Gabapentin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Gabapentin
Gabapentin2DACS.svg
IUPAC-név 2-[1-(aminometil)ciklohexil]ecetsav
Kémiai azonosítók
CAS-szám 60142-96-3
PubChem 3446
ChemSpider 3328
DrugBank DB00996
ChEBI 42797
RTECS szám GU6496000
ATC kód N03AX12
Gyógyszer szabadnév Gabapentin
SMILES
OC(=O)CC1(CN)CCCCC1
InChI
1S/C9H17NO2/c10-7-9(6-8(11)12)4-2-1-3-5-9/h1-7,10H2,(H,11,12)
Beilstein 2359739
ChEMBL 940
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C9H17NO2
Moláris tömeg 171,24 g/mol
Megjelenés fehér színű szilárd anyag
Olvadáspont 162–164 °C
Forráspont 314,4 °C ([1])
Oldhatóság (vízben) 4,49 mg/ml
Oldószerei metanol, zsírok
Gőznyomás 2,94·10-10 mmHg
kH 1,81·10−10 atm·m3/mol
Megoszlási hányados −1,10 (oktanol/víz)
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 60% (900 mg/nap)
47% (1200 mg/nap)
33% (3600 mg/nap)
27% (4800 mg/nap)
Metabolizmus nincs
Biológiai
felezési idő
5–7 óra
Fehérjekötés <3%
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Alkalmazás orális
Veszélyek
EU osztályozás Mérgező T Irritatív Xi
NFPA 704
NFPA 704.svg
1
1
0
 
R mondatok R61 R36/37/38
S mondatok S53 S26 S36/37/39 S45 S36
LD50 >8000 mg/tskg (egér, patkány, szájon át)
Rokon vegyületek
Rokon vegyületek GABA
Ha másként nem jelöljük, az adatok
az anyag standard állapotára vonatkoznak.
(25 °C, 100 kPa)

A gabapentin epilepszia, nyugtalan láb szindróma(en) és neuropátiás fájdalom(en) elleni gyógyszer. Használják mellrák-kezelés vagy menopauza okozta bőrpír és izzadás (hőhullám(en)) ellen is.

A neuropátiás fájdalom bizonyos betegségek által okozott idegkárosodás következménye, pl. égési sérülés, övsömör, cukorbetegség, rák, HIV. Végtagi neuropátiás fájdalom kezelésekor a gabapentin az egyik elsődlegesen választható gyógyszer a hasonló hatásmódú pregabalin ill. a triciklusos antidepresszánsok(en) mellett.[2]

A gabapentin a betegségek tüneteit enyhíti, de nem gyógyítja azokat.

Működésmód[szerkesztés]

Az L-típusú feszültségfüggő Ca2+-csatornák(en) α2δ alegységére hatva megszakítja a kalcium-csatornák működését.[3] Megnöveli az agyban a GABA koncentrációját. Gátolja a dopaminkibocsátást a farkasmagban.[4] Kötődik az adenozin A1 receptorokhoz(en), és aktiválja azokat. Gátolja az idegsejtek pusztulását. Fájdalomcsillapító hatású.

A gabapentin nem kötődik a GABA-receptorokhoz és más vizsgált receptorhoz, nem metabolizálódik, nem módosítja a GABA felvételét a szinapszisokban, nem módosítja a GABA lebontását végző GABA transzamináz(en) enzimek működését.

A nyugtalan láb szindróma elleni hatásmódja nem ismert.

Ellenjavallatok[szerkesztés]

Terhesség és szoptatás. A gabapentin átjut az anyatejbe, és nem ismert a hatása a csecsemőre.

Ha a terhesség alatt szükség van epilepszia elleni gyógyszerre, lehetőleg egyféle szert kell szedni, mert a tapasztalatok szerint ilyenkor ritkábbak a mellékhatások.

Fokozott óvatosság szükséges dialízis esetén, mivel az csökkenti a gabapentin mennyiségét a vérben.

Mellékhatások[szerkesztés]

A gabapentinnek viszonylag kevés mellékhatása van, melyeket általában a betegek jól viselnek. Az általában szokásos gyógyszer-kölcsönhatások is enyhék.

  • álmosság, kábultság, ami az autóvezetési képességet is befolyásolhatja. Az alkohol felerősíti ezt a hatást.
  • fáradékonyság, memóriazavar, összefolyó, érthetetlen beszéd
  • gyermekeknél hirtelen kedélyváltozás és összpontosítási problémák, felnőtteknél mentális változás, öngyilkossági hajlam
  • kettős vagy homályos látás, vörös szem, csipa
  • fülfájás
  • hátfájás, ízületi fájdalmak
  • hányinger, hányás, székrekedés, vagy épp ellenkezőleg: hasmenés, megnövekedett étvágy
  • görcsök, nehéz légzés vagy nyelés.

Adagolás[szerkesztés]

Naponta kétszer (a hosszú hatású készítményeket egyszer, délután) egészben kell bevenni egy teljes pohár vízzel, lehetőleg mindig ugyanabban az időpontban. Fontos pontosan betartani az orvos által előírt mennyiséget. A két vagy három részletben bevett gabapentinnél enyhébbek a mellékhatások.

Ha a beteg alumínium- vagy magnéziumtartalmú antacidot(en) (gyomorsavcsökkentő gyógyszert) is szed, azt két órával a gabapentin előtt kell bevenni, hogy ne csökkentse a gabapentin felszívódását.

A gabapentin adagját fokozatosan kell növelni napi 300 mg/napról, naponta 300 mg/nappal emelve az adagot. Epilepszia ellen csak 12 éven felül adható, a szokásos adag napi 900–1800 mg; fájdalomcsillapításra 1800–3600 mg.

3–5 év közötti gyermekeknél a fájdalomcsillapításra adott gabapentin kezdő napi adagja 10–15 mg/tskg, 5–12 év között 25–30 mg/tskg. 3–4 év között a szokásos napi adag 40 mg/tskg.

A szedést nem szabad hirtelen abbahagyni, mert elvonási tünetekkel, epilepszia esetén pedig a rohamok gyakoribbá válásával járhat. Körülbelül 1-hetes átmeneti időszak kell az elhagyáshoz.

Készítmények[szerkesztés]

Nagyon sok külföldi készítmény hatóanyaga önállóan, vagy az alábbi hatóanyagok közül eggyel vagy többel kombinációban:[5]

Magyarországon is kapható különböző kiszerelésben:[6]

  • Gabagamma
  • Gabaneural
  • Gabapentin Aurobindo
  • Gordius
  • Grimodin
  • Neuroba
  • Neurontin

Jegyzetek[szerkesztés]

  1. 2-[1-(Aminomethyl)cyclohexyl]acetic acid (Ark Pharm, Inc.)
  2. Tajti János, Vécsei László: Mozgásszervi megbetegedéseket utánzó neuropátiás fájdalmak patomechanizmusa és terápiája (Magyar Tudomány, 2006/10 1191. o.)
  3. Gabapentin (ab120219) (abcam biochemicals)
  4. Farkasmag (nucleus caudatus): az agy középső részén elhelyezkedő terület. Lásd: Törzsdúcok és összeköttetéseik.
  5. Gabapentin (Drugs-About.com)
  6. Gabapentin (OGYI)

Források[szerkesztés]

További információk[szerkesztés]