Propranolol

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Propranolol Enantiomers.png
Propranolol
IUPAC-név
(RS)-1-(izopropilamino)-3-(1-naftiloxi)propán-2-ol
Kémiai azonosítók
CAS-szám 525-66-6
PubChem 4946
ChemSpider 4777
DrugBank APRD00194
ATC kód C07AA05
Gyógyszer szabadnév propranolol
Gyógyszerkönyvi név Propranololi hydrochloridum
SMILES
CC(C)NCC(O)COc2cccc1ccccc12
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C16H21NO2
Moláris tömeg 259,34 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 26%
Biológiai
felezési idő
4–5 óra
Kiválasztás vese <1%
Terápiás előírások
Jogi státusz Rx-only (US)
S4 (AU)
POM (UK)
Terhességi kategória C (US)
C (AU)
Alkalmazás orális, intravénás

A propranolol nem szelektív kompetitív β-adrenoceptor antagonista, mindkét altípust (β1, β2) egyaránt gátolja. Nincs intrinsic sympathomimeticus aktivítása, terápiás adagban membránstabilizáló hatása gyenge. Mint más β-adrenoceptor antagonistáknak, a propranololnak is vannak negatív inotrop hatásai. A propranolol csökkenti a vezetési sebességet a sinoatrialis és az atrioventrikuláris csomók között, és a β-adrenerg gátlás révén csökkenti a myocardialis automatizmust. Tartósan alkalmazva, mint minden béta-receptor blokkoló, a perctérfogat csökkentése, valamint a renin-elválasztás gátlása és a központi adrenerg béta-receptorokra gyakorolt hatása miatt vérnyomáscsökkentő hatással rendelkezik. Általában hatékonyan csökkenti a myocardium oxigén-felhasználását és a coronariák vérátfolyását. Az erythrocytákban a propranolol hozzájárul a 2,3-difoszfoglicerát intracelluláris eloszlásának újrarendeződéséhez, ezáltal csökkenti a hemoglobin oxigén-affinitását, ami növeli a szöveti oxigén-ellátást. Migrén-ellenes hatását a propranolol valószínűleg az agyi erek vasodilatációjának gátlásával, illetve a pia mater véredényeiben levő β-adrenoceptorok gátlásával éri el. A propranolol racém keverék, egyaránt tartalmazza a β-adrenoceptor gátlásért felelős S(-), illetve a kardiovaszkuláris hatásokért nem, de a tiroxin trijódtironinná való átalakulásának gátlásért (s így bizonyos mellékhatásokért is) felelős R(+) izomert.

Készítmények[szerkesztés]

  • HUMA-PRONOL
  • PROPRA
  • PROPRANOLOL

Jegyzetek[szerkesztés]

Ez a szócikk részben vagy egészben a Propranolol című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.