Ösztradiol

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Estradiol.svg
Oestradiol-3D-balls.png
Ösztradiol
IUPAC-név
(17β)-ösztra-1,3,5(10)-trién-3,17-diol
Más nevek (8R,9S,13S,14S,17S)-13-metil-
6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dekahidrociklopenta[a]fenantrén-3,17-diol
Kémiai azonosítók
CAS-szám 50-28-2
PubChem 5757
ATC kód G03CA03
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C18H24O2
Moláris tömeg 272,39 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 97-99% kötött formában
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
~ 13 óra
Kiválasztás vizelet
Terápiás előírások
Jogi státusz S4 (Au), POM (UK), ℞-only (U.S.) (HU)
Terhességi kategória X (USA)
Alkalmazás orális, transzdermalis

Az ösztradiol (INN: estradiol) (17β-ösztradiol) egy női nemi hormon. Férfiakban is jelen van, ez a fő humán ösztrogén hormon. Az ösztradiolnak kulcsfontosságú szerepe van a nemi és reproduktív működésben, de más szervekre is hat, például a csontokra.


Hatásai[szerkesztés]

Női nemi működés[szerkesztés]

Az ösztradiol a petefészek érő tüszőiben, a corpus luteumban, a placentában és a szubkutan zsírszövetben, férfiaknál kis mennyiségben a herékben is termelődik. Szintézisét a menstruáció megindulása (menarche) és a menopauza közti időben a hipofízis hormona szabályozza.

Az ösztradiol, elsősorban az ovárium follikuluszaiban képződik. Nagymértékben felelős a női urogenitális rendszer és a másodlagos nemi jellegek kialakulásáért és fennmaradásáért. A menopauza után, amikor a petefészkek működése leáll, csak kis mennyiségben képződik az aromatizáló enzimek hatására adroszténdion, ill. még kisebb mértékben a tesztoszteron aromatizációján keresztül ösztradiol és ösztron. Az ösztron a 17 -hidroxiszteroid dehidrogenáz hatására tovább alakul ösztradiollá. A zsír-, máj- és izomszövetben mindkét enzim megtalálható.

Az ösztrogének befolyásolják a hipofízis gonadotropinkibocsátását, ami hozzájárul az ovárium ciklikus működésének kialakulásához. Az ösztrogének ciklikus változásokat idéznek elő a méhben és a hozzá társuló szervek működésében, befolyásolják az endometrium proliferációját, a cervix és a vagina ciklushoz kötött változását, biztosítják a szöveti tónus megtartását és az urogenitalis traktus rugalmasságát.

Mint minden szteroid hormon, az ösztrogének is intracellulárisan fejtik ki metabolikus hatásaikat. A célszervek sejtjeibe bejutva specifikus receptorokhoz kötődnek, az ily módon keletkező receptor-hormon komplex módosítja a géntranszkripciót, és az ezt követő fehérjeszintézist. Különböző szervekben (pl. a hipotalamuszban, az agyalapi mirigyben, a hüvelyben, a húgycsőben, a méhben, az emlőben és a májban, valamint az osteoblasztokban) azonosítottak ilyen intracelluláris szteroidreceptorokat.

Nőkben az ösztradiol növekedési hormonként hat a nemi szervek szöveteiben, fenntartja a hüvely, a méhnyak mirigyei, az endometrium és a petevezeték nyálkahártyáját. Elősegíti a myometrium növekedését. Az ösztradiol szükséges az oociták fenntartásához a petefészekben. A menstruációs ciklus során az ösztradiol, melyet a növekvő follikulus termel, pozitív visszacsatolás segítségével kiváltja azokat a hipotalamuszi-hipofízisi eseményeket, amelyek a luteinizáló hormonszint megemelkedését okozzák, amely kiváltja az ovulációt. A luteális fázisban az ösztradiol, a progeszteronnal együttműködve felkészíti az endometriumot a petesejt beágyazódására. Terhesség alatt megnő az ösztradiolszint, mivel a placenta is termelni kezdi.

Az ösztradiol a metabolikus folyamatokat is befolyásolja, pl. csökkenti az LDL-koleszterin és emeli a HDL- koleszterin és triglicerid szinteket. Fokozza az SHBG (nemihormon kötő globulin) és a CBG (kortikoszteroid kötő globulin) kötő kapacitást. Csökkenti az FSH és az LH szintet A lipid anyagcserét és az érfalak állapotát pozitívan befolyásolják, valamint a coronariák megbetegedésének megelőzésében is szerepük van.

A vagina, az urethra és a hólyag epitheljére proliferáló hatást gyakorol. Az ösztrogén az emlőkben stimulálja a tejjáratok és -mirigyek növekedését.

Fokozza az epidermiszsejtek proliferációját, a kollagén- és a hialuronsav-szintézist és növeli a bőr és a támasztószövet elaszticitását. A csontok ösztrogénhiány miatt történő lebomlását az osteoclastok működésének gátlásán és az osteoblaszt-funkció aktiválásán, valamint a kalciumretenció és -reszorpció javításán keresztül gátolja.

Az ösztradiol fokozza az extracelluláris nátrium- és vízretenciót.

Menopauza[szerkesztés]

Az ösztradiol különböző mértékben szekretálódik a menstruációs ciklus során. Az endometrium nagyon érzékeny az ösztradiolra, amely szabályozza a méhnyálkahártya proliferációját a ciklus follicularis fázisa alatt, és a progeszteronnal együtt szekréciós változásokat indukál a luteális fázisban. Menopausa idején az ösztradiol termelődés szabálytalanná válik és esetenként szünetel is.

