Midazolám

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
(Midazolam szócikkből átirányítva)
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Midazolam.svg
Midazolam3d.png
Midazolám
IUPAC-név
8-klór-6-(2-fluorfenil)-1-metil-4H-imidazo[1,5-a]-[1,4]benzodiazepin
Kémiai azonosítók
CAS-szám 59467-70-8
PubChem 4192
ChemSpider 4047
DrugBank APRD00680
ATC kód N05CD08
Gyógyszer szabadnév midazolam
Gyógyszerkönyvi név Midazolamum
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C18H13ClFN3
Moláris tömeg 325,78 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság Szájon át ~36%
I.M. 90%+
Metabolizmus máj
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Jogi státusz Schedule IV(US) (HU)
Terhességi kategória D (USA)
C (Aus)
Alkalmazás orális, intramuszkuláris, intravénás, parenteral

A midazolám (Dormicum) egy ultra rövid hatású benzodiazepin származék. Anxiolitikus, amnézia-kiváltó, hipnotikus, szorongásoldó, görcsoldó, vázizomlazító és nyugtató tulajdonságai vannak. A midazolám molekulája különleges a benzodiazepinek körében, mivel vízben oldható és nem zsírban oldódó, mint a legtöbb benzodiazepin. Ultra rövid hatású benzodiazepin, az eliminációs felezési ideje körülbelül 2 óra. Egyes országokban alkalmazzák az álmatlanság rövid távú kezelésére, és a műtét előtti premedikáció során. Nagyon hasznos gyógyszer kisebb sebészeti műtétek, mint például a foghúzás során. A midazolámot először 1976-ban szintetizálta Fryer és Walser.

Hatása[szerkesztés]

A midazolám, imidazo-benzodiazepin-származék. A szabad bázis zsíroldékony anyag, amely vízben csak kis mértékben oldódik. Az imidazo-benzodiazepin gyűrű kettes pozíciójában lévő bázisos nitrogén atom lehetővé teszi, hogy midazolám aktív hatóanyaga vízoldékony sót képezzen savakkal. A midazolámot gyorsan kialakuló farmakológiai hatás és - a gyors metabolikus inaktiválódás következményeként - rövid hatástartam jellemzi. Kifejezett szedatív és elaltató hatása van. Rendelkezik ezen kívül szorongásoldó (anxiolitikus), görcsoldó (antikonvulzív), és izomrelaxáns tulajdonságokkal is. I.m. vagy i.v. alkalmazás után rövid időtartamú anterográd amnézia lép fel (a beteg nem emlékszik a gyógyszer maximális hatása alatt történt eseményekre). Az igen alacsony toxicitás következtében széles terápiás tartománnyal rendelkezik.

A midazolám a benzodiazepin-specifikus receptorok útján befolyásolja a pre- és postszinaptikus gátló folyamatokat azokon a szinapszisokon, melyeken a gátló átvivő a GABA (gamma-aminovajsav). A midazolám a központi idegrendszer gátló hatású GABA-erg transzmisszióját fokozza. A GABAA-receptor benzodiazepin kötőhelyén hatva a Cl- ioncsatorna áteresztőképességét növeli, ezen keresztül gátolja a neuronok működését, és ezáltal fejti ki hatásait. A GABA gátolja a központi idegrendszerben számos fontos neurotranszmitter transzmisszióját, mint a noradrenalin, szerotonin, dopamin és acetilkolin.

További információk[szerkesztés]