Hidralazin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Hydralazine.svg
Hidralazin
IUPAC-név
1-hidrazinil-ftálazin
Kémiai azonosítók
CAS-szám 86-54-4
PubChem 3637
ChemSpider 3511
KEGG D08044
ATC kód C02DB02
SMILES
n2nc(c1ccccc1c2)NN
InChI
1/C8H8N4/c9-11-8-7-4-2-1-3-6(7)5-10-12-8/h1-5H,9H2,(H,11,12)
StdInChIKey RPTUSVTUFVMDQK-UHFFFAOYSA-N
UNII 26NAK24LS8
ChEMBL 276832
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C8H8N4
Moláris tömeg 160,176 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 26-55%
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
2-4 óra
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Terhességi kategória C
Általánosan használt szer terhesség okozta nagyon magas vérnyomás ellen
Alkalmazás szájon át, intrevénásan


A hidralazin (apresolin, INN: hydralazine) közvetlenül az ütőerekre és kisartériákra ható simaizom-lazító és értágító. Vérnyomáscsökkentőként használják.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Hydralazini hydrochloridum néven hivatalos.

Hatásmechanizmus[szerkesztés]

Megnöveli a GMP-szintet, ezáltal csökkenti az IP3 másodlagos hírvivő működését. Ezáltal csökken a simaizomsejtek szarkoplazmatikus retikulumának kalcium-kibocsátása. Ez okozza az izomlazító hatást. Az artériákra jóval erősebben hat, mint a vénákra.

Az utóbbi időben ismerték fel, hogy a hidralazin egyúttal nitrogénoxid-donor is. A nitrogén-monoxidnak ugyancsak simaizom-lazító hatása van.

Felhasználás[szerkesztés]

A hidralazint nem használják elsődleges vérnyomáscsökkentőként, mivel befolyásolja a baroreflexet (a vérnyomást és szívritmust szabályozó reflexet). A szívritmus növekedése koszorúér-betegekben angina pectorist (a koszorúér oxigénállátási zavara miatt fellépő mellkasi fájdalmat) és szívinfarktust okozhat.

A hidralazin megnövelheti a vér renin-koncentrációját, ami folyadékvisszatartást okoz.

A fenti két hatás ellensúlyozására a hidralazint béta-blokkolóval és vízhajtóval együtt alkalmazzák.

A hidralazint használják nagyon magas vérnyomás ellen is, de nem elsődleges szerként. Terhességi magas vérnyomás kezelésére viszont elsődleges szer a metildopával együtt.

Előrehaladott, más szerekre nem eredményesen kezelt betegekben esetén a hidralazint izoszorbid-dinitráttal kombinációban alkalmazzák.[1]

Kísérleti alkalmazás[szerkesztés]

Az akrolein nevű vegyület megtámadja az idegsejtek nyúlványait körülölelő velőshüvelyt. Ez a károsodás a sclerosis multiplex kifejlődésének egyik tényezője lehet. A hidralazin viszont tudottan csökkenti az akroleinszintet. Egérkísérletekben biztató eredményeket értek el hidralazinnal a sclerosis multiplex kezelésében.

Jegyzetek[szerkesztés]

  1. Gyógyszeres kezelés szívelégtelenségben (Magyar Nemzeti Szívalapítvány)

További információk[szerkesztés]

Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés]

  • Dihidralazin
  • Izoszorbid-dinitrát
  • Ez a szócikk részben vagy egészben a Hydralazine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.
  • Ez a szócikk részben vagy egészben a Baroreflex című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.
  • Ez a szócikk részben vagy egészben az Inositol trisphosphate című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.