„Nitrazepám” változatai közötti eltérés
[ellenőrzött változat] | [ellenőrzött változat] |
Neo (vitalap | szerkesztései) a Antiepileptikumok kategória hozzáadva (a HotCattel) |
a kékít |
||
58. sor: | 58. sor: | ||
==Gyógyszerhatás== |
==Gyógyszerhatás== |
||
A nitrazepam hatásait a GABA-erg ([[gamma- |
A nitrazepam hatásait a GABA-erg ([[gamma-aminovajsav]]) szinaptikus gátlás hatékonyságának fokozása útján fejti ki, elsősorban a limbikus rendszer, a subcorticalis formációk, a talamusz és a [[hipotalamusz]] területén, a [[hippokampusz]] ingerküszöbét növeli. |
||
A [[GABA]] a fő [[központi idegrendszer]]i gátló [[neurotranszmitter]]. A GABA<sub>A</sub> receptor alloszterikus kötőhelye a központi idegrendszeri depresszánsok közül a [[ |
A [[GABA]] a fő [[központi idegrendszer]]i gátló [[neurotranszmitter]]. A GABA<sub>A</sub> receptor alloszterikus kötőhelye a központi idegrendszeri depresszánsok közül a [[benzodiazepinek]]nek is, így a nitrazepamnak. A benzodiazepinek GABA<sub>A</sub> receptoron történő kötődésének következtében megnő a receptor affinitása a GABA iránt. Ez a receptorkomplexen elhelyezkedő kloridcsatorna elhúzódó aktivációját eredményezi, aminek során nagyobb mennyiségű [[kloridion]] áramlik be a neuronba, fokozott mértékben hyperpolarizálva a sejtmembránt és gátolva az ingerületátvitelt. A GABA<sub>A</sub> receptorkomplexum részét képező több benzodiazepin receptor altípus ismert (omega<sub>1</sub>-omega<sub>6</sub>). |
||
==Javallat== |
==Javallat== |
A lap 2019. április 22., 09:25-kori változata
Ez a szócikk nem tünteti fel a független forrásokat, amelyeket felhasználtak a készítése során. Emiatt nem tudjuk közvetlenül ellenőrizni, hogy a szócikkben szereplő állítások helytállóak-e. Segíts megbízható forrásokat találni az állításokhoz! Lásd még: A Wikipédia nem az első közlés helye. |
Nitrazepám | |
IUPAC-név | |
9-nitro-6-fenil-2,5-diazabiciklo[5.4.0]undeka-5,8,10,12-tetraén-3-on | |
Kémiai azonosítók | |
CAS-szám | 146-22-5 |
PubChem | 4506 |
ATC kód | N05CD02 |
Gyógyszer szabadnév | nitrazepam |
Gyógyszerkönyvi név | Nitrazepamum |
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
Kémiai képlet | C15H11N3O3 |
Moláris tömeg | 281,3 g/mol |
Farmakokinetikai adatok | |
Biohasznosíthatóság | 53-94% |
Metabolizmus | máj |
Biológiai felezési idő |
16-38 óra |
Kiválasztás | vese |
Terápiás előírások | |
Jogi státusz | Schedule IV (International) (HU) |
Terhességi kategória | C (AU) |
Alkalmazás | orális |
A nitrazepám egy benzodiazepin szerkezetű szorongásoldó, görcsoldó, altató, epilepszia-ellenes gyógyszer.
Gyógyszerhatás
A nitrazepam hatásait a GABA-erg (gamma-aminovajsav) szinaptikus gátlás hatékonyságának fokozása útján fejti ki, elsősorban a limbikus rendszer, a subcorticalis formációk, a talamusz és a hipotalamusz területén, a hippokampusz ingerküszöbét növeli.
A GABA a fő központi idegrendszeri gátló neurotranszmitter. A GABAA receptor alloszterikus kötőhelye a központi idegrendszeri depresszánsok közül a benzodiazepineknek is, így a nitrazepamnak. A benzodiazepinek GABAA receptoron történő kötődésének következtében megnő a receptor affinitása a GABA iránt. Ez a receptorkomplexen elhelyezkedő kloridcsatorna elhúzódó aktivációját eredményezi, aminek során nagyobb mennyiségű kloridion áramlik be a neuronba, fokozott mértékben hyperpolarizálva a sejtmembránt és gátolva az ingerületátvitelt. A GABAA receptorkomplexum részét képező több benzodiazepin receptor altípus ismert (omega1-omega6).
Javallat
- Átmeneti vagy rövidtávú inszomniák tüneti kezelése.
- Epilepsiás encephalopathiák, petit mal, myoclonusos és tonusvesztéses kisrohamok, atipiás absance-ok kombinált kezelése.
- Önálló antiepileptikumként csak kivételesen alkalmazható, egyéb antiepileptikumokkal jól kombinálható.