Paracetamol

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
(Acetaminofen szócikkből átirányítva)
Paracetamol
IUPAC-név
N-(4-hidroxifenil)etánamid
Kémiai azonosítók
CAS-szám 103-90-2
PubChem 1983
DrugBank APRD00252
ATC kód N02BE01
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C8H9NO2
Moláris tömeg 151,17 g/mol
Sűrűség 1,263 g/cm³
Oldhatóság (vízben) 1,4 g/100 ml vagy 14
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság ~100%
Metabolizmus 90 – 95% májban
Biológiai
felezési idő 		1–4 óra
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Jogi státusz OTC (US)
unscheduled (AU)
GSL (UK)
Terhességi kategória B (US)
A (AU)
safe
Alkalmazás orális, rektális, intravénás

A paracetamol (INN) (más néven acetaminofen) para-aminofenol származék. A szó a vegyület egyik nevének rövidítése: para-acetil-amino-fenol.

A paracetamol a fenacetin aktív metabolitja, az egyik legnépszerűbb fájdalomcsillapító. Csökkenti a mérsékelt fájdalmat és a lázat, viszont a szalicilátokkal (például Aspirin) és ibuprofénnel ellentétben gyulladásgátló hatása nincs, mivel a perifériás prosztaglandin-szintézist csak kismértékben gátolja.

A paracetamol kombinálható más fájdalomcsillapító szerekkel: NSAID-ekkel, opioid analgetikumokkal, ahol ezeknek a vegyületeknek a kisebb dózisa is elengedő a hatás kiváltásához, miáltal a mellékhatások ritkábban alakulnak ki. Ez annál is inkább kívánatos, mert alapvetően olyan fájdalomcsillapítóval állunk szemben, melynek esetében a magában hatásos adag nagyon közel áll a súlyos, hepatotoxikus továbbá nefropathiát előidéző mennyiséghez.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben paracetamolum néven hivatalos.

Mellékhatások[szerkesztés]

Az ajánlott dózisban, korlátozott ideig biztonsággal alkalmazható. Mint minden gyógyszer, a paracetamol is okozhat mellékhatásokat, ezek azonban nem jelentkeznek mindenkinél. A leggyakrabban alkalmazott, 500 mg paracetamol tartalmú tabletták hivatalos betegtájékoztatói az alábbi mellékhatásokra hívják fel a figyelmet:[1]

Mellékhatások, melyek súlyos következményekkel is járhatnak:

  • angioödéma, a bőr mélyebb rétegeinek hirtelen kialakuló duzzanatával, érintheti a torkot, a szemhéjakat, ajkakat és a nemi szerveket is (nem ismert gyakoriságú)
  • anafilaxiás sokk; hirtelen vérnyomás-csökkenéssel és légzészavarokkal járó életveszélyes allergiás reakció (nem ismert gyakoriságú)
  • allergiás eredetű szívkoszorúér görcs (Kounis-szindróma) (nem ismert gyakoriságú)
  • a bőr felszíni rétegének leválásával járó nyálkahártya-hólyagosodás (toxikus epidermális nekrolízis), a szájüreg, a szem és a hüvely nyálkahártyáján jelentkező hólyagos elváltozások, valamint foltos kiütéses bőrterületek (Stevens-Johnson-tünetegyüttes); ún. fix gyógyszerkiütés (mindig ugyanazon a helyen jelentkező vörös, kerek folt), a bőr gennyes felhólyagosodása (pusztulózis) (nagyon ritka gyakoriságú mellékhatás).

Ritka mellékhatások (1000-ből legfeljebb 1 beteget érinthet):

  • gyomortáji fájdalom, hányinger, hányás

Nagyon ritka mellékhatások (10 000-ből legfeljebb 1 beteget érinthet):

  • asztma
  • orrnyálkahártya-duzzanat
  • vérképzőszervi rendellenességek, pl. vérlemezkeszám-, fehérvérsejtszám-csökkenés,
  • bőrpír, csalánkiütés, bőrkiütés
  • sárgaság

Nem ismert gyakoriságú mellékhatások (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatok alapján nem állapítható meg):

  • túlérzékenységi reakciók (bőrvörösség, bőrkiütés, viszketés, nyálkahártya tünetek)
  • hörgőgörcs
  • fehérvérsejtek számának jelentős csökkenése (agranulocitózis), a vér oxigénszállító képességének csökkenése (methemoglobinémia)
  • nagy adagban, főleg tartós alkalmazás során a májra, (vesére is) mérgező, igen nagy adagokban halálos májkárosodást (visszafordíthatatlan májszövetpusztulást) okozhat. A „nagy adag” fogalma megtévesztő, ugyanis a napi maximálisnak számító 3000 mg háromszorosa két-három napon át szedve életveszélyes! A hepatocellularis necrosis korai tünetei: sápadtság, étvágytalanság, hányinger, hányás, fokozott izzadás, általános gyengeség, hasi fájdalom. Alkohol fogyasztása mellett a májkárosító hatás még kifejezettebb.
  • sejtpusztulással járó (citolitikus) májgyulladás, ami akut májkárosodáshoz vezet.

- Kutyák, macskák, társállatok számára paracetamol tartalmú készítmények adása szigorúan tilos.

