Klozapin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Jump to navigation Jump to search
Clozapine.svg
Clozapine-3D-vdW.png
Klozapin
IUPAC-név
8-kloro-11-(4-metilpiperazin-1-il)-
5H-dibenzo[b,f][1,4]diazepin
Kémiai azonosítók
CAS-szám 5786-21-0
PubChem 2818
ChemSpider 10442628
DrugBank APRD00470
ATC kód N05AH02
Gyógyszer szabadnév clozapine
Gyógyszerkönyvi név Clozapinum
SMILES
CN1CCN(CC1)/C2=N/c4cc(Cl)ccc4Nc3ccccc23
InChI
1/C18H19ClN4/c1-22-8-10-23(11-9-22)18-14-4-2-3-5-15(14)
20-16-7-6-13(19)12-17(16)
21-18/h2-7,12,20H,8-11H2,1H3
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C18H19ClN4
Moláris tömeg 326,82 g/mol
Olvadáspont 183
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 60-70%
Metabolizmus Hepatic, by several CYP isozymes
Biológiai
felezési idő
6-26 óra (mean value 14.2 hours in steady state conditions)
Kiválasztás 80% in metabolized state: 30% biliary and 50% renal
Terápiás előírások
Jogi státusz Prescription only, special restrictions imposed in many countries (HU)
Terhességi kategória B (HU)
Alkalmazás orális

A klozapin a pszichiátriai szakirodalomban antipszichotikumoknak nevezett pszichiátriai gyógyszercsoportba tartozó gyógyszerhatóanyag, melyet legfőképpen pszichotikus megbetegedés például szkizofrénia, valamint öngyilkos magatartás esetén alkalmaznak.

Biokémiai tulajdonságai[szerkesztés]

Aránylag gyenge dopamin receptor antagonista, viszont aránylag erős antagonistája az alpha-adrenerg, szerotonerg, hisztaminerg és kolinerg receptoroknak. Farmakológiai vizsgálatokban a vegyület nem indukál katalepsziát, vagy nem gátolja az apomorfin- vagy amfetamin kiváltotta sztereotíp viselkedést. Csak gyenge dopamin-receptor blokkoló hatása van a D1, D2, D3 és D5 receptorokon, de jelentős hatása van a D4 receptorokon, ráadásul erőteljes anti-alfa-adrenerg, antikolinerg, antihisztamin és az arousal-reakciót gátló hatásai vannak. Kimutatták, hogy antiszerotoninerg tulajdonságai is vannak.

Hatása[szerkesztés]

Klinikailag a klozapin gyors és jelentős szedációt okoz, és antipszichotikus hatása van azoknál a skizofrén betegeknél, akik az egyéb gyógyszeres kezelésre rezisztensek. Ilyen esetekben a klozapin főleg a rövid idejű vizsgálatokban bizonyult hatékonynak a pozitív és negatív skizofrén tünetek enyhítésében.

A klasszikus antipszichotikumokkal összehasonlítva a klozapin kevesebb major extrapyramidalis tünetet, pl. akut disztóniát, parkinsonszerű mellékhatásokat és akathisiát okoz. A klasszikus antipszichotikumokkal szemben a klozapin nem vagy alig okoz prolaktin emelkedést, és így az ezzel összefüggő mellékhatások, a gynecomastia, amenorrhea, galactorrhoea és impotencia nem jelentkeznek.

Jegyzetek[szerkesztés]

Ez a szócikk részben vagy egészben a Clozapine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.