Riszperidon

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Risperidone.svg
Risperidone-3D-balls.png
Riszperidon
IUPAC-név
4-[2-[4-(6-fluorbenzo[d]izoxazol-3-il)-
1-piperidil]etil]-3-metil-
2,6-diazabiciklo[4.4.0]deka-1,3-dién-5-on
Kémiai azonosítók
CAS-szám 106266-06-2
PubChem 5073
ChemSpider 4895
DrugBank APRD00187
ATC kód N05AX08
Gyógyszer szabadnév risperidone
Gyógyszerkönyvi név Risperidonum
SMILES
Fc1ccc2c(onc2C2CCN(CC2)CCc2c(C)nc3CCCCn3c2=O)c1
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C23H27FN4O2
Moláris tömeg 410,485 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 70% (oral)
Metabolizmus máj (CYP2D6)
Biológiai
felezési idő
3–20 óra
Kiválasztás vizelettel
Terápiás előírások
Jogi státusz receptköteles
Terhességi kategória C (HU)
Alkalmazás orális; intramuszkuláris

A riszperidon kémiailag benzizoxazol származék, ezért nem tagja az antipszichotikumok jelenlegi csoportjainak. A riszperidon egyedi tulajdonságokkal rendelkező szelektív monoaminerg antagonista.

Hatása[szerkesztés]

Nagy affinitást mutat a szerotoninerg 5-HT2 és a dopaminerg D2-receptorokhoz. A riszperidon az alfa1-adrenerg receptorokon és kisebb affinitással a H1-hisztamin és alfa2-adrenerg receptorokon is kötődik. Nem rendelkezik affinitással a kolinerg receptorokkal szemben. Bár a riszperidon erős D2-antagonista és így a skizofrénia pozitív tüneteit mérsékli, motoros aktivitáscsökkenést és katalepsziát kevésbé idéz elő, mint a klasszikus neuroleptikumok. Kiegyensúlyozott központi idegrendszeri szerotonin- és dopamin-antagonizmus révén csökken az extrapiramidális mellékhatások megjelenésének lehetősége, ugyanakkor terápiás hatása a skizofrénia negatív és affektív tüneteire is kiterjed. Kombinált receptorgátló hatással rendelkezik. A riszperidon elérhető tablettás, belsőleges oldat és intramuszkuláris (RISPERDAL CONSTA) retard szuszpenziós injekció formájában. A riszperidon felezési ideje 3 óra, a májban metabolizálódik 9-hidroxiriszperidonná (Paliperidon), melynek köszönhetően hatása 24 órán át fennmarad. A riszperidon 1 nap alatt beáll. A paliperidon 4-5 nap alatt éri el maximális terápiás hatását.[forrás?]

Mellékhatások[szerkesztés]

A riszperidon káros hatásainak listája:[1][2][3]

Megjegyzés: A káros hatások mellett feltüntetett százalékok a DrugPoint szerinti előfordulást jelölik.[1]

Gyakori (≥1%)[szerkesztés]

