Karvedilol

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Carvedilol.svg
Carvedilol-I-3D-balls.png
Karvedilol
IUPAC-név
(±)-[3-(9H-karbazol-4-iloxi)-2-hydroxipropil][2-(2-metoxifenoxi)etil]amin
Kémiai azonosítók
CAS-szám 72956-09-3
PubChem 2585
ChemSpider 2487
DrugBank DB01136
KEGG D00255
ChEBI 3441
ATC kód C07AG02
StdInChIKey OGHNVEJMJSYVRP-UHFFFAOYSA-N
UNII 0K47UL67F2
ChEMBL 723
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C24H26N2O4
Moláris tömeg 406,474
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 25–35%
Metabolizmus máj (CYP2D6, CYP2C9)
Biológiai
felezési idő
7–10 óra
Fehérjekötés 98%
Kiválasztás vizelet (16%), széklet (60%)
Terápiás előírások
Jogi státusz receptköteles
Terhességi kategória C (HU)
Alkalmazás orális

A karvedilol (INN: carvedilol) fehér vagy csaknem fehér kristályos por. Vízben és híg savakban gyakorlatilag nem, etanolban kevéssé, diklórmetánban oldódik. Két sztereoizomerje van.

Angina pectoris, enyhe-középsúlyos szívbetegség és magas vérnyomás gyógyszere. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Carvedilolum néven hivatalos..

Hatásmód[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Nem-szelektív adrenerg béta-blokkoló, mely tulajdonságot az S-enantiomer okozza. A renin-angitotenzin rendszerben(en) gátolja a renin plazmabeli aktivitását.

Mindkét enantiomer szelektív α1-blokkoló, ezáltal csökkenti a periferiás erek ellenállását.

Értágító és koleszterinre gyakorolt hatása nincs. Antioxidáns és a propranololhoz hasonló membránstabilizáló hatása van.

Anginás betegeknél csökkenti a kamrai elő-, illetve utóterhelést, továbbá antiischaemiás és fájdalomcsillapító hatása is van.

A karvedilol metabolizmusa a májban megy végbe. A fenolgyűrű demetilációja és hidroxilációja három aktív metabolitot hoz létre, amelyek mindegyike rendelkezik β-blokkoló és antioxidáns tulajdonsággal.

Ellenjavallatok[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Külön figyelem szükséges az alábbi esetekben:

Mellékhatások[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Leggyakoribb, a kezelt betegek >10%-án jelentkező mellékhatások: fejfájás, izomsajgás, kimerültség-érzés, szédülés (különösen felálláskor); gyér szívverés (esetleg ájulással és súlyos kimerültség-érzéssel), gyomorpanaszok, hasmenés, vércukor- és koleszterinszint emelkedés, látászavar, szemszárazság (kontaktlencse viselésekor).

A tünetek rendszerint a kezelés elején jelentkeznek, és a folytatás ellenére abbamaradnak.

Gyakori (a kezelt betegek >1%-án jelentkező) mellékhatások: légszomj, asztma, émelygés, hasi fájdalom.

Ritka mellékhatások: csekély trauma hatására kialakuló bőr alatti bevérzések, rendellenes vérzés (pl. fogínyből), alacsony fehérvérsejtszám, hideg végtagok, lábfej- vagy bokaduzzanat, alvászavar, nyomott kedélyállapot, ájulás, orrdugulás, hányás (rossz közérzet), székrekedés, májenzimek aktivitásának változása, bőrreakciók (csalánkiütés, viszketés, pikkelysömör súlyosbodása).

Rendkívül ritka mellékhatások: látászavarok, szem-irritáció, szájszárazság, nehezített vizelés, ejakuláció-zavar, angina pectoris, szívpanaszok.

Adagolás[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

A gyógyszert lehetőleg étkezés közben kell bevenni. Ez lassítja a felszívódást, így nem csökken hirtelen a vérnyomás.

Szívelégtelenség esetén a kezdő adag nagyon alacsony: naponta kétszer 3 vagy 6 mg. A szedés elején előfordulhat, hogy a tünetek súlyosbodnak, ill. folyadékvisszatartás (lábödéma, súlygyarapodás) lép fel. Mindezek miatt a kezelést célszerű kórházban kezdeni.

Magas vérnyomás esetén a kezdő adag két napig 1×12,5 mg, azután napi 2×25 mg. Szükség esetén kéthetenként tovább lehet növelni az adagot. Időskorúak esetén elégséges lehet a kezdő adag.

Angina ellen a kezdő adag 2×12,5, ezt kéthetenként fokozatosan 2×50 mg-ig lehet emelni.

18 év alatti gyermekek esetén a szer ellenjavallt.

A szedést nem szabad hirtelen abbahagyni, mert ez súlyos szív-érrendszeri mellékhatásokat idézhet elő. A kezelést a gyógyszeradag fokozatos csökkentésével kell abbahagyni.

Az alkohol gátolja a karvedilol lebomlását, ezért a vérnyomás és a pulzus túlzott leesését okozhatja[1].

Készítmények[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben számos karvedilol-tartalmú gyógyszer kapható[2].

Magyarországon 47-féle készítmény van forgalomban[3]. Néhány példa:

  • Atram
  • Carvedigamma
  • Carvedilol Hexal
  • Carvedilol Pfizer
  • Carvedilol-Ratiopharm
  • Carvedilol-Zentiva
  • Carvetrend
  • Carvol
  • Coryol
  • Dilatrend
  • Talliton

Jegyzetek[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

  1. Alkohol és gyógyszer: kiszámíthatatlan hatások (Addictus)
  2. Carvedilol (Drugs-About.com)
  3. Carvedilol (OGYI, a lekérdezés ideje: 2012.04.14.)

Források[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]