Klórpromazin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Chlorpromazine-2D-skeletal.png
Chlorpromazine-3D-balls.png
Klórpromazin
IUPAC-név
3-(2-klór-10H-fenotiazin-10-il)-N,N-dimetil-propán-1-amin
Kémiai azonosítók
CAS-szám 50-53-3, (bázis)
69-09-0 (hidroklorid)
PubChem 2726
ChemSpider 2625
DrugBank APRD00482
ATC kód N05AA01
Gyógyszer szabadnév chlorpromazine
SMILES
Clc2cc1N(c3c(Sc1cc2)cccc3)CCCN(C)C
InChI
1/C17H19ClN2S/c1-19(2)10-5-11-20-14-6-3-4-7-16(14) 21-17-9-8-13(18)12-15(17)20/ h3-4,6-9,12H,5,10-11H2,1-2H3
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C17H19ClN2S
Moláris tömeg 318,86 g/mol (bázis)
355,33 g/mol (hidroklorid)
Megjelenés fehér vagy csaknem fehér, kristályos por
Oldhatóság (vízben) nagyon bőségesen oldódik
Oldhatóság (96%-os etanol) bőségesen oldódik
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság orálisan 30-50% (interindividuális variációk 10–70%)
Metabolizmus máj, (CYP2D6)
Biológiai
felezési idő
16-30 óra. Hosszú távú kezelés, CPZ indukált saját metabolizmus
Kiválasztás Epe és vese, metabolitok formájában (változatlan formában csak nyomokban)
Terápiás előírások
Jogi státusz receptköteles
Terhességi kategória C — csak ha az anya számára nagyobb a haszon, mint a megszületett magzat számára a kockázat
Alkalmazás orális, rektális, intramuszkuláris, intravénás

A klórpromazin az első, mai felfogásunk szerinti antipszichotikum (elmebaj elleni gyógyszer). 1952-ben fedezték fel a párizsi Sainte-Anne kórházban. A fenotiazinok csoportjába tartozik.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Chlorpromazini Hydrochloridum néven hivatalos.

Terápiás javallatok[szerkesztés]

  • Motoros és pszichés nyugtalansággal járó pszichotikus (elmebajos) állapotok (paranoid hallucinátoros szindrómák, skizofrénia, bipoláris affektív zavar mániás fázisa, epilepsziás eredetű pszichózisok az antiepileptikumok változatlan, vagy emelt adagja mellett).
  • Műtéti előkészítés, potenciált anesztézia, hibernáció, műtét utáni hányinger és hányás csökkentése, traumás posztoperatív sokk megelőzése.
  • Tetanusz.
  • Akut időszakos porphyria (a porfirin-anyagcsere zavara).
  • Idegfájdalom, ideggyulladás, daganatos, égési fájdalom esetén adjuvánsként (más gyógyszer hatását segítő anyagként).
  • Gyermekgyógyászatban: izgatottság, hányás.

Hatása[szerkesztés]

Elsődleges hatása: a dopamin receptorok antagonistája. Mind a négy típusú dopamin-receptorra hat, sokféle antipszichotikus hatása van. Egyúttal gyenge dopamin-visszavétel gátló, miáltal némi antidepresszáns és Parkinson-kór elleni hatása is van.

A szerotonin 5-HT1(en), 5-HT2(en) és hisztamin H1 receptorra(en) gyakorolt hatása következtében szorongás-, depresszió- és agresszióellenes hatása van, mely csökkenti ugyan a mellékhatásokat az extrapiramidális rendszeren(en), viszont súlygyarapodást, vérnyomásesést, kábultságot, magömlési zavarokat okoz. Az adrenerg α1 és α2 receptoron okozott mellékhatás hasonló: vérnyomás- és pulzusszám-csökkenés, vertigo(en), kábultság, nyálzás, inkontinencia, szexuális zavarok.

A muszkarinos M1(en) és M2(en) receptoron a szokásos antikolinerg mellékhatások jelentkeznek: szájszárazság, homályos látás, vizelési és székelési zavarok, EKG-változások (pulzusszám-csökkenés), emlékezetromlás. Ugyanakkor az acetilkolinerg hatások csökkentik az extrapiramidális mellékhatásokat.

Készítmények[szerkesztés]

A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben nagyon sok készítmény kapható.[1]

Magyarországon:[2]

  • HIBERNAL 100 mg drazsé
  • HIBERNAL 25 mg drazsé
  • HIBERNAL 5 mg/ml oldatos injekció

Jegyzetek[szerkesztés]

  1. Chlorpromazine (Drugs-About.com)
  2. Chlorpromazine (OGYI)

Fordítás[szerkesztés]

Ez a szócikk részben vagy egészben a Chlorpromazine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.

Forrás[szerkesztés]