Tokainid
| |
| Tokainid | |
| IUPAC-név | |
| N-(2,6-dimetilfenil)alaninamid | |
| Kémiai azonosítók | |
| PubChem | 38945 |
| ChemSpider | 35632 |
| EINECS-szám | 255-505-0 |
| DrugBank | APRD01266 |
| KEGG | D06172 |
| ChEBI | 9611 |
| ATC kód | C01BB03 |
| SMILES | O=C(Nc1c(cccc1C)C)C(N)C |
| InChIKey | BUJAGSGYPOAWEI-UHFFFAOYSA-N |
| Beilstein | 2416564 |
| UNII | 27DXO59SAN |
| ChEMBL | 1762 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C11H16N2O |
| Moláris tömeg | 192,258 g/mol |
| Sűrűség | 1,094 |
| Forráspont | 330,1 °C |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 0,9-1 (szájon át) |
| Metabolizmus | glükuronizáció (elsődlegesen) |
| Biológiai felezési idő |
9-14 R, 13-20 S |
| Fehérjekötés | 10-20% |
| Kiválasztás | 30-50% vizelet (változatlanul) |
A tokainid (INN: tocainide) szívritmuszavar elleni hatóanyag. Az antiarrhythmiás szerek I.B csoportjába tartozik.
Két enantiomere van. Az R-izomer négyszer hatékonyabb az S-nél. Biohasznosulása szájon át alkalmazva 90–100%. A vérbe kerülő tokainid 20–30%-a fehérjéhez kötődik. 30–50%-át változatlan formában választja ki a vese. Az aktívabb R-izomer vesebetegekben gyorsabban választódik ki.
Mellékhatások, veszélyek
[szerkesztés]Komoly, akár halálos tüdőproblémákat (pl. tüdőfibrózist[1]) okozhat. Ez különösen súlyos betegeknél fordul elő.
A másik súlyos veszély a vérbetegség (agranulocytosis,[2] valamint csontvelő depresszió[3]). Az utóbbi az immunrendszert is érinti, ezért minden enyhe fertőzés (megfázás, torokfájás, köhögés, láz stb.) esetén orvoshoz kell fordulni vérvizsgálat céljából. A vérproblémák gyakran a szedés első 12 hetében alakulnak ki.
A gyógyszer a lidokainhoz hasonló, melyet a fogorvosok gyakran használnak helyi érzéstelenítésre. A két szer hat egymásra, ezért a fogorvosnak tudnia kell a szedésről. (A lidokaint a tokainidhez hasonlóan alkalmazzák szívritmuszavar ellen is.)
Mellékhatásként ködös látást okozhat, ami az autóvezetési képességet érinti. Egyéb mellékhatások: hányinger, étvágytalanság, fejfájás, zavartság vagy idegesség, a (láb)ujjak merevsége vagy bizsergése. Ezek a hozzászokás után rendszerint elmúlnak.
Készítmények
[szerkesztés]Hidroklorid formájában[4]
- Tonocard
- Xylotocan
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ A tüdőfibrózis és tünetei (WEBBeteg.hu)
- ↑ Agranulocytosis: a nyálkahártyák fekélyesedésével járó betegség, mely gyakran gyógyszer hatására alakul ki
- ↑ Gyógyszer okozta csontvelő depresszió (drdiag.hu)
- ↑ Tocainide (Drugs-About.com)
Források
[szerkesztés]- Tocainide-oral, Tonocard (MedicineNet.com)
- Propanamide,2-amino-N-(2,6-dimethylphenyl)-(41708-72-9) (GuideChem)
További információk
[szerkesztés]- David W. K. Kwok: Studies on the Metabolism of Tocainide in Humans (The University of British Columbia; Kivonat)
Fordítás
[szerkesztés]- Ez a szócikk részben vagy egészben a Tocainide című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
