Nebivolol

Nebivolol
IUPAC-név
2,2′-azándiilbisz(1-(6-fluorkromán-2-il)etanol)
Más nevek	1-(6-fluorkromán-2-il)-2-{[2-(6-fluorkromán-2-il)-2-hidroxi-etil]amino}etanol 1-(6-fluor-3,4-dihidro-2H-1-benzopirán-2-il)-2-{[2-(6-fluor-3,4-dihidro-2H-1-benzopirán-2-il)-2-hidroxietil]amino}etán-1-ol
Kémiai azonosítók
CAS-szám	99200-09-6
PubChem	71301
ATC kód	C07AB12
Gyógyszer szabadnév	nebivolol
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C22H25F2NO4
Moláris tömeg	405,44 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus	máj (CYP2D6)
Biológiai felezési idő	10 óra
Fehérjekötés	98%
Kiválasztás	vese és széklet
Terápiás előírások
Jogi státusz	POM (UK) (HU)
Alkalmazás	orális

A nebivolol két enantiomer, a d- és l-nebivolol racemátja és alapvetően két farmakológiai hatás hordozója:

• a d-enantiomer kompetitív és szelektív béta-adrenerg blokkoló
• a racemátnak enyhe értágító hatása van, amely hatás valószínűleg az l-arginin-nitrogén-oxid anyagcsere befolyásolásán keresztül érvényesül.

A nebivolol egyszeri vagy ismételt adagjai csökkentik a pulzusszámot és a vérnyomást mind nyugalmi, mind terheléses állapotban, normo-, ill. hypertensiv személyeken egyaránt. Az antihypertensiv hatás hosszú kezelés folyamán is megmarad. A gyógyszernek terápiás adagokban nincs alfa-receptor blokkoló hatása. In vivo és in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy terápiás adagokban nincs intrinsic adrenerg receptor stimuláló, ill. membránstabilizáló aktivitása. Vizsgálati személyeken a nebivolol nem befolyásolta a terhelhetőség mértékét.