Levetiracetám

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Levetiracetam.svg
Levetiracetam3d.png
Levetiracetám
IUPAC-név
(S)-2-(2-oxopirrolidin-1-il)butánamid
Kémiai azonosítók
CAS-szám 102767-28-2
PubChem 441341
ChemSpider 4447633
ATC kód N03AX14
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C8H14N2O2
Moláris tömeg 170,209 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság ~100%
Biológiai
felezési idő
6-8 óra
Kiválasztás vizelettel
Terápiás előírások
Jogi státusz Rx-only (US)
Terhességi kategória C (US)
Alkalmazás orális, intravénás


A levetiracetám egy epilepszia elleni gyógyszer. Pirrolidon(en)-származék. Kémiai szempontból nem áll rokonságban egyetlen jelenleg forgalomban lévő antiepileptikum hatóanyagával sem.

A levetiracetám a biológiailag inaktív etiracetám(en) S-enantiomerje.[1]

Hatása[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

A levetiracetám hatásmechanizmusa még nem teljesen tisztázott, de a többi, jelenleg ismert antiepilepsziás gyógyszer hatásmechanizmusától eltérőnek tűnik. Az in vitro és in vivo vizsgálatok arra utalnak, hogy a levetiracetám nem változtatja meg az alapvető sejtfunkciókat és a normális neurotranszmissziót(en).

In vitro vizsgálatok szerint a levetiracetám oly módon hat az intraneuronális Ca2+-szintekre, hogy részlegesen gátolja az N-típusú Ca2+-áramokat, valamint csökkenti a Ca2+-felszabadulást az idegsejtek raktáraiból. Emellett részlegesen gátolja a GABA és a glicin által szabályozott áramokban a cink és a ß-carbolinok(en) indukálta csökkenést.

In vitro vizsgálatokban kimutatták továbbá, hogy rágcsálók agyszövetében a levetiracetám egy specifikus helyhez kötődik. Ez a kötőhely a synapticus vesicularis protein 2A(en). A levetiracetámnak és analógjainak a synapticus vesicularis protein 2A-hoz történő kötődési affinitása korrelációt mutatott a görcsgátló hatékonyságával egy egéren végzett audiogén epilepsziamodellben. E megfigyelés alapján úgy tűnik, hogy a levetiracetám és a synapticus vesicularis protein 2A közötti kölcsönhatás szerepet játszik a gyógyszer antiepilepsziás hatásmechanizmusában.[2]

Jegyzetek[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

  1. Az S jelölés a latin sinister szóból származik. Balt jelent, akárcsak a vegyületnév lev előtagja. Bővebben lásd optikai izoméria.
  2. Berkley A. Lynch, Nathalie Lambeng, Karl Nocka, Patricia Kensel-Hammes, Sandra M. Bajjalieh, Alain Matagne, and Bruno Fuks: The synaptic vesicle protein SV2A is the binding site for the antiepileptic drug levetiracetam (US National Library of Medicine)

Fordítás[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Ez a szócikk részben vagy egészben a Levetiracetam című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.

Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]