Ugrás a tartalomhoz

Hidrokortizon

Ellenőrzött
A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
(Kortizol szócikkből átirányítva)
Hidrokortizon
IUPAC-név
(11β)-11,17,21-trihidroxipregn-4-én-3,20-dion
Más nevek kortizol
Kémiai azonosítók
PubChem 5754
ChemSpider 5551
ATC kód A01AC03, A07EA02, C05AA01, D07AA02, D07XA01, H02AB09, S01BA02, S02BA01
Gyógyszer szabadnév hydrocortisone
Gyógyszerkönyvi név Hydrocortisonum, Hydrocortisoni acetas, Hydrocortisoni hydrogenosuccinas
InChIKey JYGXADMDTFJGBT-VWUMJDOOSA-N
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C21H30O5
Moláris tömeg 362,46 g/mol
Terápiás előírások
Terhességi kategória C (HU)
Alkalmazás orális, intravénás, helyi

A hidrokortizon a mellékvesekéreg által termelt glükokortikoid gyógyászati neve. A glükokortikoidokra jellemzően gyulladáscsökkentő és antiallergiás hatású. A glükokortikoidok a szénhidrát anyagcserét befolyásoló szteroid hormonok.

A glükokortikoidok gyógyszertani hatása a szervezet bizonyos fehérjéi előállításának szabályozásán alapul. Ez a sokrétű biológiai hatás a szervezet stressz-helyzetekhez való élettani alkalmazkodását szolgálja: csökken a szőlőcukor felvétele és felhasználása, fokozódik a glükoneogenezis[1] (hiperglikémia[2]). Fokozódik a glikogénlebontás (elsősorban a májban), amelynek oka a vércukorszint-emelkedés hatására bekövetkező inzulinkiválasztás növekedése (anabolikus hatás(en)). Csökken a fehérjeszintézis, nő a fehérjelebontás az izomban (katabolikus hatás), a csontokban (csontritkulás) és a bőrben. Permisszív hatást gyakorolnak a zsírlebontásra. Csökkentik a véredények tágulatát, a vaszkuláris permeabilitást, az ödémaképződést. Számos glükokortikoid-receptor található az agyszövetben és a szívben is. A tüdőben fokozzák a béta adrenerg(en) választ, a hörgőtágulatot, és csökkentik a tüdőerek ellenállását.

Magasabb dózisban gátolják a kortikotropin kiválasztást, hypadreniás állapotban[3] fokozzák a glomerulus filtrációt(en) és a vizeletkiválasztást, növelik az fekély előfordulásának gyakoriságát. Antiallergiás és gyulladáscsökkentő hatásukat a fiziológiásnál magasabb dózisban fejtik ki.

A kortikoszteroid molekula zsírsavakkal történő észterezése a 17 és 21-es pozícióban jelentősen növeli a bőrre gyakorolt hatást. A 16 és 17-es pozícióban levő gyűrűs acetonid forma fokozza a helyi gyulladáscsökkentő aktivitást a szisztémás glükokortikoid hatás növelése nélkül. A molekula fluorozása tovább fokozza a helyi aktivitást.

Amennyiben többféle lehetséges okból krónikusan megnövekszik a vér kortizolszintje, Cushing-szindróma alakul ki, mely embereknél és állatoknál, leggyakrabban kutyáknál fordul elő.

Farmakokinetikai tulajdonságok

[szerkesztés]

A Hydrocortison kenőccsel farmakokinetikai vizsgálatokat nem végeztek. A hatóanyag lokálisan alkalmazva is a szisztémás hatás kialakulásához elegendő mennyiségben szívódhat fel. Biológiai felezési ideje kb. 100 perc. Több mint 90%-ban kötődik a plazma proteinekhez. Átjut a méhlepényen.

A hidrokortizon a májban metabolizálódik tetrahidrokortizon és tetrahidrokortizol formájában. Ezek a metabolitok[4] a vizelettel választódnak ki konjugált formában.

Reprodukciós toxicitási vizsgálatokban fetotoxikus[5] hatást, fejlődési rendellenességeket (szájpadhasadék), valamint jelentős retardációt[6] figyeltek meg az utódok növekedésében, fejlődésében. Bár a humán gyógyászatban a hidrokortizon alkalmazása során hasonló toxikus hatásokra utaló jeleket nem tapasztaltak, tartós kortikoszteroid terápia esetén a retardált méhen belüli fejlődés kockázata megnövekedhet.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Hydrocortisonum néven hivatalos.

Védjegyezett nevű készítmények

[szerkesztés]
  • Cortef
  • Oxycort
  • Pimafucort
  • Posterisan Forte
  • Solu-Cortef
  • Laticort
  • Locoid (Yamanouchi Pharmaceutical)

Jegyzetek

[szerkesztés]
  1. Glukoneogenezis: cukor előállítása fehérjéből és zsírból.
  2. Hiperglikémia: a vér túl magas cukortartalma.
  3. Hypadreniás állapot: a mellékvese működési elégtelensége.
  4. Metabolit: anyagcseretermék.
  5. Fetotoxikus: a magzatra mérgező.
  6. Retardáció: elmaradás (ez esetben a magzat fejlődésében).

Forrás

[szerkesztés]
  • Gyógyszerészi kémia. Szerkesztette: Fülöp Ferenc, Noszál Béla, Szász György, Takácsné Novák Krisztina. Budapest: Semmelweis Kiadó. 2010. 613–614. o. ISBN 978 963 9879 56 0