Karvedilol

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Carvedilol.svg
Carvedilol-I-3D-balls.png
Karvedilol
IUPAC-név
(±)-[3-(9H-karbazol-4-iloxi)-2-hydroxipropil][2-(2-metoxifenoxi)etil]amin
Kémiai azonosítók
CAS-szám 72956-09-3
PubChem 2585
ChemSpider 2487
DrugBank DB01136
KEGG D00255
ChEBI 3441
ATC kód C07AG02
UNII 0K47UL67F2
ChEMBL 723
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C24H26N2O4
Moláris tömeg 406,474
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 25–35%
Metabolizmus máj (CYP2D6, CYP2C9)
Biológiai
felezési idő
7–10 óra
Fehérjekötés 98%
Kiválasztás vizelet (16%), széklet (60%)
Terápiás előírások
Jogi státusz receptköteles
Terhességi kategória C (HU)
Alkalmazás orális

A karvedilol (INN: carvedilol) fehér vagy csaknem fehér kristályos por. Vízben és híg savakban gyakorlatilag nem, etanolban kevéssé, diklórmetánban oldódik. Két sztereoizomerje van.

Angina pectoris, enyhe-középsúlyos szívbetegség és magas vérnyomás gyógyszere. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Carvedilolum néven hivatalos..

Hatásmód[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Nem-szelektív adrenerg béta-blokkoló, mely tulajdonságot az S-enantiomer okozza. A renin-angitotenzin rendszerben(en) gátolja a renin plazmabeli aktivitását.

Mindkét enantiomer szelektív α1-blokkoló, ezáltal csökkenti a periferiás erek ellenállását.

Értágító és koleszterinre gyakorolt hatása nincs. Antioxidáns és a propranololhoz hasonló membránstabilizáló hatása van.

Anginás betegeknél csökkenti a kamrai elő-, illetve utóterhelést, továbbá antiischaemiás és fájdalomcsillapító hatása is van.

A karvedilol metabolizmusa a májban megy végbe. A fenolgyűrű demetilációja és hidroxilációja három aktív metabolitot hoz létre, amelyek mindegyike rendelkezik β-blokkoló és antioxidáns tulajdonsággal.

Ellenjavallatok[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Külön figyelem szükséges az alábbi esetekben:

Mellékhatások[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Leggyakoribb, a kezelt betegek >10%-án jelentkező mellékhatások: fejfájás, izomsajgás, kimerültség-érzés, szédülés (különösen felálláskor); gyér szívverés (esetleg ájulással és súlyos kimerültség-érzéssel), gyomorpanaszok, hasmenés, vércukor- és koleszterinszint emelkedés, látászavar, szemszárazság (kontaktlencse viselésekor).

A tünetek rendszerint a kezelés elején jelentkeznek, és a folytatás ellenére abbamaradnak.

Gyakori (a kezelt betegek >1%-án jelentkező) mellékhatások: légszomj, asztma, émelygés, hasi fájdalom.

Ritka mellékhatások: csekély trauma hatására kialakuló bőr alatti bevérzések, rendellenes vérzés (pl. fogínyből), alacsony fehérvérsejtszám, hideg végtagok, lábfej- vagy bokaduzzanat, alvászavar, nyomott kedélyállapot, ájulás, orrdugulás, hányás (rossz közérzet), székrekedés, májenzimek aktivitásának változása, bőrreakciók (csalánkiütés, viszketés, pikkelysömör súlyosbodása).

Rendkívül ritka mellékhatások: látászavarok, szem-irritáció, szájszárazság, nehezített vizelés, ejakuláció-zavar, angina pectoris, szívpanaszok.

Adagolás[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

A gyógyszert lehetőleg étkezés közben kell bevenni. Ez lassítja a felszívódást, így nem csökken hirtelen a vérnyomás.

Szívelégtelenség esetén a kezdő adag nagyon alacsony: naponta kétszer 3 vagy 6 mg. A szedés elején előfordulhat, hogy a tünetek súlyosbodnak, ill. folyadékvisszatartás (lábödéma, súlygyarapodás) lép fel. Mindezek miatt a kezelést célszerű kórházban kezdeni.

Magas vérnyomás esetén a kezdő adag két napig 1×12,5 mg, azután napi 2×25 mg. Szükség esetén kéthetenként tovább lehet növelni az adagot. Időskorúak esetén elégséges lehet a kezdő adag.

Angina ellen a kezdő adag 2×12,5, ezt kéthetenként fokozatosan 2×50 mg-ig lehet emelni.

18 év alatti gyermekek esetén a szer ellenjavallt.

A szedést nem szabad hirtelen abbahagyni, mert ez súlyos szív-érrendszeri mellékhatásokat idézhet elő. A kezelést a gyógyszeradag fokozatos csökkentésével kell abbahagyni.

Az alkohol gátolja a karvedilol lebomlását, ezért a vérnyomás és a pulzus túlzott leesését okozhatja[1].

Készítmények[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben számos karvedilol-tartalmú gyógyszer kapható[2].

Magyarországon 47-féle készítmény van forgalomban[3]. Néhány példa:

  • Atram
  • Carvedigamma
  • Carvedilol Hexal
  • Carvedilol Pfizer
  • Carvedilol-Ratiopharm
  • Carvedilol-Zentiva
  • Carvetrend
  • Carvol
  • Coryol
  • Dilatrend
  • Talliton

Jegyzetek[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

  1. Alkohol és gyógyszer: kiszámíthatatlan hatások (Addictus)
  2. Carvedilol (Drugs-About.com)
  3. Carvedilol (OGYI, a lekérdezés ideje: 2012.04.14.)

Források[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]