Klozapin
 |
Ez a szócikk vagy szakasz lektorálásra, tartalmi javításokra szorul. |
 | |
 | |
| Klozapin | |
| IUPAC-név | |
| 3-klór-6-(4-metilpiperazin-1-il)-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin | |
| Kémiai azonosítók | |
| PubChem | 135398737 |
| ChemSpider | 10442628 |
| EINECS-szám | 227-313-7 |
| DrugBank | APRD00470 |
| KEGG | C06924 |
| ChEBI | 3766 |
| ATC kód | N05AH02 |
| Gyógyszer szabadnév | clozapine |
| Gyógyszerkönyvi név | Clozapinum |
| SMILES | CN1CCN(CC1)/C2=N/c4cc(Cl)ccc4Nc3ccccc23 |
| InChIKey | QZUDBNBUXVUHMW-UHFFFAOYSA-N |
| Beilstein | 764984 |
| UNII | J60AR2IKIC |
| ChEMBL | CHEMBL42 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C18H19ClN4 |
| Moláris tömeg | 326,82 g/mol |
| Olvadáspont | 183 |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 60-70% |
| Metabolizmus | Hepatic, by several CYP isozymes |
| Biológiai felezési idő |
6-26 óra (mean value 14.2 hours in steady state conditions) |
| Kiválasztás | 80% in metabolized state: 30% biliary and 50% renal |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | Prescription only, special restrictions imposed in many countries (HU) |
| Terhességi kategória | B (HU) |
| Alkalmazás | orális |
A klozapin a pszichiátriai szakirodalomban antipszichotikumoknak nevezett pszichiátriai gyógyszercsoportba tartozó gyógyszerhatóanyag, melyet legfőképpen pszichotikus megbetegedés például szkizofrénia, valamint öngyilkos magatartás esetén alkalmaznak.
Biokémiai tulajdonságai
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]Aránylag gyenge dopamin receptor antagonista, viszont aránylag erős antagonistája az alpha-adrenerg, szerotonerg, hisztaminerg és kolinerg receptoroknak. Farmakológiai vizsgálatokban a vegyület nem indukál katalepsziát, vagy nem gátolja az apomorfin- vagy amfetamin kiváltotta sztereotip viselkedést. Csak gyenge dopamin-receptor blokkoló hatása van a D1, D2, D3 és D5 receptorokon, de jelentős hatása van a D4 receptorokon, ráadásul erőteljes anti-alfa-adrenerg, antikolinerg, antihisztamin és az arousal-reakciót gátló hatásai vannak. Kimutatták, hogy antiszerotoninerg tulajdonságai is vannak.
Hatása
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]Klinikailag a klozapin gyors és jelentős nyugtató hatású, és antipszichotikus hatása van azoknál a szkizofrén betegeknél, akik az egyéb gyógyszeres kezelésre rezisztensek. Ilyen esetekben a klozapin főleg a rövid idejű vizsgálatokban bizonyult hatékonynak a pozitív és negatív szkizofrén tünetek enyhítésében.
A klasszikus antipszichotikumokkal összehasonlítva a klozapin kevesebb mozgási rendellenességet okoz, pl. akut disztóniát, parkinsonszerű mellékhatásokat és nyugtalanságot okoz. A klasszikus antipszichotikumokkal szemben a klozapin nem vagy alig okoz prolaktin emelkedést, és így az ezzel összefüggő mellékhatások, a gynecomastia, amenorrhea, galactorrhoea és impotencia nem jelentkeznek.
Fordítás
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]- Ez a szócikk részben vagy egészben a Clozapine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.