Szotalol

Szotalol
IUPAC-név
(RS)-N-[4-(1-hidroxi-2-izopropilamino- etil)-fenil]-metánszulfonamid
Kémiai azonosítók
PubChem	5253
ChemSpider	5063
DrugBank	DB00489
KEGG	D08525
ChEBI	63622
ATC kód	C07AA07
Gyógyszer szabadnév	sotalol
Gyógyszerkönyvi név	Sotaloli hydrochloridum
InChIKey	ZBMZVLHSJCTVON-UHFFFAOYSA-N
Beilstein	2380820
UNII	A6D97U294I
ChEMBL	CHEMBL471
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C12H20N2O3S
Moláris tömeg	272,36 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	>95%
Biológiai felezési idő	12 óra
Kiválasztás	vese anyatej
Terápiás előírások
Jogi státusz	receptköteles
Terhességi kategória	B (US)
Alkalmazás	orális

A szotalol egy nemspecifikus béta-adrenerg receptorblokkoló gyógyszer, melyet szívritmuszavarok kezelésére használnak.

Hatás

A szotalol mind a béta-1, mind pedig a béta-2 receptorokat gátolja. Nem rendelkezik sem intrinsic szimpatomimetikus aktivitással, sem membránstabilizáló hatással. Mint egyéb béta-blokkolók, a szotalol is gátolja a renin felszabadulását. A szotalol renin-szuppresszáló hatása nyugalmi állapotban és fizikai erőkifejtés során is jelentős. A béta-blokkoló hatás csökkenti a szívfrekvenciát (negatív kronotrop hatás) és a szívkontrakciók erejét (negatív inotróp hatás). Ezek a változások csökkentik a szívizomzat oxigénszükségletét és a szív munkateljesítményét. A szotalolnak mind béta-adrenoreceptor blokkoló (Vaughan Williams szerinti II csoportra jellemző), mind az akciós potenciál időtartamát a repolarizációs fázis megnyújtása révén növelő (Vaughan Williams szerinti III csoportra jellemző) antiarrhythmiás hatása is van. A szotalol nem hat az akciós potenciál 0 fázisára, ezáltal nem befolyásolja a depolarizációs fázist. Fő hatása a pitvar, a kamra és a járulékos köteg effektív refrakter periódusának növelése. Az EKG-n a PR-, a QT- és a QTc-megnyúlás mutatkozhat. A QRS időtartam szignifikánsan nem változik. A szotalol d- és l-enantiomerje hasonló, Vaughan Williams szerinti III csoportra jellemző hatással rendelkezik, míg a béta-blokkoló hatásért gyakorlatilag teljesen az l-enantiomer felelős. Szignifikáns béta-blokkoló hatás már kisebb dózis adásakor is jelentkezik, de a III. csoportra jellemző hatás általában csak nagyobb adagok esetén figyelhető meg. A III osztálynak megfelelő antiarrhythmiás hatás a monofázisos akciós potenciál akut megnyújtásának tulajdonítható, ami a vezetési sebesség megváltoztatása nélkül következik be. Megnő az abszolút refrakter periódus. Ez az elektrofiziológiai hatásmechanizmus fennáll mind a jobbra, mind a balra forgató enantiomernél, és kimutatták a pitvar, az AV csomó, az accessorius nyaláb és a kamra területén egyaránt. A sotalol intrinsic szimpatomimetikus aktivitás nélküli béta-blockoló hatása csak a balra forgató enantiomerre jellemző és körülbelül egyformán érinti mind a b1, mind a b2 receptort. A sotalol a szimpathikus tónus függvényében csökkenti a szívfrekvenciát, a szív kontraktilitását, az AV átvezetési sebességet és a plazma renin aktivitást. A sotalol gátolja a b2 receptorokat, ezért fokozhatja a simaizomtónust.

Készítmények

• Sotahexal (Sandoz Hungária)
• Sotalex mite (Bistol-Myers-Squibb)
• SOTALOL AL