Tiotixén

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Jump to navigation Jump to search
Tiotixén
Thiothixene.svg
IUPAC-név (9Z)-N,N-dimetil-9-[3-(4-metil-1-piperazinil)propilidén]-9H-tioxantén-2-szulfonamid
Kémiai azonosítók
CAS-szám 3313-26-6
PubChem 941651
ChemSpider 819430
DrugBank DB01623
KEGG D00374
ATC kód N05AF04
Gyógyszer szabadnév tiotixene
SMILES
CN1CCN(CC1)CC/C=C\2/c3ccccc3Sc4c2cc(cc4)S(=O)(=O)N(C)C
InChI
1S/C23H29N3O2S2/c1-24(2)30(27,28)18-10-11-23-21(17-18) 19(20-7-4-5-9-22(20)29-23)8-6-12-26-15-13-25(3) 14-16-26/h4-5,7-11,17H,6,12-16H2,1-3H3/b19-8-
UNII 7318FJ13YJ
ChEMBL 1201
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C23H29N3O2S2
Moláris tömeg 443,63 g/mol
Megjelenés fehér, kristályos, igen keserű ízű por
Szag gyakorlatilag nincs
Olvadáspont 147–153,5 °C ([1])
Oldhatóság (vízben) 13,9 mg/l
Oldószerei nagyon jól oldódik kloroformban, kevéssé acetonban, alkoholban, szén-tetrakloridban
Megoszlási hányados 3,78
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
10–20 óra
Kiválasztás epe
Terápiás előírások
Alkalmazás szájon át
Ha másként nem jelöljük, az adatok
az anyag standard állapotára vonatkoznak.
(25 °C, 100 kPa)

A tiotixén skizofrénia kezelésére használt gyógyszer. Demencia (idősköri szellemi leépülés) ellen ellenjavallt, mert növeli az elhalálozás kockázatát.

Kémiai szerkezete szerint tioxantén-származék. Két sztereoizomerje közül a cisz a gyógyszer.

Működésmód[szerkesztés]

Dopamin D2(en) és szerotonin 2a receptor(en) (5-HT2a) antagonista. Kisebb mértékben más receptorokat is gátol:

Mellékhatások[szerkesztés]

A tiotixén sokféle receptorra hat, ezért számos mellékhatása is van, és sok gyógyszerrel kölcsönhatásba lép, melyek fő- vagy mellékhatásként hatnak e receptorokra. Fontos, hogy az orvos és a fogorvos tudjon a tiotixénről és a többi szedett gyógyszerről is. A tiotixént nem szabad tramadollal és karbamazepinnel együtt szedni. Az utóbbi gyengíti a tiotixén hatását.

A leggyakoribb mellékhatás az álmosság, melyet az alkohol és az altató/nyugtató típusú gyógyszerek és a meleg idő felerősít. A gyors felállás és leülés szédülést vagy akár ájulást is okozhat.

A tiotixén csökkenti a szervezet ellenállóképességét, különösen idős korban.

A legveszélyesebb, ritkán előforduló mellékhatás a malignus neuroleptikus szindróma(en)[2], mely pszichózis elleni gyógyszerek szedésekor fordul elő (a tiotixén is e kategóriába tartozik).

A tiotixén bizonyos betegeknél merevséget és mozgatási nehézségeket okoz a láb, kar és az arc izmaiban, beleértve a nyelvet és a rágóizmokat is. A terhesség harmadik trimeszterében ez áttevődhet a magzatra is. Terhesség esetén mérlegelni kell a szedés előnyeit és veszélyeit.

A tiotixén szedése bizonyos terhességi teszteknél hamis eredményt okozhat.

Nem ismert, hogy a tiotixén kiválasztódik-e az anyatejbe.

A tiotixénnel számos további mellékhatása is van,[3] pl.:

  • izommerevség, magas láz, izzadás, zavartság, gyors vagy egyenlőtlen szívverés, ájulásérzés
  • nyelési zavarok
  • hányinger, hányás, hasmenés vagy épp ellenkezőleg: székrekedés, étvágytalanság, súlyvesztés
  • szájszárazság, szomjúságérzés.

Veszélyek[szerkesztés]

LD50-értékek (mg/tskg)
Szájon át Bőr alá Hasüregbe
egér 400 4 100
patkány 720 2 55

Készítmények[szerkesztés]

A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:[4]

Önállóan:

  • Navan
  • Navane
  • Navaron
  • Orbinamon
  • Thiothixene

Hidroklorid alakban:

  • Thixit

Magyarországon nincs forgalomban.[5]

Jegyzetek[szerkesztés]

  1. CIS-THIOTHIXENE (Advanced)
  2. Malignus neuroleptikus szindróma (dr diag)
  3. THIOTHIXENE (Toxnet)
  4. Thiothixene (Drugs-About.com)
  5. Az OGYI adatbázisában még a hatóanyag sem szerepel.

Források[szerkesztés]