlam
- kettős vagy homályos látás, vörös szem, csipa
- fülfájás
- hátfájás, ízületi fájdalmak
- hányinger, hányás, székrekedés, vagy épp ellenkezőleg: hasmenés, megnövekedett étvágy
- görcsök, nehéz légzés vagy nyelés.
Adagolás
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]Naponta kétszer (a hosszú hatású készítményeket egyszer, délután) egészben kell bevenni egy teljes pohár vízzel, lehetőleg mindig ugyanabban az időpontban. Fontos pontosan betartani az orvos által előírt mennyiséget. A két vagy három részletben bevett gabapentinnél enyhébbek a mellékhatások.
Ha a beteg alumínium- vagy magnéziumtartalmú antacidot(en) (gyomorsavcsökkentő gyógyszert) is szed, azt két órával a gabapentin előtt kell bevenni, hogy ne csökkentse a gabapentin felszívódását.
A gabapentin adagját fokozatosan kell növelni napi 300 mg/napról, naponta 300 mg/nappal emelve az adagot. Epilepszia ellen csak 12 éven felül adható, a szokásos adag napi 900–1800 mg; fájdalomcsillapításra 1800–3600 mg.
3–5 év közötti gyermekeknél a fájdalomcsillapításra adott gabapentin kezdő napi adagja 10–15 mg/tskg, 5–12 év között 25–30 mg/tskg. 3–4 év között a szokásos napi adag 40 mg/tskg.
A szedést nem szabad hirtelen abbahagyni, mert elvonási tünetekkel, epilepszia esetén pedig a rohamok gyakoribbá válásával járhat. Körülbelül 1-hetes átmeneti időszak kell az elhagyáshoz.
Készítmények
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]Nagyon sok külföldi készítmény hatóanyaga önállóan, vagy az alábbi hatóanyagok közül eggyel vagy többel kombinációban fordul elő:[6]
- liposav(en)
- folsav
- metilkobalamin (B12-vitamin)
- B6-vitamin (piridoxin)
Magyarországon is kapható különböző kiszerelésben:[7]
- Gabagamma
- Gabaneural
- Gabapentin Aurobindo
- Gordius
- Grimodin
- Neuroba
- Neurontin
Jegyzetek
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]- ↑ 2-[1-(Aminomethyl)cyclohexyl]acetic acid Archiválva 2015. szeptember 23-i dátummal a Wayback Machine-ben (Ark Pharm, Inc.)
- ↑ Tajti János, Vécsei László: Mozgásszervi megbetegedéseket utánzó neuropátiás fájdalmak patomechanizmusa és terápiája (Magyar Tudomány, 2006/10 1191. o.)
- ↑ Gabapentin (ab120219) (abcam biochemicals)
- ↑ Farkosmag (nucleus caudatus): az agy középső részén elhelyezkedő terület. Lásd: Törzsdúcok és összeköttetéseik.
- ↑ "Gabapentin Pregnancy and Breastfeeding Warnings". 2017. augusztus 29. dátummal az eredetiből archiválva. Hozzáférés: 2016. március 13..
- ↑ Gabapentin (Drugs-About.com)
- ↑ Gabapentin (OGYI)
Források
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]- Gabapentin Aurobindo 400 mg kemény kapszula (100x buborékcsomagolásban) betegtájékoztató (WEBBeteg)
- Gabapentin (MedlinePlus)
- Neurontin (DrugBank)
- Gabapentin MSDS (DrugBank)
- Gabapentin (Cayman Chemical)
- Gabapentin (Shelleckchem.com)
- Gabapentin (ChemSpider)
- Gabapentin (CAS 60142-96-3) (Santa Cruz Biotechnology, Inc.)
- 1-(Aminomethyl)Cyclohexaneacetic Acid (Anward)
- Substance Name: Gabapentin [USAN:USP:INN:BAN] (ChemIDplus)
- Világi Ildikó: Neurokémia. Dialóg Campus kiadó, 2003., 105–106. oldal. ISBN 963-9310-68-9
További információk
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]- A gabapentin hatásos az alkoholfüggőség kezelésében (Pharmaonline, 2013. december 3.)
- A gabapentin hatékonysága, biztonságossága és az életminőségre gyakorolt hatása felnőttkori epilepsziában (Ideggy Szle 2006;59(9–10):361–372.)
 |
Az itt található információk kizárólag tájékoztató jellegűek, nem minősülnek szakvéleménynek. Gyógyszer szedése előtt orvosi és/vagy gyógyszerészi konzultáció szükséges. A cikk tartalmát a Wikipédia önkéntes szerkesztői alakítják ki, és bármikor módosulhat. |
