„Pilokarpin” változatai közötti eltérés
[ellenőrzött változat] | [ellenőrzött változat] |
PhHG (vitalap | szerkesztései) |
|||
78. sor: | 78. sor: | ||
A pilokarpin a szív-érrendszerben paradox hatást fejthet ki. Bár a muszkarin-szerű hatás következtében vasodepresszió várható, pilokarpin adását követően átmeneti hipotonia után vérnyomás-emelkedés alakulhat ki. Pilokarpinnal kezelt betegeken brady- vagy tachycardiáról egyaránt beszámoltak. |
A pilokarpin a szív-érrendszerben paradox hatást fejthet ki. Bár a muszkarin-szerű hatás következtében vasodepresszió várható, pilokarpin adását követően átmeneti hipotonia után vérnyomás-emelkedés alakulhat ki. Pilokarpinnal kezelt betegeken brady- vagy tachycardiáról egyaránt beszámoltak. |
||
⚫ | Szemcseppben alkalmazva gyorsan átjut a szaruhártyán, és pupillaszűkületet(miózis) , akkomodációs spazmust és átmeneti intraocularis nyomásemelkedést vált ki, a musculus ciliaris és a musculus spitcher pupillae összehúzásával megnyitják a szöveti réseket Schlemm-féle csatornákhoz, a tágítása révén elősegíti a [[csarnokvíz]] lefolyását, így [[glaukóma]] esetén a szemnyomást csökkenti. |
||
<!--Ezt egy hozzáértőnek össze kellene eggyeztetni: |
|||
A pilokarpin szemészeti hatásai (miosis, a musculus ciliaris tónusának fokozódása, a csarnokvíz elfolyásának fokozódása következtében az intraocularis nyomás csökkenése) révén alkalmas a krónikus nyitott zugú, valamint az akut és krónikus zárt zugú glaukóma kezelésére. |
|||
Szemcseppként, helyileg alkalmazva az iris sphincter és a musculus ciliaris tónusát fokozza. Ezáltal egyrészt miosis accomodatiós görcs keletkezik, másrészt a trabecularis hálózat megnyitásával elősegíti a csarnokvíz elfolyását, csökkenti az intraocularis nyomást.--> |
|||
⚫ | |||
Emberen 0,01-0,02 g rendkívül erősen fokozza a [[szekréció]]kat. [[Injekció]]ban beadva percek alatt igen erős nyálfolyás indul meg, és ez 2-3 órán át megmarad. A gyomornedv termelését is erősen növeli. A verejtéktermelés 1-2 óra alatt elérheti a 2-3 litert. |
Emberen 0,01-0,02 g rendkívül erősen fokozza a [[szekréció]]kat. [[Injekció]]ban beadva percek alatt igen erős nyálfolyás indul meg, és ez 2-3 órán át megmarad. A gyomornedv termelését is erősen növeli. A verejtéktermelés 1-2 óra alatt elérheti a 2-3 litert. |
A lap 2011. május 19., 11:08-kori változata
|
Ez a szócikk vagy szakasz lektorálásra, tartalmi javításokra szorul. |
Pilokarpin | |
IUPAC-név | |
(3S,4R)-3-etil-4-[(3-metilimidazol-4-il)metil]oxolán-2-on | |
Kémiai azonosítók | |
CAS-szám | 92-13-7, 54-71-7 |
PubChem | 5910 |
DrugBank | APRD00382 |
ATC kód | N07AX01, S01EB01 |
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
Kémiai képlet | C11H16N2O2 |
Moláris tömeg | 208,257 g/mol |
Farmakokinetikai adatok | |
Biológiai felezési idő |
0,76 óra |
A pilokarpin (INN: pilocarpine) a Paraguayban és Brazília északi részén honos Pilocarpus jaborandi (Rutaceae) és más Rutaceae családba tartozó dél-amerikai Pilocarpus cserjék örökzöld leveleiben előforduló alkaloid. 1871-ben izolálták. Színtelen, keserű ízű, vízben és etanolban jól oldódó kristályok. Sóit a gyógyászatban használják. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Pilokarpin-hidroklorid (Pilocarpini hydrochloridum) néven hivatalos.
