Bizoprolol

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Jump to navigation Jump to search
(±)-Bisoprolol Structural Formulae.png
Bizoprolol
IUPAC-név
(RS)-1-[4-[2-(1-methylethoxy)ethoxymethyl]
phenoxy]-3-(1-methylethylamino)propan-2-ol
Kémiai azonosítók
CAS-szám 66722-44-9
PubChem 2405
DrugBank APRD00257
ATC kód C07AB07
Gyógyszer szabadnév bisoprolol
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C18H31NO4
Moláris tömeg 325,44 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság >90%
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
9-12 óra
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Jogi státusz receptköteles
Terhességi kategória C (US)
C (AU)
Alkalmazás orális

A bizoprolol a béta-blokkolók csoportjába tartozó hatóanyag.

Hatása[szerkesztés]

A bizoprolol a hidrofil/lipofil skála középen helyet foglaló magas -szelektivitással rendelkező adrenoreceptor-blokkoló, ami sem intrinsic stimuláló aktivitással (ISA), klinikailag jelentősen nem membránstabilizál. Igen csekély aktivitást mutat a -receptorokhoz mind a bronchusok-, mind az erek, mind az anyagcserében érintett -receptorokon, így a bisoprolol sem a légúti ellenállásra, sem a -mediált anyagcsere-folyamatokra nincs hatással. ß1-szelektivitása túlterjed a terápiás dózistartományon. A bizoprololnak nincs kifejezett negatív inotróp hatása. A bizoprolol maximális hatását az orális bevételtől számított 3-4 óra múlva éri el. Plazma eliminációs féléletideje 10-12 óra, ennek köszönhetően napi egyszeri adagolás mellett 24 órás hatástartammal rendelkezik. Maximális antihipertenzív hatását a bizoprolol általában 2 hét után éri el. Amennyiben olyan koszorúér-betegségben szenvedő betegeknek, akiknek nincs krónikus szívelégtelensége, akutan adják, a bizoprolol csökkenti a szívfrekvenciát és a verőtérfogatot, ebből eredően pedig a szívteljesítményt és az oxigénfogyasztást. A krónikus kezelés során a kezdetben emelkedett perifériás rezisztencia csökken. Többek között a plazma renin-aktivitás csökkentésével magyarázzák a béta-blokkolók antihipertenzív hatását. A bizoprolol a szív ß-receptorainak blokádján keresztül gátolja a szimpato-adrenerg aktivációra adott választ. Ez a szívfrekvencia és a kontraktilizás csökkenését, ezen keresztül pedig a szívizomzat oxigénfogyasztásának csökkenését eredményezi. Az angina pectoris alapját képező koszorúér-betegségben ezt a hatást célszerű elérni. A bizoprololnak a propanololhoz hasonló helyi érzéstelenítő tulajdonsága van.

Farmakokinetika[szerkesztés]

Felszívódása, hasznosulása kb. 90%-os. Hatástartama 24 órás.

A májban részben inaktív metabolittá alakul, majd a veséken keresztül választódik ki, részben a veséken keresztül ürül, változatlan formában.

Készítmények[szerkesztés]

  • BISOBLOCK
  • BISOGAMMA
  • BISOGEN
  • BISOPROLOL HEXAL
  • BISOPROLOL SANDOZ
  • BISOPROLOL-RATIOPHARM
  • Concor (Merck)
  • Concor Plus (bizoprolol + hidroklorotiazid)
  • CONCOR COR
  • Lodoz (Merck)
  • Coviogal (TEVA)

További információk[szerkesztés]