Pindolol

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Pindolol.svg
Pindolol
IUPAC-név
(RS)-1-(1H-indol-4-iloxi)-3-(izopropilamino)propán-2-ol
Kémiai azonosítók
CAS-szám 13523-86-9
PubChem 4828
DrugBank APRD00678
ATC kód C07AA03
Gyógyszer szabadnév Pindolol
Gyógyszerkönyvi név Pindololum
SMILES
CC(C)NCC(O)COc2cccc1nccc12
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C14H20N2O2
Moláris tömeg 248,32 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 50–95%
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
3–4 óra
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Jogi státusz receptköteles
Terhességi kategória B (US)
C (AU)
Alkalmazás orális, intravénás

A pindolol lipofil, a legerősebb ISA hatással rendelkező, membránstabilizáló, nem kardioszelektív β-receptor blokkoló vegyület. Mind β1, mind β2 parciális agonista hatással rendelkezik, ezek közül a β2 a kifejezettebb.

Hatása[szerkesztés]

A pindolol kompetitív antagonista hatást fejt ki a szív, a bronchusok és a simaizomzat β-receptorain, de emellett kifejezett intrinsic szimpatomimetikus aktivitást (ISA) mutat. Membránstabilizáló hatásának nincs klinikai jelentősége. Szimpatikus túlsúly esetén csökkenti a szívfrekvenciát, a perctérfogatot. Csekély hatással van a nyugalmi szívfrekvenciára. Viszonylag kismértékben gátolja a terhelésre jelentkező szívfrekvencia-növekedést, kismértékben csökkenti a szívizomzat kontraktilitását, és kevéssé nyújtja meg az AV-időt. Növeli a légutak ellenállását.

A pindolol – a többi β-blokkolóhoz hasonlóan – a szisztémás artériás nyomás, a szívfrekvencia és a kontraktilitás csökkentése révén mérsékli a szív oxigén igényét. A szívfrekvencia csökkentése révén a myocardium károsodott vérellátású részeinek a perfúzióját, ill. oxigén-ellátását is javítja a diasztolé idejének megnyújtásával. Ezért angina pectorisban csökkenti a rohamok számát és növeli a beteg fizikai teljesítőképességét. A vascularis simaizomzat β2-receptorain keresztül kifejtett parciális agonista aktivitásából fakadó vazodilatator hatása klinikai szempontból fontos. Hypertonia esetén a pindolol csökkenti a fokozott perifériás ellenállást, ami révén fenntartja a különböző szervek, szövetek megfelelő vérellátását, sőt bizonyos esetekben még javítja is azt. Általában hosszú távú adagolást követően sem befolyásolta kedvezőtlenül a lipoproteinek plazmaszintjét.

Készítmények[szerkesztés]

  • HUMA-PINDOL
  • VISKALDIX
  • VISKEN

Jegyzetek[szerkesztés]

Ez a szócikk részben vagy egészben a Pindolol című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.