Kinidin
| |
| Kinidin | |
| IUPAC-név | |
| (2-etenil-4-azabiciklo[2.2.2]okt-5-il)-(6-metoxikinolin-4-il)-metanol | |
| Más nevek | • (2-etenil-4-azabiciklo-[2.2.2]okt-5-il)-(6-metoxikinolin-4-il)-metanol 6′-metoxicinchonán-9-ol 6′-metoxi-alfa-(5-vinil-2-kinuklidinil)-4-kinolin metanol |
| Kémiai azonosítók | |
| PubChem | 5953 |
| ChemSpider | 1036 |
| EINECS-szám | 200-279-0 |
| DrugBank | APRD00136 |
| KEGG | C06527 |
| ChEBI | 28593 |
| ATC kód | C01BA01 |
| InChIKey | LOUPRKONTZGTKE-UHFFFAOYSA-N |
| Beilstein | 91866 |
| UNII | ITX08688JL |
| ChEMBL | CHEMBL1294 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C20H24N2O2 |
| Moláris tömeg | 324,417 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 70-80% |
| Metabolizmus | 50-90% máj |
| Biológiai felezési idő |
6-8 óra |
| Kiválasztás | vese |
| Terápiás előírások | |
| Alkalmazás | orális |
A kinidin (INN: quinidine) gyenge fájdalom- és lázcsillapító hatású, schizotocid, maláriaellenes szer és a nátriumcsatorna-gátlók csoportjába tartozó gyógyszer. A kinin térizomere, és eredetileg a kínafából nyerték. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben kinidin-szulfát (Chinidini sulfas) néven hivatalos.
Hatása
[szerkesztés]A kinidin gátolja a perifériás és a szívizom alfa-receptorokat, ez magyarázza hipotoniát előidéző hatását. Hatására lelassul a Na-ion passzív belépése a sejtbe a depolarizáció ideje alatt (így csökken az ingerületvezetés), ill. lelassul a K+-ion passzív kilépése a reporalizáció ideje alatt (a relatív refrakter szakasz megnyúlik). Így csökken a szívizom ingerlékenysége, lassul az ingervezetés, megnyúlik az abszolút refrakter periódus, gátlódik a spontán ingerképző rostok automáciája, csökken a kontraktilitás. Vagolitikus hatása révén reflexesen fokozza a szimpatikus tónust is, gátolja a muszkarin-receptorokat. Mindezek következtében szinus tachycardiát okozhat és gyorsítja az AV-vezetést, ezáltal emeli a pitvarfibrillációban vagy pitvari flutter esetén észlelhető kamrafrekvenciát. A proarrhythmiás hatásért részben a szimpatikus tónus fokozódása is felelős lehet. Szívizom-károsodás esetén negatív inotrop hatású.
A kinidin gyors hatását az INa-ra use dependent block-nak nevezik. Ez azt jelenti, hogy nagyobb szívfrekvencia esetén a gátlás megnő, kisebb szívfrekvencia esetén pedig csökken.