Metadon

Metadon
IUPAC-név
(RS)-6-dimetilamino-4,4-difenil-heptán-3-on
Kémiai azonosítók
CAS-szám	76-99-3
PubChem	4095
DrugBank	APRD00485
ATC kód	N02AC52, N07BC02, R05DA06
Gyógyszer szabadnév	methadone
Gyógyszerkönyvi név	Methadoni hydrochloridum
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C21H27NO
Moláris tömeg	309,45 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	40-80(-92)
Metabolizmus	máj
Biológiai felezési idő	24-36 óra
Kiválasztás	vizelet
Terápiás előírások
Jogi státusz	Schedule II (US)
	Class A (UK)
Terhességi kategória	újszülött légzését gátolja
Függőségi potenciál	erős
Alkalmazás	orális, intravénás

A metadon szintetikus opioid, fájdalomcsillapító. Hatásspektruma lényegében a morfinhoz hasonló. Ekvivalens adagokban annál erősebb és hosszabb hatású. Függőséget okoz, az elvonási tünetek egy, esetenként két nap elteltével jelentkeznek, és az opioid szerek között a legerősebb és leghosszantartóbb elvonással, megvonással jár. Kereszt-tolerancia révén eredményesen csökkenti a heroin megvonásakor keletkező súlyos tüneteket, ezért alkalmazzák elvonókúrák során (Dole-Nyswander módszer).

Difenilheptán-származék. 1937-ben állította elő először Max Bockmühl(en) és Gustav Ehrhart(en) német kutató.

Hatása

Az agyban szelektíven kötődik a μ-opioid receptorokhoz(en). A szervezet saját fájdalomcsillapítási rendszerét stimulálja, a fájdalomérzékelést és a fájdalomérzet vezetését szabályozza. Fő terápiás hatása a fájdalomcsillapítás, de nyugtató is. Egyéb opiátok elvonási tüneteit tartósan gátolja. Gyógyszerfüggőség illetve elvonási tünetek lassabban alakulnak ki, és ezek az opiátokhoz képest kevésbé súlyosak. Csökkenti a corticalis lebeny érzékenységét, gátolja az ide futó thalamo-corticalis pályák ingerületvezetését, a poliszinaptikus transmissziót, csökkenti a perifériás fájdalomérző receptorok ingerlékenységét. Az agytörzsre is gátló hatást gyakorol (szedativ), a nyúltvelői vegetatív központok, különösen a légző- és köhögési központ ingerlékenységét csökkenti. További centrális hatások: pupillák szűkülete, hányinger, antidiuretikus hatás. Perifériás hatása a fokozott simaizom-tónus, ezáltal gátolt a gyomor, az epe és a húgyhólyag ürülése, a bélpasszázs ideje nő.

Elvonási terápia

A pácienseket először metadonra állítják át, majd fokozatosan csökkentve az adagot teljesen megszüntetik a kábítószer adását.

Másik alkalmazási mód a hosszú távú fenntartó metadonkezelés. Ilyenkor nem csökkenő, hanem állandó, beállított adagot kap a függőségben szenvedő beteg. Ez éveken, évtizedeken keresztül is tarthat. Bár a függőséget ez nem szünteti meg, mégis sok előnye van az ilyen alkalmazásnak is:

• az ily módon „konvertált” függőség kisebb egészségügyi problémákat okoz, mint az eredeti
• ebből adódóan kisebbek a betegellátás költségei
• mindig ismert összetételű anyaghoz jut a beteg, így nem áll fenn a véletlen túladagolás veszélye
• a szert elérhető áron (és nem mellékesen: legálisan) tudja beszerezni, így nem lehetetlenül el anyagilag, és nem kényszerül bűncselekményekkel előteremteni a drog árát
• szinte egy az egyben csökken a heroin-függőségben az utcán élők (bűnőzők) száma, azaz aki metadont kap, a legritkább esetben használ mellé heroint, ellentétben más helyettesítő-anyagokkal (pl.kodein)
• az anyag ellenértéke (illetve heroinnál 99%-os haszna) nem a kábítószermaffiát gazdagítja, amely így már szinte alig érdekelt az ópiátfüggő-üzletben (a korábbi egyik "fő üzemág" státusz helyett), megszakad a "heroinlánc"
• a szerért nem bűnözőkkel kell találkozni - a szubsztitúciós kezelésen részt vevők közt immár elenyésző a kriminalizáció (ami korábban szinte kötelező eleme volt az ópiát-függéseknek)

Készítmények

Magyarországon:

• DEPRIDOL tabletta
• METADON-EP 5 mg tabletta
• METADON-EP 20 mg tabletta
• Misyo 10 mg/ml koncentrátum belsőleges oldat

További információk

• Methadone betegtájékozató
• A metadon szubsztituciós kezelés

Források

• DEPRIDOL tabletta (OGYI)
• Methadone (genelabs)
• Methadone (Generic Drugs)