Paliperidon
 |
Ez a szócikk szaklektorálásra, tartalmi javításokra szorul. A felmerült kifogásokat a szócikk vitalapja részletezi. Ha nincs indoklás a vitalapon, bátran távolítsd el a sablont! |
-Paliperidone_Enantiomers_Structural_Formulae.png)
| |
| Paliperidon | |
| IUPAC-név | |
| (RS)-3-[2-[4-(6-fluorbenzo[d]izoxazol-3-il)-1-piperidil]etil]-7-hidroxi- 4-metil-1,5-diazabiciklo[4.4.0]deka-3,5-dién-2-on | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 144598-75-4 |
| PubChem | 115237 |
| DrugBank | DB01267 |
| ATC kód | N05AX13 |
| Gyógyszer szabadnév | paliperidone |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C23H27FN4O3 |
| Moláris tömeg | 426,48 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 28% (orális) |
| Biológiai felezési idő |
23 óra(orális) |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | receptköteles |
| Terhességi kategória | C (HU) |
| Alkalmazás | oral- extended release, long-acting, once-monthly IM injection |
A paliperidon a monoamin hatások szelektív gátlószere, amely kémiai alapváz felépítését tekintve különbözik a klasszikus neuroleptikumokétól, de kvantumkémiai(molekulát körülvevő elektronfelhő)lehetséges alaktani felépítése megegyezik,ebből fakadóan farmakológiai működése a főbb kutatott paramétereket tekintve hasonló, de részben eltérő.
Hatása[szerkesztés]
A paliperidon erősen kötődik a szerotoninerg 5-HT2- és a dopaminerg D2-receptorokhoz. A paliperidon blokkolja az alfa1 -adrenerg receptorokat is, és kisebb mértékben a H1-hisztaminerg és alfa2-adrenerg receptorokat. A (+)- és (-)-paliperidon enantiomérek farmakológiai aktivitása minőségileg és mennyiségileg azonos. A paliperidon nem kötődik kolinerg receptorokhoz. Ugyan a paliperidon erős D2-antagonista, amelyről feltételezik, hogy megszünteti a skizofrénia pozitív tüneteit, kevesebb katalepsziát okoz, és kevésbé csökkenti a motoros funkciót, mint a hagyományos neuroleptikumok. A domináló központi szerotonin antagonizmus csökkentheti annak esélyét, hogy a paliperidon extrapiramidális mellékhatásokat okoz. A Paliperidon elérhető tablettás formában INVEGA retard tabletta, valamint havonta 1x beadandó Xeplion retard szuszpenziós injekció formájában.2011től az Európai Únióban 3 havonta beadandó intramuszkuláris retard szuszpenziós injekció formájában: TREVICTA néven került forgalomba JANSSEN Cilag International által.A Paliperidon D2 antagontista hatása majdnem eléri a Haloperidol Ki Validitás arányát,mely a Skizofrénia pozitív tüneteit mérsékli nagy arányban.[forrás?]
Fordítás[szerkesztés]
- Ez a szócikk részben vagy egészben a Paliperidone című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.