Kaptodiám
| Kaptodiám | |
| |
| IUPAC-név | 2-({[4-(butilszulfanil)fenil]-fenilmetil}szulfanil)-N,N-dimetiletánamin |
| Más nevek | kaptodiamin |
| Kémiai azonosítók | |
|---|---|
| CAS-szám | 486-17-9 |
| PubChem | 10240 |
| ChemSpider | 9823 |
| EINECS-szám | 207-629-1 |
| DrugBank | DB09014 |
| KEGG | D07316 |
| ChEBI | 135521 |
| ATC kód | N05BB02 |
| Gyógyszer szabadnév | captodiame |
| SMILES | CCCCSc1ccc(cc1)C(c2ccccc2)SCCN(C)C |
| InChI | 1S/C21H29NS2/c1-4-5-16-23-20-13-11-19(12-14-20) 21(24-17-15-22(2)3)18-9-7-6-8-10-18 /h6-14,21H,4-5,15-17H2,1-3H3 |
| InChIKey | IZLPZXSZLLELBJ-UHFFFAOYSA-N |
| UNII | H93K9455DD |
| ChEMBL | 2110809 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C21H29NS2 |
| Moláris tömeg | 359,59 g/mol |
| Sűrűség | 1,08 g/cm³ |
| Olvadáspont | 124 °C |
| Forráspont | 466,1 °C |
| Törésmutató (nD) | 1,596 |
| Gőznyomás | 7,26·10−9 mmHg |
| Veszélyek | |
| Lobbanáspont | 235,7 |
| Rokon vegyületek | |
| Rokon vegyületek | Difenhidramin(en) |
| Ha másként nem jelöljük, az adatok az anyag standardállapotára (100 kPa) és 25 °C-os hőmérsékletre vonatkoznak. | |
A kaptodiám antihisztamin nyugtató és szorongásgátló tulajdonságokkal.
Egy tanulmány szerint benzodiazepin-elvonási tünetek kezelésére is alkalmas az ilyen típusú gyógyszer szedésének abbahagyása után.[1]
Működésmód
[szerkesztés]A kaptodiám szerotonin 5-HT2C(en) antagonista, valamint szigma-1(en) és dopamin D3(en) agonista. Csökkenti a mozdulatlansággal töltött időt a Porsolt-tesztben(en).
- A Porsolt-tesztet antidepresszáns gyógyszerek hatékonyságának tesztelésére használják. Rágcsálót vízzel telt üveghengerbe tesznek 15 percen át, melyből nem tud kiszabadulni: kénytelen úszni. 24 óra elteltével újra beteszik a hengerbe 5 percre, és mérik a víz alatt töltött időt abból a meggondolásból, hogy minél több időt tölt a víz alatt, annál reménytelenebbnek találja a helyzetét. (E meggondolást sokan vitatják.) Antidepresszáns hatására a víz alatt töltött idő csökken.
A kaptodiám megnöveli a dopamin áramlását az elülső agyi lebenyben. Javítja a stressz okozta anhedóniát(en) (az örömérzés hiányát), csökkenti a stressz miatt megemelkedett corticotropin-releasing hormon(en) (CRH) szintjét. A CRH-1R receptor(en) aktivitása a hízósejteken hisztamin felszabadulásához vezet. Ez a sajátosság az alapja a „pszichés eredetű” allergiás tüneteknek.[2]
A kaptodiám helyreállítja az BDNF(en) eredeti szintjét. Ez a neurotrofinok(en) közé tartozó agyi fehérje fontos az idegrendszer és a hosszú távú memória jó működéséhez, valamint a depresszió ellen.
Veszélyek
[szerkesztés]| Szájon át | Intravénásan | Hasüregbe | Bőr alá | |
|---|---|---|---|---|
| egér | 1630 | 72 | 116 | 1750 |
| patkány | 3800 | 343 |
Ember esetén a legkisebb ismert mérgezést okozó adag (TDLo(en)) szájon át 17 mg/tskg.
Készítmények
[szerkesztés]A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:[3]
Önállóan:
- Covatin
- Covatix
Hidroklorid só formájában:
- Covatine
Magyarországon nincs forgalomban.[4]
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ Heather Ashton: A benzodiazepin-függőség diagnózisa és megbirkózás e függőséggel (ADDICTUS)
- ↑ MOLNÁR Ildikó: A tartós stressz hatása a szervezet védekezőképességére, a krónikus gyulladások és a daganatok kialakulására (LAM-tudomány)
- ↑ Captodiame (Drugs-About.com)
- ↑ Az OGYI adatbázisában még a hatóanyag sem szerepel.
Források
[szerkesztés]- Rebecca M Ring and Ciaran M Regan: Captodiamine, a putative antidepressant, enhances hypothalamic BDNF expression in vivo by synergistic 5-HT2c receptor antagonism and sigma-1 receptor agonism (Journal of Psychopharmacology)
Fizikai/kémiai tulajdonságok:
- Captodiame (TOXNET)
- Ethanamine,2-[[[4-(butylthio)phenyl]phenylmethyl]thio]-N,N-dimethylethanamine (CAS No. 486-17-9) (GuideChem)
További információk
[szerkesztés]- Captodiamine (HCl) (DrugFuture.com)