Betaxolol
 | |||
| Betaxolol | |||
| |||
| |||
| IUPAC-név | |||
| (RS)-1-{4-[2-(ciklopropilmetoxi)etil]- fenoxi}-3-(izopropilamino)propán-2-ol | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| PubChem | 2369 | ||
| ChemSpider | 2279 | ||
| EINECS-szám | 613-310-1 | ||
| DrugBank | APRD00245 | ||
| KEGG | D07526 | ||
| ChEBI | 3082 | ||
| ATC kód | C07AB05, S01ED02 | ||
| Gyógyszer szabadnév | betaxolol | ||
| Gyógyszerkönyvi név | Betaxololi hydrochloridum | ||
| SMILES | O(CCc1ccc(OCC(O)CNC(C)C)cc1)CC2CC2 | ||
| InChIKey | NWIUTZDMDHAVTP-UHFFFAOYSA-N | ||
| Beilstein | 1991268 | ||
| UNII | O0ZR1R6RZ2 | ||
| ChEMBL | 423 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C18H29NO3 | ||
| Moláris tömeg | 307,43 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 89% | ||
| Metabolizmus | máj | ||
| Biológiai felezési idő |
14–22 óra | ||
| Kiválasztás | vese (20%) | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | receptköteles | ||
| Terhességi kategória | C (US) | ||
| C (AU) | |||
| Alkalmazás | orális, szemcsepp | ||
A betaxolol szelektív β1-blokkoló. Magas vérnyomás és zöld hályog elleni gyógyszer.
Hatásmód magas vérnyomás ellen
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]Az adrenerg β1-receptorok többsége a szívritmust szabályozó sejtekben és a szívizomsejtekben találhatók. Az adrenalint (vagy noradrenalint) érzékelve a receptorok gyorsabb szívritmusra és erősebb izomösszehúzódásra késztetik a szívet.
A betaxolol akadályozza a β1-receptorok működését, ezáltal csökkenti a pulzust és a szívdobbanás erősségét. Ezzel a szív oxigénfelhasználása is javul. Ez a hatás csökkenti a koszorúérproblémák okozta oxigénhiányt, és az annak következtében létrejövő mellkasi fájdalmat (angina pectorist).
Hatásmód zöldhályog ellen
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]A betaxolol csökkenti a szem belső nyomását. Ez a hatás nem magyarázható a β1-receptorok gátlásával. A pontos mechanizmus nem ismert, de a kutatások arra utalnak, hogy a vérnyomáscsökkentő hatáson felül javítja a szem fő artériáinak keringését, valószínűleg a Ca2+-csatornák gátlásával, melynek hatására a szem ereinek falában levő simaizmok elernyednek. Ezen felül a betaxolol a kísérletek szerint javítja a retina érzékenységét, és védi a szem idegeit is.
Készítmények
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]Magyarországon forgalmazott készítmények[1]
- zöldhályog ellen
- BETOPTIC 2,5 mg/ml szuszpenziós szemcsepp
- BETOPTIC 5 mg/ml oldatos szemcsepp
- HUMA-BETAXOLOL 0,5% szemcsepp
- magas vérnyomás ellen
- LOKREN 20 mg filmtabletta
A nemzetközi gyógyszerkereskedelem számos más készítményt is forgalmaz.[2]
Jegyzetek
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]- ↑ Betaxolol[halott link] (OGYI)
- ↑ Betaxolol (Drugs-About.com)
Források
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]- betaxolol, Kerlone (MedicineNet.com)
- betaxolol ophthalmic, Betoptic S, Betoptic (MedicineNet.com)
- Betaxolol in glaucoma treatment (Knowledge Storage)