Doxazozin

Doxazozin
IUPAC-név
(RS)-[4-(4-amino-6,7-dimetoxi-kinazolin-2-il)piperazin-1-il]-(2,5- dioxabiciklo[4.4.0]deka-6,8,10-trien-4-il)metanon
Kémiai azonosítók
PubChem	3157
ChemSpider	3045
EINECS-szám	616-059-6
DrugBank	APRD00474
KEGG	C06970
ChEBI	4708
ATC kód	C02CA04
Gyógyszer szabadnév	doxazosin
Gyógyszerkönyvi név	Doxazosini mesilas
InChIKey	RUZYUOTYCVRMRZ-UHFFFAOYSA-N
Beilstein	731849
UNII	NW1291F1W8
ChEMBL	CHEMBL707
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C23H25N5O5
Moláris tömeg	451,475 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	65%
Metabolizmus	máj
Biológiai felezési idő	22 óra
Fehérjekötés	98%
Terápiás előírások
Jogi státusz	receptköteles
Alkalmazás	orális

A doxazozin egy vérnyomáscsökkentő hatóanyag, amely értágító hatását a posztszinaptikus alfa-1-adrenoreceptorok szelektív és kompetitív gátlása révén fejti ki.

Hipertóniásoknak adagolva, feltehetőleg az erek alfa-1 receptorainak gátlása révén, a szisztémás vaszkuláris rezisztenciát csökkenti, s ezáltal fejti ki vérnyomáscsökkentő hatását.

Napi egyszeri adagolás mellett a vérnyomás szignifikáns csökkenése 24 órán át fennáll. A vérnyomás csökkenése fokozatos, maximális értékét a gyógyszer bevételét követő 2-6. órában éri el. A hipertóniások vérnyomása a doxazozin kezelés alatt fekvő és álló helyzetben hasonló.

A nem-szelektív alfa-adrenoceptor blokkoló szerekkel ellentétben a doxazozinnal való tartós kezelés során toleranciát nem észleltek, valamint a plazma reninaktivitásának fokozódása és tachycardia csak ritkán fordult elő.

Készítmények

• Cardura (Pfizer)
• Doxicard (Apotex)

Források

• Gyógyszerészi kémia. Szerkesztette: Fülöp Ferenc, Noszál Béla, Szász György, Takácsné Novák Krisztina. Budapest: Semmelweis Kiadó. 2010. 82 és 291. o. ISBN 978 963 9879 56 0