Alprazolám

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Alprazolam.svg
Alprazolam3d.png
Alprazolám
IUPAC-név
8-klór-1-metil-6-fenil-4H-
1,2,4-triazol(4,3-a)(1,4)benzodiazepin
Kémiai azonosítók
CAS-szám 28981-97-7
PubChem 2118
DrugBank APRD00280
ATC kód N05BA12
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C17H13ClN4
Moláris tömeg 308,8 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 80-90%
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
6-12 óra
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Jogi státusz Schedule IV (US)
Terhességi kategória D (US)
Alkalmazás orális

Az alprazolám (INN: alprazolam) egy triazolo-benzodiazepin. Kémiai struktúrájában eltér a diazepámtól, mivel a molekula stabil triazol gyűrűt tartalmaz. Minőségileg a benzodiazepinekhez hasonló tulajdonságokkal (szorongásoldás, nyugtató-altató hatás, izomlazítás, antiepileptikus hatás) rendelkezik. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Alprazolamum néven hivatalos. Eredetileg Xanax gyógyszernéven vált ismertté, de Magyarországon generikumként az e hatóanyagot tartalmazó gyógyszert Frontin és Helex néven is forgalmazzák.

Hatása[szerkesztés]

Hatékony gyógyszer a szorongás és a pánikbetegség kezelésében. Az alprazolamnak nagy affinitása van az agyi benzodiazepin-kötő receptorokhoz. Általánosan elfogadott tény, hogy a benzodiazepinek hatása a gamma-aminovajsav (GABA) közvetítésével kiváltott pre- és posztszinaptikus-neurális gátláson alapul. Az alprazolám csökkenti az elalváshoz szükséges időt, növeli az alvás időtartamát, és csökkenti az éjszakai felriadások számát. Az alprazolám kismértékben lerövidíti az alvás 3., 4. ill. REM fázisát. Az alprazolám dózisfüggően növelte a REM fázis felléptéig eltelt időt.

Farmakokinetika[szerkesztés]

Az alprazolám jól felszívódik az emésztőtraktusból. A csúcs plazmakoncentrációt 1-2 órán belül eléri. A molekulák nagy része a plazmafehérjékhez kötött, főleg a szérumalbuminhoz. A májban α-hidroxialprazolámmá hidroxilálódik, amely aktív metabolit. A metabolitok a vesében glukoronidok formájában ürülnek.

Mellékhatásai[szerkesztés]

Lecsökken a szervezet GABA-termelése, és a nyugtató hatás eléréséhez egyre több és több szer szükségeltetik. A hirtelen abbahagyása esetén is súlyos elvonási tünetek jelentkezhetnek.[1][2]

Lehetséges mellékhatásai:

Jogi státusz[szerkesztés]

Az Egyesült Államokban az alprazolám vényköteles gyógyszer hatóanyag, egyúttal a Schedule IV. kategóriában nyilvántartott drog.[3] Az Egyesült Királyság kábítószer-visszaélés osztályozási rendszerében a benzodiazepineket a „C” osztályú drogok közé sorolják. Az Egyesült Királyságban az alprazolám nem áll rendelkezésre a nemzeti egészségügyi szolgáltatón keresztül.[4] Írországban és Svédországban az alprazolám Schedule IV. kategóriába sorolt gyógyszer. Ausztráliában az alprazolám eredetileg a Schedule IV. kategóriájába tartozó (vényköteles) gyógyszer volt, azonban a káros hatásai és az egyre gyakoribb visszaélések miatt 2014 februárjától a Schedule-8 gyógyszerkategóriába sorolták át, így szigorúbb gyógyszerfelírási követelmények vonatkoznak rá.[5]

Készítmények[szerkesztés]

Az alprazolám a nemzetközi gyógyszerkereskedelemben számos készítmény hatóanyaga önállóan vagy kombinációban.[6]

Magyarországon Alprazolam, Frontin és Xanax néven sokféle kiszerelésben forgalomban van.[7]

Frontin[szerkesztés]

Segédanyagok: kolloid szilícium-dioxid, nátrium-lauril-szulfát, kukoricakeményítő, magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz, laktóz monohidrát (96 mg) [sárga vas-oxid (E 172) / vörös vas-oxid (E 172)]

Xanax[szerkesztés]

Hatóanyag: 0,25 mg, 0,50 mg, 1,00 mg, ill.2,00 mg alprazolám tablettánként. segédanyagok: vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, dokuzát-nátrium, nátrium-benzoát, kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát (96 mg), eritrozin Al lakk (E 127), indigókármin Al lakk (E 132).

Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés]

Jegyzetek[szerkesztés]

További információk[szerkesztés]