Doxazozin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
(±)-Doxazosin Structural Formulae.png
Doxazozin
IUPAC-név
(RS)-[4-(4-amino-6,7-dimetoxi-kinazolin-2-il)piperazin-1-il]-(2,5- dioxabiciklo[4.4.0]deka-6,8,10-trien-4-il)metanon
Kémiai azonosítók
CAS-szám 74191-85-8
PubChem 3157
DrugBank APRD00474
ATC kód C02CA04
Gyógyszer szabadnév doxazosin
Gyógyszerkönyvi név Doxazosini mesilas
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C23H25N5O5
Moláris tömeg 451,475 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 65%
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
22 óra
Fehérjekötés 98%
Terápiás előírások
Jogi státusz receptköteles
Alkalmazás orális

A doxazozin egy vérnyomáscsökkentő gyógyszer-hatóanyag, amely értágító hatását a posztszinaptikus alfa-1-adrenoreceptorok szelektív és kompetetiv gátlása révén fejti ki.

Hypertoniásoknak adagolva, feltehetőleg az erek alfa-1 receptorainak blokádja révén, a szisztémás vasculáris rezisztenciát csökkenti, s ezáltal fejti ki vérnyomáscsökkentő hatását.

Napi egyszeri adagolás mellett a vérnyomás szignifikáns csökkenése 24 órán át fennáll. A vérnyomás csökkenése fokozatos, maximális értékét a gyógyszer bevételét követő 2-6. órában éri el. Hypertoniások vérnyomása a doxazosin kezelés alatt fekvő és álló helyzetben hasonló.

A nem-szelektív alfa-adrenoceptor blokkoló szerekkel ellentétben a doxazozinnal való tartós kezelés során toleranciát nem észleltek.

A plazma reninaktivitásának fokozódása és tachycardia tartós kezelés során ritkán fordult elő.

Készítmények[szerkesztés]