Atenolol

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
(±)-Atenolol Enantiomers Structural Formulae.png
Atenolol
IUPAC-név
(RS)-2-{4-[2-hidroxi-3-(propán-2-ilamino)propoxi]fenil}acetamid
Más nevek (RS)-2-[4-[2-hidroxi-3-(1-metiletilamino)
propoxi]fenil]etánamid
Kémiai azonosítók
CAS-szám 29122-68-7
PubChem 2249
ChemSpider 2162
DrugBank APRD00172
ATC kód C07AB03
SMILES
O=C(N)Cc1ccc(OCC(O)CNC(C)C)cc1
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C14H22N2O3
Moláris tömeg 266,336 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 40-50%
Metabolizmus máj <10%
Biológiai
felezési idő
6-7 óra
Fehérjekötés 6-16%
Kiválasztás vese
anyatej
Terápiás előírások
Jogi státusz receptköteles
Terhességi kategória D (US)
C (AU)
Alkalmazás orális, intravénás

Az atenolol (INN) magas vérnyomás, angina pectoris, szívritmus-zavarok, szívinfarktus korai akut és az infarktus utáni állapot hosszú távú kezelésére szolgáló gyógyszer.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Atenololum néven hivatalos.

Hatásmód[szerkesztés]

Az atenolol intrinszik szimpatomimetikus aktivitás(en) és membránstabilizáló aktivitás nélküli[1] kardioszelektív[2] β-receptor blokkoló. Hatását elsősorban a β1-receptorok blokkolása révén fejti ki, így csökken a szimpatikus idegrendszer hatása a szívizom-összehúzódás erejére és sebességére és a szív ingerületvezető rendszerére. A hatás annál kifejezettebb (erősebb), minél erősebb szimpatikus befolyás alatt áll a szív.

Atenolol adása után csökken a szívfrekvencia és a szívizom kontraktilitása (képessége az összehúzódásra), gyengül a pitvar-kamrai csomó ingerelhetősége, ezáltal csökken a szívteljesítmény, kisebb lesz az oxigénigénye. Ennek megfelelően az atenolol antianginás, vérnyomáscsökkentő, antiarrhythmiás tulajdonságú.

Hörgőgörcsök fellépése, periferiás (végtagi) vérellátási zavarok erősödése és alvászavarok jelentkezése a kardioszelektivitás és a vízoldékonyság[3] következtében ritkábban fordul elő.Az atenolol a β2-receptorok gátlásán keresztül fokozhatja a simaizomzat tónusát. Az anginás panaszok mérséklődése/megszűnése valószínűleg a szív frekvenciájának és kontraktilitásának csökkenése következtében jön létre (a tónus fokozódása ez ellen hat).

Fizikai/kémiai tulajdonságok[szerkesztés]

Fehér vagy csaknem fehér por, mely vízben és diklórmetánban rosszul, vízmentes alkoholban jól oldódik.

Védjegyzett készítmények[szerkesztés]

  • Atenobene
  • ATENOLOL AL
  • Atenolol
  • ATENOLOL-B
  • ATENOLOL COMP. MITE
  • Atenomel
  • Blokium
  • BLOKIUM DIU
  • Prinorm

Jegyzetek[szerkesztés]

  1. Nem hat a feszültségfüggő Na+-ioncsatornákra(en).
  2. Csak a szív β-receptoraira ható. Adrenerg β-receptorok más szervekben is vannak (pl. vese, gyomor, hörgők).
  3. Idegrendszeri mellékhatások csak a zsíroldékony β-blokkolóknál fordulnak elő.

Forrás[szerkesztés]

További információk[szerkesztés]

Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés]