Triamterén

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Triamteren.svg
Triamterén
IUPAC-név
6-fenilpteridin-2,4,7-triamin
Kémiai azonosítók
CAS-szám 396-01-0
PubChem 5546
ChemSpider 5345
DrugBank APRD00079
KEGG D00386
ATC kód C03DB02
UNII WS821Z52LQ
ChEMBL 585
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C12H11N7
Moláris tömeg 253,263 g/mol
Olvadáspont 316 °C
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 30-70%
Metabolizmus hidroxitriamterénné egyesül
Biológiai
felezési idő
1-2 óra, aktív metabolit 3 óra
Fehérjekötés 67%
Kiválasztás vese <50%, 21% változatlanul
Terápiás előírások
Jogi státusz Rx-only
Terhességi kategória D (US)
Alkalmazás szájon át

A triamterén (INN: triamterene) sárga kristályos por (op. 316°C). Vízben és etanolban alig, ammónia és NaOH híg vizes oldatában, valamint dimetil-formamidban oldódik.

Káliumvisszatartó vízhajtó. Más (vérnyomáscsökkentőként vagy ödéma ellen adott) vízhajtókkal együtt alkalmazzák.

Bár véletlen besorolásos kontrollos vizsgálat nem erősítette meg a hatékonyságát, a triamterént alkalmazzák Ménière-betegség[1] ellen is.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Triamterenum néven hivatalos.

Hatásmód[szerkesztés]

Az epiteliális nátriumcsatornák (ENaC) gátlásával hat. Ezek a csatornák a vese gyűjtőcsatornájának belső oldalán találhatók, valószínűleg ligandvezéreltek[2] (működésük még nem teljesen tisztázott), és a H+-, Li+- és Na+-ionok számára átjárhatóak. A teljes nátriumvisszaszívás 1–2%-a itt történik. A nátriumkoncentráció szabályozza a szervezet vízháztartását. (A vízhajtók nem a vizeletkiválasztást növelik, hanem a sókiválasztást. A sókoncentráció csökkenésének a következménye a megnövekedett vizeletkiválasztás.)

A triamterén gátolja az Na+-ionok átjutását a csatornán, ezáltal a K+-ionok Na+-ionokra cserélődését. (Ezen felül a H+-kiválasztást is, azt a mechanizmust, mellyel a szervezet a savfeleslegtől megszabadul.)

A csatorna működését az aldoszteron vezérli, a triampterén azonban az amiloridhoz hasonlóan az aldoszterontól függetlenül hat (ellentétben pl. a spironolaktonnal, mely az aldoszteron hatását gátolja).

Mellékhatások, ellenjavallatok[szerkesztés]

Legfontosabb mellékhatás lehet a hiperkalémia,[3] ezért nem ajánlott más kálium-megtartó szerekkel kombinálni.

Gyenge folsav antagonista, ezért növeli a fejlődési rendellenesség veszélyét, különösen a terhesség elején.[4]

A vér emelkedett húgysavtartalmát okozhatja, ami hosszabb távon köszvényhez vezet. Vesekövet okozhat részben közvetlen, részben a kalcium-oxalát[5] kristályosodása révén. Krónikus vesebetegség esetén ezért (és a hiperkalémia veszélye miatt) ellenjavallt.

Súlyos májbetegség esetén fokozott figyelem szükséges.

Cukorbetegeknek nem ajánlott, mert befolyásolhatja a vércukor-szabályozást: okozhatja a vércukorszint leesését, de a cukorbetegség súlyosbodását is.

Doppingszer[szerkesztés]

A többi vízhajtóhoz hasonlóan tiltott doppingszer.[6]

A sportolók szervezetében nincs felesleges folyadék. A vízhajtók a(z esetleg hőségben folytatott) megerőltető fizikai aktivitással együtt kiszáradáshoz, hypovolaemiához,[7] izomgörcsökhöz és alacsony ortosztatikus[8] vérnyomáshoz vezethetnek.[9]

2006-ban Serene Ross amerikai atlétanőt két évre eltiltották hidroklorotiazid (kalcium-visszatartó vízhajtó) és triamterén használata miatt.[10]

Készítmények[szerkesztés]

Magyarországon nincs,[11] de a nemzetközi gyógyszerkereskedelemben nagyon sok triamteréntartalmú szer van forgalomban[12] mind önállóan, mind kombinációban.

Jegyzetek[szerkesztés]

  1. Morbus Ménière (Vitalitás betegségenciklopédia)
  2. Epithelial Sodium Channel: A Ligand-Gated Channel? (Nephron Physiology)
  3. A kálium-szint túlzott emelkedése, mely veszélyes szívritmuszavarokat és akár hosszabb ideig tartó tachycardiát okozhat.
  4. Rizikófaktorok a terhesség alatt (InforMed)
  5. Lásd oxálsav.
  6. A Kormány 99/2007.(V. 8.) rendelete a sportbeli dopping elleni nemzetközi egyezmény kihirdetéséről. [2011. október 28-i dátummal az eredetiből archiválva]. (Hozzáférés: 2011. november 1.)
  7. A vér kórosan lecsökkent mennyisége.
  8. Álló testhelyzetben mért.
  9. Elektrolit anyagcsere Archiválva 2011. július 1-i dátummal a Wayback Machine-ben (Technische Universität, München)
  10. Doping Suspensions Archiválva 2004. február 20-i dátummal a Wayback Machine-ben (USATrack&Field)
  11. Triamterene (OGYI)
  12. Triamterene (DrugsAbout.com)

Források[szerkesztés]

További információk[szerkesztés]

  • dr. Radó János: Stroke, a hirtelen csapás (Hypertonia és a kardivaszkuláris rendszer, 2009/3, 23. oldal: A sóhajtó vízhajtó – avagy a vízhajtók szerepe a magasvérnyomás-betegségben)
  • Bán Erika-Gyöngyi, Dóczi K. Zoltán: Orvosi gyógyszertan

Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés]

  • Vese
  • Vizelethajtó gyógyszerek
  • Doppingvétség miatt eltiltott sportolók listája
  • Ez a szócikk részben vagy egészben a Triamterene című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.
  • Ez a szócikk részben vagy egészben a Potassium-sparing diuretic című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.
  • Ez a szócikk részben vagy egészben a Ménière's disease című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.
  • Ez a szócikk részben vagy egészben az Epithelial sodium channel című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.
  • Ez a szócikk részben vagy egészben a Hyperkalemia című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.
  • Ez a szócikk részben vagy egészben a Hypovolemia című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.