Doxazozin
-Doxazosin_Structural_Formulae.png)
| |
| Doxazozin | |
| IUPAC-név | |
| (RS)-[4-(4-amino-6,7-dimetoxi-kinazolin-2-il)piperazin-1-il]-(2,5- dioxabiciklo[4.4.0]deka-6,8,10-trien-4-il)metanon | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 74191-85-8 |
| PubChem | 3157 |
| DrugBank | APRD00474 |
| ATC kód | C02CA04 |
| Gyógyszer szabadnév | doxazosin |
| Gyógyszerkönyvi név | Doxazosini mesilas |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C23H25N5O5 |
| Moláris tömeg | 451,475 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 65% |
| Metabolizmus | máj |
| Biológiai felezési idő |
22 óra |
| Fehérjekötés | 98% |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | receptköteles |
| Alkalmazás | orális |
A doxazozin egy vérnyomáscsökkentő gyógyszer-hatóanyag, amely értágító hatását a posztszinaptikus alfa-1-adrenoreceptorok szelektív és kompetetiv gátlása révén fejti ki.
Hypertoniásoknak adagolva, feltehetőleg az erek alfa-1 receptorainak blokádja révén, a szisztémás vasculáris rezisztenciát csökkenti, s ezáltal fejti ki vérnyomáscsökkentő hatását.
Napi egyszeri adagolás mellett a vérnyomás szignifikáns csökkenése 24 órán át fennáll. A vérnyomás csökkenése fokozatos, maximális értékét a gyógyszer bevételét követő 2-6. órában éri el. Hypertoniások vérnyomása a doxazosin kezelés alatt fekvő és álló helyzetben hasonló.
A nem-szelektív alfa-adrenoceptor blokkoló szerekkel ellentétben a doxazozinnal való tartós kezelés során toleranciát nem észleltek.
A plazma reninaktivitásának fokozódása és tachycardia tartós kezelés során ritkán fordult elő.
