Alprazolám
 |
Ehhez a szócikkhez további forrásmegjelölések, lábjegyzetek szükségesek az ellenőrizhetőség érdekében. Emiatt nem tudjuk közvetlenül ellenőrizni, hogy a szócikkben szereplő állítások helytállóak-e. Segíts a szócikk fejlesztésében további megbízható források hozzáadásával. |
| |
| |
| Alprazolám | |
| IUPAC-név | |
| 6-fenil-8-klór-1-metil-4H-[1,2,4]triazol[4,3-a][1,4]benzodiazepin | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 28981-97-7 |
| PubChem | 2118 |
| DrugBank | APRD00280 |
| ATC kód | N05BA12 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C17H13ClN4 |
| Moláris tömeg | 308,8 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 80-90% |
| Metabolizmus | máj |
| Biológiai felezési idő |
6-12 óra |
| Kiválasztás | vese |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | Schedule IV (US) |
| Terhességi kategória | D (US) |
| Alkalmazás | orális |
Az alprazolám (INN: alprazolam) egy triazolo-benzodiazepin. Kémiai struktúrájában eltér a diazepámtól, mivel a molekula stabil triazol gyűrűt tartalmaz. Gyógyszerként minőségileg a benzodiazepinekhez hasonló tulajdonságokkal rendelkezik, azaz szorongásoldó, nyugtató-altató, izomlazító, antiepileptikus hatása van.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Alprazolamum néven hivatalos. Eredetileg Xanax gyógyszernéven vált ismertté, de Magyarországon generikumként az e hatóanyagot tartalmazó gyógyszert Frontin és Helex néven is forgalmazzák.
Hatása
Hatékony gyógyszer a szorongás és a pánikbetegség kezelésében. Az alprazolamnak nagy affinitása van az agyi benzodiazepin-kötő receptorokhoz. Általánosan elfogadott tény, hogy a benzodiazepinek hatása a gamma-aminovajsav (GABA) közvetítésével kiváltott pre- és posztszinaptikus-neurális gátláson alapul. Az alprazolám csökkenti az elalváshoz szükséges időt, növeli az alvás időtartamát, és csökkenti az éjszakai felriadások számát. Az alprazolám kismértékben lerövidíti az alvás 3., 4. ill. REM fázisát. Az alprazolám dózisfüggően növelte a REM fázis felléptéig eltelt időt.
Farmakokinetika
Az alprazolám jól felszívódik az emésztőtraktusból. A csúcs plazmakoncentrációt 1-2 órán belül eléri. A molekulák nagy része a plazmafehérjékhez kötött, főleg a szérumalbuminhoz. A májban α-hidroxialprazolámmá hidroxilálódik, amely aktív metabolit. A metabolitok a vesében glukoronidok formájában ürülnek.
Mellékhatásai
Lecsökken a szervezet GABA-termelése, és a nyugtató hatás eléréséhez egyre több és több szer szükségeltetik. A hirtelen abbahagyása esetén is súlyos elvonási tünetek jelentkezhetnek.[1][2]
Lehetséges mellékhatásai:
- szédülés
- gátlások csökkenése, félelemérzet megszűnése
- depresszió, öngyilkossági gondolatok
- hallucináció, nyugtalanság
- hiperaktivitás
- szédülés, ájulás
- csökkent vizeletkiválasztás
- fejfájás
- beszédzavar
- amnézia
- étvágyzavar
- homályos látás
- székrekedés, hasmenés
- csökkent nemi vágy
- szájszárazság
- idegesség, Alvás#Alvászavarok#alvászavar
- gyors szívverés
Jogi státusz
Az Egyesült Államokban az alprazolám vényköteles gyógyszer hatóanyag, egyúttal a Schedule IV. kategóriában nyilvántartott drog.[3] Az Egyesült Királyság kábítószer-visszaélés osztályozási rendszerében a benzodiazepineket a C osztályú drogok közé sorolják. Az Egyesült Királyságban az alprazolám nem áll rendelkezésre a nemzeti egészségügyi szolgáltatón keresztül.[4] Írországban és Svédországban az alprazolám Schedule IV. kategóriába sorolt gyógyszer. Ausztráliában az alprazolám eredetileg a Schedule IV. kategóriájába tartozó (vényköteles) gyógyszer volt, azonban a káros hatásai és az egyre gyakoribb visszaélések miatt 2014 februárjától a Schedule-8 gyógyszerkategóriába sorolták át, így szigorúbb gyógyszerfelírási követelmények vonatkoznak rá.[5]
Készítmények
Az alprazolám a nemzetközi gyógyszerkereskedelemben számos készítmény hatóanyaga önállóan vagy kombinációban.[6]
Magyarországon Alprazolam, Frontin és Xanax néven sokféle kiszerelésben forgalomban van.[7]
Frontin
Segédanyagok: kolloid szilícium-dioxid, nátrium-lauril-szulfát, kukoricakeményítő, magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát (96 mg) [sárga vas-oxid (E 172) / vörös vas-oxid (E 172)]
Xanax
Hatóanyag: 0,25 mg, 0,50 mg, 1,00 mg, ill.2,00 mg alprazolám tablettánként.
Segédanyagok: vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, dokuzát-nátrium, nátrium-benzoát, kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát (96 mg), eritrozin Al lakk (E 127), indigókármin Al lakk (E 132).
Jegyzetek
- ↑ http://magyar-orvosok.blog.hu/2015/01/29/a_vilag_leghalalosabb_pirulai_xanax_es_tarsai_avagy_a_benzodiazepinek_veszelyei_mellekhatasai_304
- ↑ https://www.hazipatika.com/gyogyszerkereso/termek/xanax_1_mg_tabletta/1854
- ↑ "DEA, Drug Scheduling". DEA. Archived from the original on 4 November 2008. Hozzáférés ideje: 2008-10-31.
- ↑ [British Medical Association, Royal Pharmaceutical Society of Great Britain (September 2010). "4.1.2: Anxiolytics". British National Formulary (BNF 60). United Kingdom: BMJ Group and RPS Publishing. p. 212. ISBN 978-0-85369-931-6.]
- ↑ "Alprazolam to be rescheduled from next year". 2013.
- ↑ Alprazolam (Drugs-About.com)
- ↑ Alprazolam[halott link] (OGYI)