Propacetamol
| |
| Propacetamol | |
| IUPAC-név | |
| 4-(acetamido)fenil-(N,N-dietilglicinát) | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 66532-85-2 |
| PubChem | 68865 |
| ATC kód | N02BE05 |
| UNII | 5CHW4JMR82 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C14H20N2O3 |
| Moláris tömeg | 264,3202 g/mol |
| Sűrűség | 1,132 |
| Forráspont | 434,5 °C |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biológiai felezési idő |
2,4 óra[1] |
| Kiválasztás | vese |
| Terápiás előírások | |
| Alkalmazás | intravénás[1][2] |
A propacetamol (INN) középerős és komoly fájdalom és láz csillapítására szolgáló gyógyszer. A paracetamol prodrugja. Azért fejlesztették ki, mert a paracetamol vizes oldatban nagyon instabil, így az intravénás alkalmazása korábban nehezen volt megoldható. Mára sikerült a paracetamol stabil vizes oldatát előállítani pH-puffer és antioxidáns alkalmazásával
Kombinálható opioidokkal, ezáltal azonos fájdalomcsillapító hatás eléréséhez körülbelül a felére csökkenthető az opioidok szükséges mennyisége.
Intravénás alkalmazáskor nem mutatható ki hatékonyságbeli különbség a propacetamol és a paracetamol között. A propacetamolnál gyakrabban lép fel fájdalom a beadás helyén, ezért a betegek rosszabbul tolerálják, ugyanakkor a poszt-operációs szakaszban ritkábban van szükség fájdalomcsillapító-pótlásra.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Propacetamoli hydrochloridum néven hivatalos.
Alkalmazás
A propacetamol minden gramja fél gram paracetamolnak felel meg. Kb. 8 perccel a beadás után kezd hatni (a paracetamolnál ez az idő kb. 6 perc), de jóval tovább tart a hatása (átlagosan 3 óra, szemben a paracetamolnál mért 2 órával, de mindkét esetben nagyok az egyéni különbségek).
Adagolás: intravénásan vagy intramuszkulárisan 1–2 g 4-óránként. Napi maximális adag 8 g. Gyermekeknél 20-30 mg/tskg, naponta legfeljebb 120 mg/tskg.
Mellékhatások: fájdalom a beadás helyén, májfunkció-változások, emésztőrendszeri panaszok (hányinger, hányás, székrekedés).
Készítmények
A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:[3]
Önállóan
- Pro-Depon
Hidroklorid formában
- Pro-Dafalgan
- Pro-Efferalgan
- Propacetamol
- Tempra Injections
Magyarországon nincs forgalomban.[4]
Jegyzetek
- ↑ a b Bannwarth B, Netter P, Lapicque F, Gillet P, Péré P, Boccard E, Royer RJ, Gaucher A (1992). „Plasma and cerebrospinal fluid concentrations of paracetamol after a single intravenous dose of propacetamol” (pdf). British Journal of Clinical Pharmacology 34 (1), 79–81. o. PMID 1633071. PMC 1381380.
- ↑ Binhas M, Decailliot F, Rezaiguia-Delclaux S, Suen P, Dumerat M, François V, Combes X, Duvaldestin P (2004). „Comparative effect of intraoperative propacetamol versus placebo on morphine consumption after elective reduction mammoplasty under remifentanil-based anesthesia: a randomized control trial [ISRCTN71723173]” (pdf). BMC Anesthesiology 4 (1), 6. o. DOI:10.1186/1471-2253-4-6. PMID 15367329. PMC 520811.
- ↑ Propacetamol[halott link] (Drugs-About.com)
- ↑ Propacetamol[halott link] (OGYI)
Források
- Philip Lange Moller, Gitte Irene Juhl, Catherine Payen-Champenois and Lasse Ansgar Skoglund: Intravenous Acetaminophen (Paracetamol): Comparable Analgesic Efficacy, but Better Local Safety than Its Prodrug, Propacetamol, for Postoperative Pain After Third Molar Surgery (Anesthesia & Analgesia)
- Propacetamol vs. Tramadol for post–operative pain management after urologic surgery
- Jean Marty, Dan Benhamou, Dominique Chassard, Nicole Emperaire, Alain Roche, Annick Mayaud, Dominique Haro, Xavier Baron, Odile Hiesse-Provost: Effects of single-dose injectable paracetamol versus propacetamol in pain management after minor gynecologic surgery: A multicenter, randomized, double-blind, active-controlled, two-parallel-group study (ScienceDirect)
- Propacetamol[halott link] (MIMS; ingyenes regisztráció szükséges)
- 66532-85-2 Propacetamol (ChemNet)
További információk
- Dejonckheere M, Desjeux L, Deneu S, Ewalenko P.: Intravenous tramadol compared to propacetamol for postoperative analgesia following thyroidectomy (PubMed)
- Gozzoli V, Treggiari MM, Kleger GR, Roux-Lombard P, Fathi M, Pichard C, Romand JA.: Randomized trial of the effect of antipyresis by metamizol, propacetamol or external cooling on metabolism, hemodynamics and inflammatory response (PubMed)
- Autret E, Dutertre JP, Breteau M, Jonville AP, Furet Y, Laugier J.: Pharmacokinetics of paracetamol in the neonate and infant after administration of propacetamol chlorhydrate (PubMed)
- Anderson BJ, Pons G, Autret-Leca E, Allegaert K, Boccard E.: Pediatric intravenous paracetamol (propacetamol) pharmacokinetics: a population analysis (PubMed)