Pilokarpin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Pilocarpine Structural Formulae.png
Pilokarpin
IUPAC-név
(3S,4R)-3-etil-4-[(3-metilimidazol-4-il)metil]oxolán-2-on
Kémiai azonosítók
CAS-szám 92-13-7, 54-71-7
PubChem 5910
DrugBank APRD00382
ATC kód N07AX01, S01EB01
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C11H16N2O2
Moláris tömeg 208,257 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biológiai
felezési idő
0,76 óra

A pilokarpin (INN: pilocarpine) a Paraguayban és Brazília északi részén honos Pilocarpus jaborandi (Rutaceae) és más Rutaceae családba tartozó dél-amerikai Pilocarpus cserjék örökzöld leveleiben előforduló alkaloid. 1871-ben izolálták. Színtelen, keserű ízű, vízben és etanolban jól oldódó kristályok. Sóit a gyógyászatban használják. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Pilokarpin-hidroklorid (Pilocarpini hydrochloridum) néven hivatalos.

Hatásai[szerkesztés]

A pilokarpin kolinerg hatású paraszimpatomimetikum, ami számos farmakológiai hatást fejt ki – ezek közül a muszkarinszerű a legkifejezettebb. Nikotinszerű hatásai nem számottevőek. Megfelelő dózisban adva serkentheti a külső elválasztású mirigyek (pl. a verejték-, nyál-, és könnymirigyek, a gyomornedv-, ill. hasnyál-termelő, valamint az intersticiális mirigyek és légúti kehelysejtek) szekretoros aktivitását. A simaizomzaton dózisfüggően érvényesülő, serkentő hatása következtében fokozódhat a tápcsatorna izomtónusa és motilitása, ami görcsöket és tenesmust okozhat. Hasonló mechanizmussal fokozódhat a hörgők simaizomzatának tónusa is. A pilokarpin a húgyutak, az epehólyag és az epeutak simaizomzatának tónusát és motilitását is fokozhatja. A pilokarpin a szív-érrendszerben paradox hatást fejthet ki. Bár a muszkarin-szerű hatás következtében vasodepresszió várható, pilokarpin adását követően átmeneti hipotonia után vérnyomás-emelkedés alakulhat ki. Pilokarpinnal kezelt betegeken brady- vagy tachycardiáról egyaránt beszámoltak.

Szemcseppben alkalmazva gyorsan átjut a szaruhártyán, és pupillaszűkületet (miózis) , akkomodációs spazmust és átmeneti intraocularis nyomásemelkedést vált ki, a musculus ciliaris és a musculus spitcher pupillae összehúzásával megnyitják a szöveti réseket Schlemm-féle csatornákhoz, a tágítása révén elősegíti a csarnokvíz lefolyását, így glaukóma esetén a szemnyomást csökkenti.

Emberen 0,01-0,02 g rendkívül erősen fokozza a szekréciókat. Injekcióban beadva percek alatt igen erős nyálfolyás indul meg, és ez 2-3 órán át megmarad. A gyomornedv termelését is erősen növeli. A verejtéktermelés 1-2 óra alatt elérheti a 2-3 litert.

Timolollal kombinálva[szerkesztés]

A timolol jelentős intrinsic sympathomimeticus aktivitás nélküli nem szelektív béta-blokkoló, a pilokarpin pedig kolinerg hatású szer. Amikor a pilokarpin és a timolol kombinált formában vannak jelen egyazon szemcseppben egy határozott összeadódó intraocularis nyomásemelkedés csökkenési hatás alakul ki, tekintettel a hatóanyagok különböző hatásmechanizmusára és a különböző szövetekre kifejtett együttes hatásaikra. A timolol szemnyomást csökkentő hatása elsősorban a csarnokvíz termelődésének csökkentése következtében alakul ki. A pilokarpin pedig javítja a csarnokvíz elfolyását az elülső szemcsarnokból. Pilocarpint önmagában adva, napi négyszeri alkalmazás szükséges, míg timolollal együtt adva napi kétszeri alkalmazás elegendő.

Már egy órán belül kialakul egy szignifikáns intraocularis nyomás csökkenés. A timolol prolongálja a pilokarpin hatásidejét a szemben, mert lassítja annak eliminációját. Így csökkenti, mind a normál, mind az emelkedett szembelnyomást a glaukóma különböző típusaiban és más ocularis hipertenziókban, ezért zárt zugú glaukómában is alkalmazható, mert csökkenti a szembelnyomást.

A szemcseppben lévő béta-blokkoló kis terápiás dózisa miatt, a terápia leállításával nem alakulnak ki elvonási tünetek.

Készítmények[szerkesztés]

  • COLIRCUSI CHLORAMPHENICOL 0,5%
  • FOTIL FORTE(timolollal)
  • FOTIL(timolollal)
  • HUMACARPIN 1%
  • HUMACARPIN 2%
  • OCULOGUTTA PILOCARP OL.1% FONO
  • OCULOGUTTA PILOCARP OL 2% FONO
  • OCULOGUTTA PILOCARP 1% FONOVII
  • OCULOGUTTA PILOCARP 2% FONOVII
  • PILOCARPINUM 1G
  • PILOCARPIN 2%
  • PILOCARPINI HYDROCHLORIDUM
  • PILOGEL HS 4%
  • SALAGEN
  • TIMPILO 2%(timolollal)
  • TIMPILO 4%(timolollal)