Oxkarbazepin
|
Ez a szócikk vagy szakasz lektorálásra, tartalmi javításokra szorul. |
Oxkarbazepin | |||
IUPAC-név | |||
10-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenz[b,f]azepin-5-karboxamid | |||
Kémiai azonosítók | |||
CAS-szám | 28721-07-5 | ||
PubChem | 34312 | ||
DrugBank | APRD01308 | ||
ATC kód | N03AF02 | ||
Gyógyszer szabadnév | oxcarbazepine | ||
| |||
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
Kémiai képlet | C15H12N2O2 | ||
Moláris tömeg | 252,27 g/mol | ||
Farmakokinetikai adatok | |||
Biohasznosíthatóság | > 95% | ||
Metabolizmus | Máj | ||
Biológiai felezési idő |
1–5 óra (egészséges felnőtteknél) | ||
Fehérjekötés | ? | ||
Kiválasztás | Vese | ||
Terápiás előírások | |||
Jogi státusz | Rx-only | ||
POM | |||
Terhességi kategória | C (US) | ||
Alkalmazás | orális (tabletta vagy szuszpenzió) |
Az oxkarbazepin egy antikonvulzív és hangulatjavító gyógyszer. Leginkább epilepszia és bipoláris zavarok kezelésére szolgál.
Hatása
Az oxkarbazepin elsősorban monohidroxi-metabolitján (MHD) keresztül fejti ki farmakológiai hatását. A legújabb kutatási eredmények szerint az oxkarbazepin és az MHD antikonvulzív hatása az agy feszültségfüggő Na-csatornáinak gátlása révén nyilvánul meg. Terápiás koncentrációban mindkét hatóanyag stabilizálja az idegsejt-membránt és gátolja a Na-függő akciós potenciálok által fenntartott, ismétlődő, nagyfrekvenciájú kisüléseket. A szinaptikus ingerületátvitel folyamatának csökkentésével meggátolják a szinaptikus impulzusok tovaterjedését. Az antikonvulzív hatáshoz a sejtmembrán fokozott kálium-vezetőképessége és a – nagy feszültség hatására aktiválódó – kalciumcsatornák modulációja is hozzájárul. Az agyi neurotranszmitterekkel vagy a modulátor receptorhelyekkel szignifikáns interakciót nem találtak.
Mellékhatások
Az oxkarbazepin szédülést, álmosságot, homályos vagy kettős látást, fáradtságot, fejfájást, émelygést, és hányást okozhat. A betegek 2,7%-ánál hyponatremia jelentkezhet, ezért ha a beteg komoly fáradtságot jelez, szükséges ellenőrizni a vér nátriumszintjét.
Az oxkarbazepin és az aktív metabolitja (MHD) kiválasztódik az anyatejben. Az oxkarbazepinre adott ellenséges reakciókra való lehetőség miatt számításba kell venni a gyógyszer fontosságát az anyának és esetlegesen abbahagyni a szedését.
Készítmények
- APYDAN
- TRILEPTAL
Hivatkozások
- ChemicalLand21.com: Oxcarbazepine
- Trileptal Story
- Trileptal.com(Novartis)
- Prescribing Information(PDF)
Külső oldalak
- RxList entry
- https://web.archive.org/web/20040811012851/http://www.psycheducation.org/depression/meds/moodstabilizers.htm
- https://web.archive.org/web/20071214204257/http://www.psycheducation.org/depression/meds/trileptal.htm
- DrugBank entry