Fenitoin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Phenytoin structure.svg
Phenytoin-3D-balls.png
Fenitoin
IUPAC-név
5,5-difenilimidazolidin-2,4-dion
Kémiai azonosítók
CAS-szám 57-41-0
PubChem 1775
ChemSpider 1710
DrugBank APRD00241
ATC kód N03AB02, N03AB04, N03AB05
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C15H12N2O2
Moláris tömeg 252,268 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 70-100% orálisan, 24,4% rektálisan és intravénásan
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
6-24 óra
Fehérjekötés 90%
Kiválasztás Főként epe, vizelet
Terápiás előírások
Terhességi kategória D (HU)
Alkalmazás orális, parenterális

A fenitoin a hidantoinok közé tartozó antiepileptikum, erős görcsgátló hatású. Hiperpolarizációval stabilizáló hatást fejt ki a központi és környéki idegek membránjaira. Ezáltal gátolja a görcspotenciálok terjedését az agykéregben. Inhibitorimpulzusok serkentése a kisagyban támogatja a görcsoldó hatást. A fenitoin antiaritmiás hatásának alapja is a membránstabilizáló effektus. A repolarizáló K+-kiáramlás megerősödik (hiperpolarizáció). A fenitoin, ellentétben a helyi érzéstelenítőkkel, nem gyakorol befolyást az idegrostok ingervezetési képességére. Változatlan marad az ingerküszöb és a normális ingerfolyamat. Ugyanakkor a fenitoin stabilizálja a neuron sejtmembránját az ismételt stimulusokkal szemben.

Hivatalos formái[szerkesztés]

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben az alábbi formákban hivatalos.

Fenitoin Phenytoinum
Fenotoin nátrium Phenytoinum natricum

Farmakokinetikai tulajdonságok[szerkesztés]

A fenitoin hatékonynak bizonyult számtalan állatkísérletben modellezett generalizált konvulzív betegségben (epilepszia), meglehetősen hatékony a parciális rohamokban, míg relatíve hatástalan a mioklónusos rohamokban. Általában inkább emeli a rohamküszöböt és megelőzi a roham aktivitás szétterjedését, mintsem kivédi az elsődleges fókusz kisülését. A fenitoin antikonvulzív hatásmechanizmusa még nem teljesen ismert, a feltételezett hozzájáruló hatások a következők lehetnek:

  • Nem szinaptikusan a Na-vezetés csökkentése, a Na-ionok kiáramlásának fokozása, az ismétlődő kisülések blokkolása és a poszttetániás potenciál csökkentése.
  • Posztszinaptikusan a GABA-mediált gátlás fokozása és az excitátoros szinaptikus transzmisszió csökkentése.
  • Preszinaptikusan a Ca-beáramlás csökkentése és a neurotranszmitterek felszabadulásának gátlása.

Jegyzetek[szerkesztés]

Ez a szócikk részben vagy egészben a Phenytoin című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.