  • Kiütés (szájon át felnőtteknél, 1-4%; gyermekeknél akár 11%, intramuszkuláris injekció esetén kevesebb, mint 4%)
  • Hyperprolactinaemia (risperidon talán a leghírhedtebb antipszichotikum ami hyperprolactinaemiát okoz a D2 receptorok blokkolásán keresztül)[4] (szájon át felnőtteknél kevesebb, mint 1%; gyerkeknél, 49-87%; intramuszkuláris injekció esetén kevesebb, mint 4%)
  • Súlygyarapodás (kevésbé okoz súlygyarapodást, mint a klozapin, az olanzapin és a zotepin, körülbelül ugyanannyi súlygyarapodást okoz, mint a kvetiapin és több súlygyarapodást okoz, mint az amiszulprid, az aripiprazol, a lurasidone, az azenapin és a ziprasidone)[4] (szájon át felnőtteknél 8,7-20,9%; gyermekeknél, 14-32,6%; intramuszkuláris injekció esetén felnőtteknél 8-10%)
  • Seborrhea
  • Székrekedés (szájon át 8-21%; intramuszkuláris injekció esetén 5-7%)
  • Hasmenés (szájon át 1-8%; intramuszkuláris injekció esetén kevesebb, mint 4%)
  • Erős nyálfolyás (szájon át 1-10%; intramuszkuláris injekció esetén 1-4%)
  • Fokozott étvágy (szájon át felnőtteknél, több mint 5%; gyermekeknél, 4- 47%; intramuszkuláris injekció esetén 4%)
  • Emésztési zavar (szájon át 2-10%; intramuszkuláris injekció esetén 6%)
  • Émelygés (szájon át, 4-16%; intramuszkuláris injekció esetén 3-4%)
  • Hányás (szájon át 10-25%; intramuszkuláris injekció esetén kevesebb, mint 4%)
  • Felső hasi fájdalom (szájon át felnőtteknél több mint 5%; gyermekeknél, 13-16%)
  • Xerostomia (szájon át 4-15%; intramuszkuláris injekció esetén legfeljebb 7%)
  • Akathisia (szájon át akár 10%; intramuszkuláris injekció esetén 4-11%)
  • Szédülés (szájon át 4-16%; intramuszkuláris injekció esetén 3-11%)
  • Légzési zavarok
  • Gyengeség
  • Agitáció
  • Vizelettartási nehézség
  • Ízületi fájdalom
  • Izomfájás
  • Orrvérzés
  • Aluszékonyság (szájon át felnőtteknél 3-6%; gyermekeknél 8-29%)
  • Alvászavarok
  • Dózis-függő extrapiramidális mellékhatások például disztónia (szájon át felnőtteknél, 3-5%, gyermekeknél, 2-6%; intramuszkuláris injekció esetén felnőtteknél, kevesebb, mint 4%), remegés (szájon át 2-12%; intramuszkuláris injekció esetén 3-24%) és Parkinsonizmus (szájon át 6-28%; intramuszkuláris injekció esetén 8-15%)
  • Homályos látás (szájon át 1-7%; intramuszkuláris injekció esetén 2-3%)
  • Szorongás (szájon át akár 16%; intramuszkuláris injekció esetén kevesebb, mint 4%)
  • Köhögés (szájon át felnőttekn;l, 2%; gyermekekn;l 24%; intramuszkuláris injekció esetén 2-4%)
  • Orrdugulás (szájon át felnőtteknél, 4-6%; gyermekeknél 13%)
  • Nasopharyngitis (szájon át felnőtteknél 3-4%; gyermekeknél 21%)
  • Fájdalom a torokban (szájon át felnőtteknél több mint 5%; gyermekeknél 3-10%)
  • Felső légúti fertőzések (szájon át 2-8%; intramuszkuláris injekció esetén 2% és 6%)
  • Kimerültség (szájon át felnőtteknél 1-3%, gyermekeknél 18-42%; intramuszkuláris injekció esetén 3-9%)
  • Általános fájdalom (intramuszkuláris injekció esetén 1-4%)
  • Gynecomastia[5]
  • Galaktorrea[6]
  • Retrográd ejakuláció

Ritka[szerkesztés]

  • Megnyúlt QT
  • Hirtelen szívhalál
  • Ájulás (szájon át legfeljebb 1%; intramuszkuláris injekció esetén legfeljebb 2%)
  • Diabéteszes ketoacidózis
  • Hypothermia
  • Hasnyálmirigy-gyulladás
  • Agranulocitózis
  • Neutropénia
  • Leukopénia
  • Trombocitopénia
  • Trombotikus trombocitopéniás purpura
  • Stroke (szájon át 5%-nál kevesebb; intramuszkuláris injekció esetén kevesebb, mint 4%)
  • Görcsroham (szájon át 0,3%; intramuszkuláris injekció esetén 0,3%)
  • Tardív diszkinézia (szájon át 5%-nál kevesebb; intramuszkuláris injekció esetén kevesebb, mint 4%)
  • Priapizmus
  • Tüdőembólia
  • Neuroleptikus malignus szindróma (szájon át felnőtteknél kevesebb, mint 1%; gyerekeknél kevesebb, mint 5%)
  • Étvágytalanság
  • Hipesztézia
  • Koncentrálóképesség zavara
  • Szexuális diszfunkció
  • Angioödéma
  • Bélelzáródás
  • Ödéma
  • Hiponatrémia

Jegyzetek[szerkesztés]

  1. a b Truven Health Analytics, Inc. DrugPoint® System (Internet) [cited 2013 Sep 18]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013.
  2. Joint Formulary Committee. British National Formulary (BNF) 65. Pharmaceutical Pr; 2013.
  3. Australian Medicines Handbook 2013 [Internet]. Australian Medicines Handbook Pty. Limited; 2013. Available from: https://www.amh.net.au/online/auth?timeout&page=index.php
  4. a b Leucht, S; Cipriani, A; Spineli, L; Mavridis, D; Örey, D; Richter, F; et al. (Sep 2013). "Comparative efficacy and tolerability of 15 antipsychotic drugs in schizophrenia: a multiple-treatments meta-analysis"The Lancet382 (9896): 951–62. doi:10.1016/S0140-6736(13)60733-3PMID 23810019.
  5. http://www.drugdangers.com/risperdal/gynecomastia.htm
  6. "Galactorrhea - side effect of risperidone in combination with depakine chrono in a patient with bipolar disorder.". Psychiatr Danub22: 125–7. Mar 2010. PMID 20305608.

Fordítás[szerkesztés]

  • Ez a szócikk részben vagy egészben a Risperidone című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.