Hidrokortizon
| |
| |
| Hidrokortizon | |
| IUPAC-név | |
| (11β)-11,17,21-trihidroxipregn-4-én-3,20-dion | |
| Más nevek | kortizol |
| Kémiai azonosítók | |
| PubChem | 5754 |
| ChemSpider | 5551 |
| ATC kód | A01AC03, A07EA02, C05AA01, D07AA02, D07XA01, H02AB09, S01BA02, S02BA01 |
| Gyógyszer szabadnév | hydrocortisone |
| Gyógyszerkönyvi név | Hydrocortisonum, Hydrocortisoni acetas, Hydrocortisoni hydrogenosuccinas |
| InChIKey | JYGXADMDTFJGBT-VWUMJDOOSA-N |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C21H30O5 |
| Moláris tömeg | 362,46 g/mol |
| Terápiás előírások | |
| Terhességi kategória | C (HU) |
| Alkalmazás | orális, intravénás, helyi |
A hidrokortizon a mellékvesekéreg által termelt glükokortikoid gyógyászati neve. A glükokortikoidokra jellemzően gyulladáscsökkentő és antiallergiás hatású. A glükokortikoidok a szénhidrát anyagcserét befolyásoló szteroid hormonok.
A glükokortikoidok gyógyszertani hatása a szervezet bizonyos fehérjéi előállításának szabályozásán alapul. Ez a sokrétű biológiai hatás a szervezet stressz-helyzetekhez való élettani alkalmazkodását szolgálja: csökken a szőlőcukor felvétele és felhasználása, fokozódik a glükoneogenezis[1] (hiperglikémia[2]). Fokozódik a glikogénlebontás (elsősorban a májban), amelynek oka a vércukorszint-emelkedés hatására bekövetkező inzulinkiválasztás növekedése (anabolikus hatás(en)). Csökken a fehérjeszintézis, nő a fehérjelebontás az izomban (katabolikus hatás), a csontokban (csontritkulás) és a bőrben. Permisszív hatást gyakorolnak a zsírlebontásra. Csökkentik a véredények tágulatát, a vaszkuláris permeabilitást, az ödémaképződést. Számos glükokortikoid-receptor található az agyszövetben és a szívben is. A tüdőben fokozzák a béta adrenerg(en) választ, a hörgőtágulatot, és csökkentik a tüdőerek ellenállását.
Magasabb dózisban gátolják a kortikotropin kiválasztást, hypadreniás állapotban[3] fokozzák a glomerulus filtrációt(en) és a vizeletkiválasztást, növelik az fekély előfordulásának gyakoriságát. Antiallergiás és gyulladáscsökkentő hatásukat a fiziológiásnál magasabb dózisban fejtik ki.
A kortikoszteroid molekula zsírsavakkal történő észterezése a 17 és 21-es pozícióban jelentősen növeli a bőrre gyakorolt hatást. A 16 és 17-es pozícióban levő gyűrűs acetonid forma fokozza a helyi gyulladáscsökkentő aktivitást a szisztémás glükokortikoid hatás növelése nélkül. A molekula fluorozása tovább fokozza a helyi aktivitást.
Amennyiben többféle lehetséges okból krónikusan megnövekszik a vér kortizolszintje, Cushing-szindróma alakul ki, mely embereknél és állatoknál, leggyakrabban kutyáknál fordul elő.
Farmakokinetikai tulajdonságok
[szerkesztés]A Hydrocortison kenőccsel farmakokinetikai vizsgálatokat nem végeztek. A hatóanyag lokálisan alkalmazva is a szisztémás hatás kialakulásához elegendő mennyiségben szívódhat fel. Biológiai felezési ideje kb. 100 perc. Több mint 90%-ban kötődik a plazma proteinekhez. Átjut a méhlepényen.
A hidrokortizon a májban metabolizálódik tetrahidrokortizon és tetrahidrokortizol formájában. Ezek a metabolitok[4] a vizelettel választódnak ki konjugált formában.
Reprodukciós toxicitási vizsgálatokban fetotoxikus[5] hatást, fejlődési rendellenességeket (szájpadhasadék), valamint jelentős retardációt[6] figyeltek meg az utódok növekedésében, fejlődésében. Bár a humán gyógyászatban a hidrokortizon alkalmazása során hasonló toxikus hatásokra utaló jeleket nem tapasztaltak, tartós kortikoszteroid terápia esetén a retardált méhen belüli fejlődés kockázata megnövekedhet.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Hydrocortisonum néven hivatalos.
Védjegyezett nevű készítmények
[szerkesztés]- Cortef
- Oxycort
- Pimafucort
- Posterisan Forte
- Solu-Cortef
- Laticort
- Locoid (Yamanouchi Pharmaceutical)
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ Glukoneogenezis: cukor előállítása fehérjéből és zsírból.
- ↑ Hiperglikémia: a vér túl magas cukortartalma.
- ↑ Hypadreniás állapot: a mellékvese működési elégtelensége.
- ↑ Metabolit: anyagcseretermék.
- ↑ Fetotoxikus: a magzatra mérgező.
- ↑ Retardáció: elmaradás (ez esetben a magzat fejlődésében).
Forrás
[szerkesztés]- Gyógyszerészi kémia. Szerkesztette: Fülöp Ferenc, Noszál Béla, Szász György, Takácsné Novák Krisztina. Budapest: Semmelweis Kiadó. 2010. 613–614. o. ISBN 978 963 9879 56 0
 |
Az itt található információk kizárólag tájékoztató jellegűek, nem minősülnek szakvéleménynek. Gyógyszer szedése előtt orvosi és/vagy gyógyszerészi konzultáció szükséges. A cikk tartalmát a Wikipédia önkéntes szerkesztői alakítják ki, és bármikor módosulhat. |
