Bupivakain
 |
Ez a szócikk nem tünteti fel a forrásokat, amelyeket felhasználtak a készítése során. Önmagában ez nem minősíti a szócikk tartalmát: az is lehet, hogy minden állítása pontos. Segíts megbízható forrásokat találni az állításokhoz! |
|
|
Ezt a szócikket egy, a témában jártas személynek vagy szakértőnek át kellene olvasnia, ellenőriznie a szövegét, tartalmát – részletek a cikk vitalapján. |
 |
Ezt a szócikket át kellene olvasni, ellenőrizni a szöveg helyesírását és nyelvhelyességét, a tulajdonnevek átírását. Esetleges további megjegyzések a vitalapon. |
 |
|
|
Bupivakain
|
|
| IUPAC név | |
| (RS)-1-butil-N-(2,6-dimetilfenil) piperidin-2-karboxamid |
|
| Azonosítók | |
| CAS-szám | 36637-18-0 |
| ATC-kód | N01BB01 |
| PubChem | 2474 |
| DrugBank | APRD00247 |
| Kémiai adatok | |
| Képlet | C18H28N2O |
| Moláris tömeg | 288,43 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Metabolizmus | máj |
| Felezési idő | 3,5 óra |
| Kiválasztás | vese 4–10% |
| Terápiás előírások | |
| Terhességi kategória | A(AU) (US) |
| Jogi státusz | |
| Alkalmazás | parenterális, helyi |
A bupivakain (INN: bupivacaine) egy savamid-típusú, közepes latenciaidejű, gyorshatású, hosszú hatástartamú helyi érzéstelenítő gyógyszer. Magas dózisban sebészeti anesztéziában, míg alacsonyabb dózisban szenzoros blokádokban (analgézia), ritkán motoros blokádok bevezetésében használják. A hatás kialakulása és a hatástartama függ a hatóanyag mennyiségétől és a beadás helyétől.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben bupivakain-hidroklorid (bupivacaini hydrochloridum) néven hivatalos.
Hatása [szerkesztés]
A vegetatív, szenzoros és motoros idegrostoknak, valamint a szív ingerületvezetésének hosszan tartó reverzibilis blokádját eredményezi. A bupivakain a többi helyi érzéstelenítőhöz hasonlóan a nátriumionok idegsejt-membránon keresztül történő beáramlásának megakadályozásával reverzibilisen blokkolja az idegrostok mentén történő ingerületvezetést. A helyi érzéstelenítő molekulák receptorának az idegsejt membrán nátrium csatornáit tekintik. A blokád – különösen a nagyidegek érzéstelenítése esetén – lassabban alakul ki, mint a lidokain alkalmazásakor kisebb koncentrációban való alkalmazásakor a hatástartam rövidebb. Ilyen koncentrációban kevésbé hat a mozgató idegrostokra. Előnyösen használható azonban alacsony koncentrációban is hosszantartó fájdalomcsillapításra, például szülési vagy posztoperatív fájdalom esetében. A helyi érzéstelenítő szerek hasonló hatásokat fejthetnek ki az agy és a szívizomzat ingerelhető membránjaira is. Ha a szer nagy mennyiségben bejut a szisztémás keringésbe, toxicitási tünetek és jelek jelennek meg, amelyek elsősorban a központi idegrendszerből és a szív- és keringési rendszerből származnak. Epiduralis alkalmazást követően – az egyidejű szimpatikus gátlás mértékétől függően – közvetlen szív- és érrendszeri hatások (hipotenzió, bradycardia) jelentkezhetnek. A bupivakain-hidroklorid oldat pH-értéke 4,5–6. A disszociált formának a lipid-oldékony bázishoz való arányát a szöveti pH-érték határozza meg. A hatóanyag bázis formájában először az idegmembránon keresztül az idegekhez diffundál, azonban csak reprotonálódást követően bupivakain-kationként hat. Alacsony pH-érték esetén – például gyulladásos szövetben – csak kis hányada fordul elő bázis formájában, tehát a megoszlás nem megfelelő és ezáltal anesztézia sem alakulhat ki.
A bupivakain-hidroklorid antiarrhythmiás hatású, de nem értágító. A motoros blokád nem marad fenn tovább, mint az analgesia.
Alkalmazása [szerkesztés]
- Bucain
- Marcain
|
||||||||||||||