Hatásai
A pilokarpin kolinerg hatású paraszimpatomimetikum, ami számos farmakológiai hatást fejt ki – ezek közül a muszkarinszerű a legkifejezettebb. Nikotinszerű hatásai nem számottevőek. Megfelelő dózisban adva serkentheti a külső elválasztású mirigyek (pl. a verejték-, nyál-, és könnymirigyek, a gyomornedv-, ill. hasnyál-termelő, valamint az intersticiális mirigyek és légúti kehelysejtek) szekretoros aktivitását. A simaizomzaton dózisfüggően érvényesülő, serkentő hatása következtében fokozódhat a tápcsatorna izomtónusa és motilitása, ami görcsöket és tenesmust okozhat. Hasonló mechanizmussal fokozódhat a hörgők simaizomzatának tónusa is. A pilokarpin a húgyutak, az epehólyag és az epeutak simaizomzatának tónusát és motilitását is fokozhatja. A pilokarpin a szív-érrendszerben paradox hatást fejthet ki. Bár a muszkarin-szerű hatás következtében vasodepresszió várható, pilokarpin adását követően átmeneti hipotonia után vérnyomás-emelkedés alakulhat ki. Pilokarpinnal kezelt betegeken brady- vagy tachycardiáról egyaránt beszámoltak.
Szemcseppben alkalmazva gyorsan átjut a szaruhártyán, és pupillaszűkületet(miózis) , akkomodációs spazmust és átmeneti intraocularis nyomásemelkedést vált ki, a musculus ciliaris és a musculus spitcher pupillae összehúzásával megnyitják a szöveti réseket Schlemm-féle csatornákhoz, a tágítása révén elősegíti a csarnokvíz lefolyását, így glaukóma esetén a szemnyomást csökkenti.
Emberen 0,01-0,02 g rendkívül erősen fokozza a szekréciókat. Injekcióban beadva percek alatt igen erős nyálfolyás indul meg, és ez 2-3 órán át megmarad. A gyomornedv termelését is erősen növeli. A verejtéktermelés 1-2 óra alatt elérheti a 2-3 litert.
Timolollal kombinálva
A timolol jelentős intrinsic sympathomimeticus aktivitás nélküli nem szelektív béta-blokkoló, a pilokarpin pedig kolinerg hatású szer. Amikor a pilokarpin és a timolol kombinált formában vannak jelen egyazon szemcseppben egy határozott összeadódó intraocularis nyomásemelkedés csökkenési hatás alakul ki, tekintettel a hatóanyagok különböző hatásmechanizmusára és a különböző szövetekre kifejtett együttes hatásaikra. A timolol szemnyomást csökkentő hatása elsősorban a csarnokvíz termelődésének csökkentése következtében alakul ki. A pilokarpin pedig javítja a csarnokvíz elfolyását az elülső szemcsarnokból. Pilocarpint önmagában adva, napi négyszeri alkalmazás szükséges, míg timolollal együtt adva napi kétszeri alkalmazás elegendő.
Már egy órán belül kialakul egy szignifikáns intraocularis nyomás csökkenés. A timolol prolongálja a pilokarpin hatásidejét a szemben, mert lassítja annak eliminációját. Így csökkenti, mind a normál, mind az emelkedett szembelnyomást a glaukóma különböző típusaiban és más ocularis hipertenziókban, ezért zárt zugú glaukómában is alkalmazható, mert csökkenti a szembelnyomást.
A szemcseppben lévő béta-blokkoló kis terápiás dózisa miatt, a terápia leállításával nem alakulnak ki elvonási tünetek.
Készítmények
- COLIRCUSI CHLORAMPHENICOL 0,5%
- FOTIL FORTE(timolollal)
- FOTIL(timolollal)
- HUMACARPIN 1%
- HUMACARPIN 2%
- OCULOGUTTA PILOCARP OL.1% FONO
- OCULOGUTTA PILOCARP OL 2% FONO
- OCULOGUTTA PILOCARP 1% FONOVII
- OCULOGUTTA PILOCARP 2% FONOVII
- PILOCARPINUM 1G
- PILOCARPIN 2%
- PILOCARPINI HYDROCHLORIDUM
- PILOGEL HS 4%
- SALAGEN
- TIMPILO 2%(timolollal)
- TIMPILO 4%(timolollal)