Neosztigmin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Neostigmine Ion V.1.svg
Neosztigmin
IUPAC-név
3-{[(dimetilamino)karbonil]oxi}-N,N,N-trimetilbenzolaminium
Kémiai azonosítók
CAS-szám 59-99-4
PubChem 5824
ATC kód N07AA01, S01EB06
Gyógyszer szabadnév neostigmine
Gyógyszerkönyvi név Neostigmini bromidum, Neostigmini metilsulfas
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C12H19N2O2
Moláris tömeg 223,29 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság Nem tisztázott, valószínűleg kevesebb, mint 5%
Metabolizmus Lassú hidrolízis acetilkolin, mind pedig a plazma észterázok
Biológiai
felezési idő
50–90 perc
Kiválasztás Változatlan formában (akár 70%) és az alkoholtartalmú metabolit (30%-a) ürül a vizelettel

A neosztigmin egy paraszimpatomimetikumok közé tartozó, reverzibilis kolinészteráz gátló gyógyszer.

1931-ben Aeschlimann Reinert szintetizálta.

Hatása[szerkesztés]

A neosztigmin az acetilkolin-észteráz enzim bénításával meggátolja a kolinerg idegvégződésekben keletkező acetilkolin elbomlását, és az acetilkolin stabilizálásával postganglionáris paraszimpatikus izgalmat hoz létre, valamint elősegíti az idegimpulzusok áthaladását az ideg–izom ingerületáttevődésen. Emellett a mozgató véglemezen az effektor sejteket közvetlenül is izgatja. A fizosztigminnel ellentétben nem nem jut át a vér-agy gáton, ezért a központi idegrendszerre gyakorolt hatása elenyésző.

A neosztigmin a gyomor-béltraktusban, az urogenitális rendszerben és más belső szervekben serkenti a simaizmok összehúzódását és a perisztaltikát, elősegíti a belek kiürülését és a vizeletürítést.

A hörgőket is szűkíti, ami asztmában káros lehet. Fokozza az emésztőtraktus és a légzőtraktus nyálkahártyáinak váladékképzését. Csökkenti a szívfrekvenciát és a vérnyomást. A szemen pupillaszűkületet (miosis) okoz.

A neosztigmin az ideg–izom ingerületáttevődésekben is stabilizálja az acetilkolint. Ez nagy adagokban (túladagolás) fibrilláris rángásokat, majd a depolarizáló izomrelaxánsok hatására emlékeztető bénulást okoz. Terápiás adagok neuromuszkuláris hatása elsősorban a nem depolarizáló (curare típusú) izomrelaxánsok[1] hatásának gátlásában nyilvánul meg.

Klinikai felhasználás[szerkesztés]

A fizosztigminhez hasonlóan használják a myasthenia gravis kezelésére. Ezenkívül a műtétek végeztével rutinszerűen alkalmazzák az altatás során adott depolarizáló izomrelaxánsok hatásának enyhítésére.

Mellékhatások[szerkesztés]

Az acetil-kolin receptoroknak két típusa van: a muszkarinos és nikotinos típus, melyek a jellemző agonistáról kapták a nevüket.

A kolinészteráz enzim bénítása következtében stabilizálódó acetilkolin a paraszimpatikus izgalomnak megfelelő muszkarinszerű és az ideg–izom ingerületáttevődés izgalmának megfelelő nikotinszerű mellékhatásokat okozhat. A nemkívánatos muszkarinszerű hatások atropin adásával gátolhatók, illetve megelőzhetők. Nagyobb adagok alkalmazásakor, elsősorban a nem-depolarizáló izomrelaxánsok hatásának felfüggesztése céljából adott injekció esetében a bradycardia (túl alacsony pulzusszám) és a vérnyomáscsökkenés elkerülésére céljából atropin adása szükséges.

Muszkarinszerű mellékhatások:

  • Szívritmus-zavarok, EKG elváltozások, vérnyomáscsökkenés, szívmegállás.
  • Hányinger, hányás, flatulencia (felfúvódás), fokozott bélműködés, hasmenés, székrekedés, hasi fájdalom.
  • Fokozott nyál- és hörgőváladék-képződés, hörgőgörcs, dyspnoe (nehézlégzés), légzésdepresszió (a légzőközpont ingerlékenységének csökkenése, ami akár fulladáshoz is vezethet).
  • Pupillaszűkület, diaphoresis (erős verejtékezés).

Nikotinszerű mellékhatások:

  • Izomgyengeség, izomrángás, izomgörcs.
  • Központi idegrendszeri hatások.
  • Fejfájás, álmosság, nyugtalanság, agitatio (mozgásigénnyel járó nyugtalanság), szorongás, elmebaj, eszméletvesztés.

Túladagolás[szerkesztés]

A kolinészteráz bénítók túladagolása súlyos izomgyengeséggel járó kolinerg krízist okozhat. Ha ezt nem ismerik fel időben, a légzőizomzat életveszélyes bénulása alakulhat ki. A túladagolás további tünete bradycardia vagy tachycardia lehet. A túladagolás kezelésére 1–2 mg atropinszulfátot kell lassan intravénásan befecskendezni. Ez az adag a pulzusfrekvenciától függően 2-4 órás szünetekkel megismételhető.

Készítmények[szerkesztés]

  • STIGMOSAN injekció

Jegyzetek[szerkesztés]

  1. A curare(en) az indiánok nyílmérgeinek összefoglaló neve. Curare típusú izomrelaxáns pl. a tubokurarin(en) vagy az alkurónium(en).

Fordítás[szerkesztés]

Ez a szócikk részben vagy egészben a Neostigmine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.