Prokain

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
280px
280px
Prokain
IUPAC-név
4-amino-benzoesav-(2-dietil-amino-etil)-észter
Kémiai azonosítók
CAS-szám 59-46-1
PubChem 4914
ChemSpider 4745
DrugBank DB00721
KEGG D08422
ChEBI 8430
RTECS szám DG2100000
ATC kód N01BA02, C05AD05 S01HA05
UNII 4Z8Y51M438
ChEMBL 569
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C13H20N2O2
Moláris tömeg 236,31 g/mol
Sűrűség 1,077
Olvadáspont 61 °C
Forráspont 373,6 °C
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság n/a
Metabolizmus plazma észterázok általi hidrolízis
Biológiai
felezési idő
40–84 sec
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Jogi státusz S4
Terhességi kategória C (US)
B2 (AU)
Alkalmazás parenterális (nem gyomor/bélrendszeren keresztüli)
Veszélyek
NFPA 704
1
2
0
 

A prokain (INN: procaine) az egyik leggyakrabban használt helyi érzéstelenítő műtéti beavatkozásoknál.[1] Jól kombinálható más hatóanyagokkal (pl. benzilpenicillin). A többi hasonló szerhez képest hosszú (2–5 perces) felfutási és rövid (kb. egy órás) hatásidő jellemző rá (injekció formájában).

Öregedés elleni hatása erősen vitatott.[2][3][4]

Története[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Az egyik legrégebben használt helyi érzéstelenítő. Alfred Einhorn(en) és Emil Uhlfelder szintetizálta 1904-ben. Novokain néven szabadalmaztatták és vezették be a kórházi gyakorlatba. A név a latin novus (új) és a kokain névből származik, mely abban az időben az általánosan elfogadott helyi érzéstelenítő volt.

A kokainnal szemben a prokain nem okoz függőséget és nem mérgező.

Hatásmód[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Az idegsejtek sejthártyája különleges, feszültségfüggő Na+-csatornákkal rendelkezik. Megfelelő pontenciál esetén e csatornák depolarizálódnak és megnyílnak. A Na+-ionok bejutnak a sejt belsejébe, miközben onnan K+-ionok áramlanak kifelé. Ha a feszültségkülönbség elég nagy (akciós potenciál), elég sok csatorna nyílik meg ahhoz, hogy több Na+-ion áramlik a sejt belsejébe, mint amennyi K+-ion kifelé. Ez tovább depolarizálja a sejthártyát, még több csatorna nyílik ki, és a folyamat önmagát erősíti tovább.

Ahhoz, hogy a prokain az idegsejtbe jusson, a Na+-csatornának előbb ki kell nyílnia. Más szóval: a prokain hatása nő a fájdalom erősödésével.[5]

A prokain a Na+-csatorna receptorához kötődik és blokkolja azt. Ha elég sok csatorna inaktiválódik, a feszültségkülönbség az akciós potenciál alá esik, és kialakul az idegblokád.

A prokainról a fentieken felül kimutatták, hogy gátolja az NMDA- és nikotinos acetilkolin-receptorokat, valamint a szerotonin receptor-ioncsatorna komplexumot.[6]

A prokain a szimpatikus idegek blokkolása miatt értágítóként hat. Ez rontja a hatáserősséget és növeli a toxicitást amiatt, hogy a szer eloszlik a szervezetben. E hatást gyakran érszűkítő gyógyszer egyidejű adásával ellensúlyozzák, de ez nem minden beavatkozásnál lehetséges.

A prokaint az kolinészteráz(en) enzimek bontják le p-aminobenzoesavra(en) és dietilamino-etanolra(en). A folyamat főként a vérplazmában, kisebb részben a májban megy végbe.

Alkalmazás[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Hidrokloridsóját juttatják a megfelelő szövetekbe 1–10%-os injekcióval, kenőccsel, végbélkúppal, szemcseppel.

Szifilisz kezelésekor benzilpenicillinnel kombinálva injekcióban adják mindkét farpofába a beadás okozta fájdalom csökkentésére.[7]

A fogászatban érszűkítő szerrel (pl. adrenalinnal vagy levonordefrinnel(en)) kombinálják. A nyálkahártyán keresztül lassan és nehezen szívódik fel, ezért injekció formájában adják körkörösen, egyetlen idegbe.

1905-től alkalmazzák szülési fájdalom ellen spinálisan (gerincbe adva).[8] Az altatással szemben nagy előnye, hogy nem jut be a baba szervezetébe.

Intravénás alkalmazáskor érszorítóval akadályozzák meg, hogy a szer a végtagból a szisztémás vérkeringésbe jusson, ez esetben ui. központi idegrendszeri problémákat és szívritmuszavarokat okozhat.

Fizikai/kémiai tulajdonságok[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Fehér vagy csaknem fehér, higroszkópos kristályos por vagy színtelen kristály. A vízmentes kristály vízben rosszul, szerves oldószerekben jól oldódik. Dihidrátja vízben nagyon bőségesen oldódik; alkoholban oldódik.

A helyi érzéstelenítőket a dietilamino csoportot és a benzolgyűrűt összekötő lánc szerint két csoportba osztják. A prokain a benzoesav észterei közé tartozik. (A másik csoport a savamidok csoportja, melyekben az észter szénatomja helyén nitrogén van.)

Készítmények[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Igen sok készítmény tartalmazza önállóan és sokféle kombinációban.[9]

Magyarországon:[10][11]

  • HEMORID végbélkenőcs
  • HEMORID végbélkúp
  • PROKAIN-HIDROKLORID TEVA 10 mg/ml oldatos injekció.
  • NEOSTU végbélkúp

Jegyzetek[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Források[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Magyarul:

Angolul:

További információk[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]