Furoszemid
 | |||
 | |||
| Furoszemid | |||
| |||
| IUPAC-név | |||
| 5-(aminoszulfonil)-4-klór-2- [(2-furanilmetil)amino]benzoesav | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| PubChem | 162482 | ||
| ChemSpider | 3322 | ||
| EINECS-szám | 200-203-6 | ||
| DrugBank | APRD00608 | ||
| KEGG | C07017 | ||
| ChEBI | 47426 | ||
| ATC kód | C03CA01 | ||
| InChIKey | ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N | ||
| Beilstein | 1399731 | ||
| UNII | 7LXU5N7ZO5 | ||
| ChEMBL | CHEMBL35 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C12H11ClN2O5S | ||
| Moláris tömeg | 330,745 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 43-69% | ||
| Metabolizmus | máj és vese glükuronidáció | ||
| Biológiai felezési idő |
max. 100 perc | ||
| Kiválasztás | vese 66%, epe 33% | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | receptköteles | ||
| Terhességi kategória | C (US) | ||
| C (AU) | |||
| Alkalmazás | orális, intravénás, intramuszkuláris | ||
A furosemid (INN: furosemide) nagy hatású vízhajtó (kacs- vagy csúcshatású diuretikum), aminek hatása rövid ideig tart és a hatás gyorsan kialakul. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Furosemidum néven hivatalos.
Hatásmechanizmus
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]A disztális kanyarulatos csatornákban (distalis tubulusok) fejti ki hatását a nátrium- és kloridionok reabszorpciójának gátlásával a Henle-kacs felszálló szárán a kortikális és medulláris széles szakaszon. A Henle-kacs felszálló ágában a Na+/2Cl−/K+ iontranszport gátlásán keresztül blokkolja ezeknek az ionoknak a visszaszívását. Ebben az esetben a szakaszos nátrium-kiválasztás a glomeruluszokon keresztül filtrált nátriumnak akár a 35%-át is elérheti. A fokozott nátrium-kiválasztás következtében az ozmotikusan kötött víz másodlagosan fokozott vizeletkiválasztást és a disztális tubuláris K+-szekréció emelkedését okozza. A Ca2+- és Mg2+-ionok kiválasztása ugyancsak fokozódik. A disztális kanyarulatos csatornákra kifejtett hatása független a karboanhidráz-gátlók és az aldoszteron hatásától. A fenti elektrolitok elvesztése mellett csökkenhet a húgysavkiválasztás, és a savbázis-háztartás zavarai az egyensúlyt a metabolikus alkalosis irányába tolhatják el. Alacsony glomeruláris filtráció esetén is rendkívül hatékony, ezért alkalmas krónikus veseelégtelenségben a vizeletkiválasztás fokozására. A furoszemid dózisfüggően serkenti a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert. Vérnyomáscsökkentő hatása elsődlegesen a vértérfogat csökkentésének tulajdonítható. Normál vesefunkció esetén, és ha nincs kifejezett ödéma, a szívelégtelenségben a vénás, a jobb szívfél kapacitásereinek (vena cava superior és inferior) tágítása útján akutan csökkenti a kardiális előterhelést, és ezáltal a szív munkája a diuretikus hatás kialakulása előtt csökken.
Források
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]- Gyógyszerészi kémia. Szerkesztette: Fülöp Ferenc, Noszál Béla, Szász György, Takácsné Novák Krisztina. Budapest: Semmelweis Kiadó. 2010. 495–496. o. ISBN 978 963 9879 56 0
