Nebivolol

Nebivolol
IUPAC-név
2,2′-azándiilbisz(1-(6-fluorkromán-2-il)etanol)
Más nevek	1-(6-fluorkromán-2-il)-2-{[2-(6-fluorkromán-2-il)-2-hidroxi-etil]amino}etanol 1-(6-fluor-3,4-dihidro-2H-1-benzopirán-2-il)-2-{[2-(6-fluor-3,4-dihidro-2H-1-benzopirán-2-il)-2-hidroxietil]amino}etán-1-ol
Kémiai azonosítók
PubChem	71301
ChemSpider	64421
DrugBank	DB04861
KEGG	D05127
ChEBI	64019
ATC kód	C07AB12
Gyógyszer szabadnév	nebivolol
InChIKey	KOHIRBRYDXPAMZ-UHFFFAOYSA-N
Beilstein	8729344
UNII	030Y90569U
ChEMBL	CHEMBL434394
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C22H25F2NO4
Moláris tömeg	405,44 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus	máj (CYP2D6)
Biológiai felezési idő	10 óra
Fehérjekötés	98%
Kiválasztás	vese és széklet
Terápiás előírások
Jogi státusz	POM (UK) (HU)
Alkalmazás	orális

A nebivolol két enantiomer, a d- és l-nebivolol racemátja és alapvetően két farmakológiai hatás hordozója:

• a d-enantiomer kompetitív és szelektív béta-adrenerg blokkoló
• a racemátnak enyhe értágító hatása van, amely hatás valószínűleg az l-arginin-nitrogén-oxid anyagcsere befolyásolásán keresztül érvényesül.

A nebivolol egyszeri vagy ismételt adagjai csökkentik a pulzusszámot és a vérnyomást mind nyugalmi, mind terheléses állapotban, normo-, ill. hypertensiv személyeken egyaránt. Az antihypertensiv hatás hosszú kezelés folyamán is megmarad. A gyógyszernek terápiás adagokban nincs alfa-receptor blokkoló hatása. In vivo és in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy terápiás adagokban nincs intrinsic adrenerg receptor stimuláló, ill. membránstabilizáló aktivitása. Vizsgálati személyeken a nebivolol nem befolyásolta a terhelhetőség mértékét.

Kereskedelmi nevei

Bystolic (USA), Hypoloc (A, DK, IS, IRE, NO, SE, UK), Lobivon (GR, ES), Nebilet (D, CH, HU, PT), Nebilox (IT), Nobiten (LUX), Nomexor (A), Temerit (FR), Generikumai (A, D, HU)