Diazepám

Diazepám
IUPAC-név
7-klór-1-metil-5-fenil-3H-1,4-benzodiazepin-2-on
Kémiai azonosítók
PubChem	3016
ChemSpider	2908
EINECS-szám	207-122-5
DrugBank	APRD00642
KEGG	C06948
ChEBI	49575
ATC kód	N05BA01
Gyógyszer szabadnév	diazepam
InChIKey	AAOVKJBEBIDNHE-UHFFFAOYSA-N
Beilstein	754371
Gmelin	124061
UNII	Q3JTX2Q7TU
ChEMBL	CHEMBL12
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C16H13ClN2O
Moláris tömeg	284,74 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	93%
Metabolizmus	máj
Biológiai felezési idő	20-100 óra
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Jogi státusz	Schedule IV (US)
	S4 (AU)
	Schedule IV (International) (HU)
	Schedule IV (CA)
Terhességi kategória	D (US)
	C (AU)
Alkalmazás	orális, intramuszkuláris, intravénás, rektális

A diazepám egy benzodiazepinszármazék, melynek szorongásoldó, antiepileptikus, nyugtató, izomrelaxáns és amnéziaokozó hatásai vannak. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Diazepamum néven hivatalos. Szorongás, álmatlanság, alkoholelvonási tünetek és izomgörcsök kezelésére használják. Bizonyos orvosi vizsgálatok előtt (pl. endoszkópia) is adják, hogy csökkentse a feszültséget és a szorongást, valamint néhány sebészeti beavatkozás előtt.

Hatása

A diazepám egy, az 1,4-benzodiazepinek csoportjába tartozó pszichotrop gyógyszer. A csoportba tartozó szerekre kifejezetten jellemző a tenzió csökkentése, hatásukra izgatottság, szorongás alakulhat ki, valamint szedatív, hipnotikus hatással rendelkeznek. Ezeken túl a diazepám izomrelaxáns és antikonvulzív hatású is. Alkalmazzák szorongás és feszült állapotok rövid távú kezelésére, szedatívumként, premedikációban, izomspasmus oldására, valamint alkoholelvonási tünetek kezelésére.

A diazepám a központi idegrendszer és bizonyos perifériás szervek perifériás receptoraihoz kötődik. A központi idegrendszerben található benzodiazepin receptorok szoros funkcionális kapcsolatban állnak a GABA-erg (gamma-aminovajsav) transzmitter rendszer receptoraival. A hatását a GABA-erg szinaptikus gátlás hatékonyságának fokozása útján fejti ki, elsősorban a limbikus rendszer, a szubkortikális formációk, a talamusz és a hipotalamusz területén. A GABA a fő központi idegrendszeri gátló neurotranszmitter. A GABAa receptor alloszterikus kötőhelye a központi idegrendszeri depresszánsok közül a benzodiazepineknek is, így a diazepámnak. A benzodiazepin receptor agonistái anxiolitikus, antikonvulzív, szedatohipnotikus és izomrelaxáns hatással rendelkeznek. Nem okoznak általános neuronális gátlást. A benzodiazepinek GABAa receptoron történő kötődésének következtében megnő a receptor affinitása a GABA iránt. Ez a receptorkomplexumon elhelyezkedő kloridcsatorna elhúzódó aktivációját eredményezi, aminek során nagyobb mennyiségű kloridion áramlik be a neuronba, fokozott mértékben hiperpolarizálva a sejtmembránt és gátolva az ingerületátvitelt. A GABAA receptorkomplexum részét képező több benzodiazepin receptor altípus ismert (α1- α6).

Szintézis

Védjegyezett nevű készítmények

• Valium (Hoffmann-La Roche)
• Seduxen (Richter)

További információk

• Roche Pharmaceuticals (US) – Valium Product Information