Kinidin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Chinidin.svg
Kinidin
IUPAC-név
2-etenil-4-azabiciklo[2.2.2]okt-5-il)-(6-metoxikinolin-4-il)-metanol
Más nevek • (2-etenil-4-azabiciklo-[2.2.2]okt-5-il)-(6-metoxikinolin-4-il)-metanol
• 6'-metoxicinchonán-9-ol
• 6'-metoxi-alfa-(5-vinil-2-kinuklidinil)-4-kinolin metanol
Kémiai azonosítók
CAS-szám 56-54-2
PubChem 5953
DrugBank APRD00136
ATC kód C01BA01
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C20H24N2O2
Moláris tömeg 324,417 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 70-80%
Metabolizmus 50-90% máj
Biológiai
felezési idő
6-8 óra
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Alkalmazás orális

A kinidin (INN: quinidine) gyenge fájdalom- és lázcsillapító hatású, schizotocid, maláriaellenes szer és a nátriumcsatorna-gátlók csoportjába tartozó gyógyszer. A kinin térizomere és eredetileg a kínafából nyerték. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben kinidin-szulfát (Chinidini sulfas) néven hivatalos.

Hatása[szerkesztés]

A kinidin gátolja a perifériás és a szívizom alfa-receptorokat, ez magyarázza hipotoniát előidéző hatását. Hatására lelassul a Na-ion passzív belépése a sejtbe a depolarizáció ideje alatt (így csökken az ingerületvezetés), ill. lelassul a K+-ion passzív kilépése a reporalizáció ideje alatt (a relatív refrakter szakasz megnyúlik). Így csökken a szívizom ingerlékenysége, lassul az ingervezetés, megnyúlik az abszolút refrakter periódus, gátlódik a spontán ingerképző rostok automáciája, csökken a kontraktilitás. Vagolitikus hatása révén reflexesen fokozza a szimpatikus tónust is, gátolja a muszkarin-receptorokat. Mindezek következtében szinus tachycardiát okozhat és gyorsítja az AV-vezetést, ezáltal emeli a pitvarfibrillációban vagy pitvari flutter esetén észlelhető kamrafrekvenciát. A proarrhythmiás hatásért részben a szimpatikus tónus fokozódása is felelős lehet. Szívizom-károsodás esetén negatív inotrop hatású.

A kinidin gyors hatását az INa-ra use dependent block-nak nevezik. Ez azt jelenti, hogy nagyobb szívfrekvencia esetén a gátlás megnő, kisebb szívfrekvencia esetén pedig csökken.



Források[szerkesztés]