Sok nőben a petefészek ösztradiol termelésének megszűnése vazomotoros tüneteket (hőhullámokat), alvászavarokat idéz elő, továbbá az urogenitális rendszer progresszív atrofiáját, megnövekedett csontállomány-vesztést. A cardiovascularis betegségek növekvő gyakorisága is az ösztrogénhiánnyal függ össze. E rendellenességek zöme ösztrogénpótló kezeléssel megszüntethető. Azt is kimutatták, hogy hormonpótló kezeléssel, vagy ösztrogének alkalmazásával megelőzhető a bőr menopauza után bekövetkező elvékonyodása.

A menopausában az ováriumok nem funkcionálnak, és az ösztron konverziójával a májban és a zsírszövetben csak csekély mennyiségű ösztradiol termelődik.

A menopauzát kísérő ösztrogénhiány a csont fokozott átépülésével és a csonttömeg csökkenésével jár. Az ösztradiol fontos szerepet játszik a csonttömeg megtartásában és az oszteoporózis miatt bekövetkező csonttörések megelőzésében.

Csontok[szerkesztés]

Az ösztradiolkiválasztás hiánya jelentős csontvesztéshez vezet és posztmenopauzában levő nők nagy részénél alakul ki – leginkább a gerincen. A hormonpótló kezelés kimutatottan megelőzi a csont ásványi anyagainak elvesztését és így az oszteoporózist.

Úgy tűnik, hogy a védelem addig hatásos, amíg a kezelés folyik. A hormonpótló kezelés abbahagyása után a csonttömeg ugyanolyan ütemben fogy, mint a nem kezelt nők esetében.

Az ösztrogénnek jelentős hatása van a csontképződésre is. Ösztradiol hiányában a csontok hosszabbak lesznek az átlagosnál, mivel az epifízis később záródik. A csontok szerkezete is más, korábban fellép az osteopenia és oszteoporózis.[1] A menopauzás nőknél a csökkent ösztrogéntermelés miatt csökkenni kezd a csonttömeg.

Onkogén[szerkesztés]

Az ösztrogén onkogénnek tekinthető, mivel fenntart bizonyos ráktípusokat, főként a mellrákot és a méhnyálkahártya rákjait. Ezen kívül néhány jóindulatú nőgyógyászati állapot is ösztrogénfüggő, például az endometriózis, a méhfibróma (leiomyoma uteri) és a méhvérzés. Mivel az ösztrogének fokozzák az endometrium növekedését, az önmagukban alkalmazott ösztrogének megnövelik az endometrium hyperplasia és rák veszélyét.

Terápia[szerkesztés]

Hormonpótló kezelés[szerkesztés]

Ha az alacsony ösztradiolszintnek súlyos mellékhatásai vannak például menopauzás nőknél, hormonpótló kezelés javallott. Ilyenkor általában Progeszterinnel kombinálják a kezelést.

Meddőséget is lehet ösztrogénekkel kezelni, abban az esetben ha a méhnyak vagy a méhnyálkahártya rendellenesen fejlődik.

Az ösztogénteráptát alkalmazzák a női hormonszint fenntartásához a férfiből nővé operált transzszexuálisoknál is.

Hormonális fogamzásgátlás[szerkesztés]

Az ösztradiol szintetikus formája az etinilösztradiol, a hormonális fogamzásgátló szerek fő alkotórésze. A kombinált hormonális fogamzásgátló szerek etinilösztradiolt és progesztint tartalmaznak, melyek a GnRH, LH és follikuluszstimuláló hormon (FSH) termelését gátolják. Ezen hormonok gátlása felelős a születésszabályozási módszerek hatásáért, amely meggátolja az ovulációt és a terhességet. Más hormonális fogamzásgátló szerek csak progesztineket tartalmaznak és nem tartalmaznak etinilösztradiolt.

Gyógyszerkönyvi anyagok[szerkesztés]

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben az alábbiak hivatalosak:

Ösztradiol-benzoát Estradioli benzoas
Ösztradiol-hemihidrát Estradiolum hemihydricum
Ösztradiol-valerát Estradioli valeras

Készítmények[szerkesztés]

  • Activelle
  • Alpicort F
  • Angeliq
  • Calidiol
  • Climen 28
  • Dermestril tapasz (Magyarországon forgalmazzák, megy közgyógyellátásra)
  • Diane 35 (megszűnt)
  • Divigel (Magyarországon forgalmazzák)
  • Divina
  • Estracomb TTS tapasz
  • Estradiol
  • Estraderm TTS tapasz
  • Estragest TTS tapasz
  • Estramon tapasz
  • Estrapatch tapasz
  • Estrimax (Magyarországon forgalmazzák, szakorvosi javaslatra háziorvos által közgyógyellátásra terhére felírható, hamarosan megszűnik)
  • Estrofem (Magyarországon forgalmazzák, szakorvosi javaslatra háziorvos által közgyógyellátásra terhére felírható, hamarosan megszűnik)
  • Femoston
  • Femseven tapasz
  • Indivina
  • Klimonorm
  • Kliogest
  • Lanzetto (Magyarországon forgalmazzák)
  • Linoladiol
  • Oestrogel
  • Pausogest (Magyarországon forgalmazzák)
  • Triaklim
  • Trisequens N
  • Tulita
  • Vagifem
  • Yadine

Mellékhatások[szerkesztés]

Az ösztradiol kezelés mellékhatásai lehetnek:

  • uterus vérzés
  • mell érzékenysége
  • hányinger
  • hányás
  • cholestasis
  • migrén

Jegyzetek[szerkesztés]

  1. Carani C, Qin K, Simoni M, Faustini-Fustini M, Serpente S, Boyd J, Korach KS, Simpson ER (1997. július 10.). „Effect of Testosterone and Estradiol in a Man with Aromatase Deficiency”. New England Journal of Medicine Volume 337 (2), 91–95. o. PMID 9211678.  

Források[szerkesztés]