Atenolol
-Atenolol_Enantiomers_Structural_Formulae.png)
| |||
| Atenolol | |||
| IUPAC-név | |||
| (RS)-2-{4-[2-hidroxi-3-(propán-2-ilamino)propoxi]fenil}acetamid | |||
| Más nevek | (RS)-2-[4-[2-hidroxi-3-(1-metiletilamino) propoxi]fenil]etánamid | ||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 29122-68-7 | ||
| PubChem | 2249 | ||
| ChemSpider | 2162 | ||
| DrugBank | APRD00172 | ||
| ATC kód | C07AB03 | ||
| |||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C14H22N2O3 | ||
| Moláris tömeg | 266,336 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 40-50% | ||
| Metabolizmus | máj <10% | ||
| Biológiai felezési idő |
6-7 óra | ||
| Fehérjekötés | 6-16% | ||
| Kiválasztás | vese anyatej | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | receptköteles | ||
| Terhességi kategória | D (US) | ||
| C (AU) | |||
| Alkalmazás | orális, intravénás | ||
Az atenolol (INN) magas vérnyomás, angina pectoris, szívritmus-zavarok, szívinfarktus korai akut és az infarktus utáni állapot hosszú távú kezelésére szolgáló gyógyszer.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Atenololum néven hivatalos.
Hatásmód
[szerkesztés]Az atenolol intrinszik szimpatomimetikus aktivitás(en) és membránstabilizáló aktivitás nélküli[1] kardioszelektív[2] β-receptor blokkoló. Hatását elsősorban a β1-receptorok blokkolása révén fejti ki, így csökken a szimpatikus idegrendszer hatása a szívizom-összehúzódás erejére és sebességére és a szív ingerületvezető rendszerére. A hatás annál kifejezettebb (erősebb), minél erősebb szimpatikus befolyás alatt áll a szív.
Atenolol adása után csökken a szívfrekvencia és a szívizom kontraktilitása (képessége az összehúzódásra), gyengül a pitvar-kamrai csomó ingerelhetősége, ezáltal csökken a szívteljesítmény, kisebb lesz az oxigénigénye. Ennek megfelelően az atenolol antianginás, vérnyomáscsökkentő, antiarrhythmiás tulajdonságú.
Hörgőgörcsök fellépése, periferiás (végtagi) vérellátási zavarok erősödése és alvászavarok jelentkezése a kardioszelektivitás és a vízoldékonyság[3] következtében ritkábban fordul elő.Az atenolol a β2-receptorok gátlásán keresztül fokozhatja a simaizomzat tónusát. Az anginás panaszok mérséklődése/megszűnése valószínűleg a szív frekvenciájának és kontraktilitásának csökkenése következtében jön létre (a tónus fokozódása ez ellen hat).
Fizikai/kémiai tulajdonságok
[szerkesztés]Fehér vagy csaknem fehér por, mely vízben és diklórmetánban rosszul, vízmentes alkoholban jól oldódik.
Védjegyzett készítmények
[szerkesztés]- Atenobene
- ATENOLOL AL
- Atenolol
- ATENOLOL-B
- ATENOLOL COMP. MITE
- Atenomel
- Blokium
- BLOKIUM DIU
- Prinorm
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ Nem hat a feszültségfüggő Na+-ioncsatornákra(en).
- ↑ Csak a szív β-receptoraira ható. Adrenerg β-receptorok más szervekben is vannak (pl. vese, gyomor, hörgők).
- ↑ Idegrendszeri mellékhatások csak a zsíroldékony β-blokkolóknál fordulnak elő.
Források
[szerkesztés]- ATENOLOLUM (OGYI)
- Atenomel 50 mg és 100 mg filmtabletta Archiválva 2014. március 10-i dátummal a Wayback Machine-ben (Alkalmazási előirat)
- β-receptor antagonisták (SOTE)