Nebivolol

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Nebivolol.svg
Nebivolol
IUPAC-név
1-(6-fluorkromán-2-il)-{[2-(6-fluorkromán-2-il)-2-hidroxi-etil]amino}etanol
VAGY
2,2′-azándiilbis(1-(6-fluorkromán-2-il)etanol)
VAGY
1-(6-fluor-3,4-dihydro-2H-1-benzopiran-2-il)-2-{[2-(6-fluor-3,4-dihydro-2H-1-benzopiran-2-il)-2-hidroxietil]amino}etan-1-ol
Kémiai azonosítók
CAS-szám 99200-09-6
PubChem 71301
ATC kód C07AB12
Gyógyszer szabadnév nebivolol
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C22H25F2NO4
Moláris tömeg 405,44 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus máj (CYP2D6)
Biológiai
felezési idő
10 óra
Fehérjekötés 98%
Kiválasztás vese és széklet
Terápiás előírások
Jogi státusz POM (UK) (HU)
Alkalmazás orális

A nebivolol két enantiomer, a d- és l-nebivolol racemátja és alapvetően két farmakológiai hatás hordozója:

  • a d-enantiomer kompetitív és szelektív béta-adrenerg blokkoló
  • a racemátnak enyhe értágító hatása van, amely hatás valószínűleg az l-arginin-nitrogén-oxid anyagcsere befolyásolásán keresztül érvényesül.

A nebivolol egyszeri vagy ismételt adagjai csökkentik a pulzusszámot és a vérnyomást mind nyugalmi, mind terheléses állapotban, normo-, ill. hypertensiv személyeken egyaránt. Az antihypertensiv hatás hosszú kezelés folyamán is megmarad. A gyógyszernek terápiás adagokban nincs alfa-receptor blokkoló hatása. In vivo és in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy terápiás adagokban nincs intrinsic adrenerg receptor stimuláló, ill. membránstabilizáló aktivitása. Vizsgálati személyeken a nebivolol nem befolyásolta a terhelhetőség mértékét.