Túladagolás[szerkesztés]

Terápiás dózisban (egyszeri maximális dózis: 1000 mg, napi maximális dózis: 3000 mg)[2] való alkalmazása során kevés mellékhatás lép fel, de 2–3-szor ekkora adag esetén súlyos májkárosodás alakul ki.[3]

Paracetamol mérgezés: májkárosító dózis gyerekek esetén 150 mg/tkg, míg felnőtteknél 5–7 g. 10 g paracetamol bevétele már halálos lehet.

Májkárosodás oka: Normál esetben a paracetamol használata során oxidázok hatására toxikus N-acetil-para-benzokinon keletkezik, amely glutationnal konjugálódik és ily módon inaktiválódik. Nagyobb mennyiségű paracetamol dózis alkalmazása során kifogy a glutation raktárunk, így az N-acetil-para-benzokinon felhalmozódik, mely a májsejt fehérjék szulfhidril csoportjaival lép reakcióba, és a májsejtek pusztulását okozza.[4]

Mérgezés kezdeti tünetei: hányinger, hányás, étvágytalanság, izzadás. 2–4 nap eltelte után emelkedik a májenzim és bilirubin szint (májkárosodás tünetei). 3–5 nap után jobb oldali hasi nyomásérzékenység, sárgaság, enkefalopátia jelentkezik, és 7–8 nappal később pedig májkóma, hepatorenális szindróma és végül halál lép fel.[5]

Ha a mérgezést időben felismerik (12 órán belül) megelőzhető a májkárosodás pl. a glutation képződés fokozásával. Ezt acetil-cisztein orális vagy intravénás alkalmazásával érhető el. Másik megelőzési módszer, hogy a konjugációt serkentjük metioninnal vagy ciszteinnel.

 Ez a szócikk vagy szakasz nem megfelelő, vagy rosszul értelmezett forrásokat tartalmazhat, amelyek nem támasztják alá a szöveget.
Segíts a cikk fejlesztésében a források ellenőrzésével. További részleteket a cikk vitalapján találhatsz. Ha nincs indoklás a vitalapon, vagy az már nem érvényes, távolítsd el ezt a sablont!

Hatása[szerkesztés]

A paracetamol elsősorban központi idegrendszeri ciklooxigenáz-gátló hatása következtében csökkenti a lázat, fejfájást, illetve kisebb fájdalmak esetén csillapítja a megfázás során kialakuló izom és végtagfájdalmat és a torokfájást.

A paracetamol a hypotalamikus hőszabályzó központra – ami értágítás és izzadás révén növeli a test hőleadását – kifejtett közvetlen hatással csökkenti a lázat. Gátolja az endogén pirogének hatását a hőszabályzó központra (a hipotalamuszra). Metamizol, ibuprofen szintű hatása nincs. Ízületi fájdalmakra magában hatástalan.

A paracetamol gátolja a prosztaglandin szintézist a központi idegrendszerben, de a perifériás gátlása minimális, mégis hatékony fájdalom- és lázcsillapító, ami azzal magyarázható, hogy a ciklooxigenázt a központi idegrendszerben erősebben gátolja, mint a periférián. Analgetikus hatásához a perifériás bradykinin-érzékeny fájdalomérző receptorok blokkolása is hozzátartozik.

Sok nem szteroid gyulladáscsökkentő analgetikummal szemben a paracetamol hatása gyenge, de nem okoz fekélyt az emésztőrendszerben, és nincs hatása a vérlemezke-aggregációra vagy a vérzési időre.

Készítmények[szerkesztés]

Paracetamol-tartalmú készítmények recept nélkül is kaphatók. A paracetamol számos megfázás, influenza, fejfájás, ízületi és izomfájdalom elleni gyógyszer alkotórésze. Ez komoly kumulatív jellegű, szubklinikai hepatotoxicitás rémével fenyeget. Magyarországon a következő készítmények vannak forgalomban (az aktuális lista változhat):

  • ANDREWS ANSWER
  • APC-AC
  • BEN-U-RON
  • BERES FEBRILIN
  • BERES TRINELL PRO
  • COLDREX
  • DOLIPRANE
  • EFFERALGAN
  • FERVEX
  • GRIPPOSTAD
  • MEXALEN
  • MIRALGIN
  • NEO CITRAN
  • NO-SPALGIN
  • NOVOPYRIN
  • PANADOL
  • PARACETAMOL BP
  • PARACETAMOLUM
  • PARAMAX RAPID
  • PARCODIN
  • PERFALGAN
  • RHINOVAL
  • RUBOPHEN
  • SARIDON
  • SCUTAMIL-C
  • SOLPADEINE
  • TABLETTA ANTIDOLORICA FONO VII
  • TALVOSILEN
  • VICETAMOL
  • WICK
  • ZALDIAR

Jegyzetek[szerkesztés]

Források[szerkesztés]

További információk[szerkesztés]

Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés]

 Az itt található információk kizárólag tájékoztató jellegűek, nem minősülnek szakvéleménynek. Gyógyszer szedése előtt orvosi és/vagy gyógyszerészi konzultáció szükséges. A cikk tartalmát a Wikipédia önkéntes szerkesztői alakítják ki, és bármikor módosulhat.
A lap eredeti címe: „https://hu.wikipedia.org/w/index.php?title=Paracetamol&oldid=27018457”