Cimetidin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Cimetidine2DACS.svg
Cimetidine-xtal-3D-balls.png
Cimetidin
IUPAC-név
2-ciano-1-metil-3-(2-{[(5-metil-1H-imidazol-4-il)metil]szulfanil}etil)guanidin
Kémiai azonosítók
CAS-szám 51481-61-9
PubChem 2756
ChemSpider 2654
DrugBank DB00501
KEGG D00295
ChEBI 3699
RTECS szám MF0035500
ATC kód A02BA01
SMILES
N#CN\C(=N/C)NCCSCc1ncnc1C
InChI
1/C10H16N6S/c1-8-9(16-7-15-8)5-17-4-3-13-10(12-2)14-6-11/h7H,3-5H2,1-2H3,(H,15,16)(H2,12,13,14)
StdInChIKey AQIXAKUUQRKLND-UHFFFAOYSA-N
UNII 80061L1WGD
ChEMBL 30
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C10H16N6S
Moláris tömeg 252,34 g/mol
Megjelenés fehér vagy csaknem fehér por
Olvadáspont 141 °C
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 60–70%
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
2 óra
Fehérjekötés 15–20%
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Licenc adat Cimetidine (USA)
Jogi státusz Rx (although 200mg is OTC)
S3
POM
Terhességi kategória B (US)
B1 (AU)
Alkalmazás orális, parenterális (a gyomor/bélrendszert elkerülő)
Veszélyek
R mondatok R60
S mondatok S26, S36/37/39, S45
LD50 5 g/tskg (patkány, szájon át)

A cimetidin (INN: cimetidine) a gyomorsav(en) és pepszin termelődését csökkentő gyógyszer. Gyomor- és nyombélfekély esetén adják, valamint a gyomorsósav nyelőcsőbe történő visszafolyása által okozott tünetek kezelésére.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Cimetidinum néven hivatalos.

Hatásmód[szerkesztés]

Gátolja a hisztamin H2 receptorokat(en) a gyomorban. A H1(en) és egyéb receptorokra csekély hatással van.

Javallatok[szerkesztés]

Endoszkóposan vagy röntgenfelvétellel igazolt jóindulatú, peptikus gyomor-, nyombél- és/vagy éhbél fekélybetegség, reflux oesophagitis (gyomorsav-visszafolyás okozta nyelőcsőgyulladás), erosiv gastritis (kimaródás okozta gyomorhurut), Zollinger-Ellison szindróma(en).[1] Szteroid és nem szteroid gyulladáscsökkentők mellékhatásaként kialakult kimaródások kiegészítő terápiája.

Mellékhatások, ellenjavallatok[szerkesztés]

Súlyos máj-, keringési és vesebetegségben csak csökkentett dózisban adható.

Ha a beteg vérhígítót szed, annak adagját újra be kell állítani, mert a cimetidin gátolja a citokróm P450 enzimek aktivitását, ezáltal lassítja a vérhígítók (és más szerek) lebontását.

A cimetidin átjut az anyatejbe, ezért a kezelés idejére a szoptatást fel kell függeszteni.

Mellékhatások ritkán fordulnak elő.

  • enyhe hasmenés
  • fejfájás, szédülés, zavartság, melyek a kezelés után 3–4 nappal megszűnnek
  • a cimetidin adagjától függő transzamináz(en) enzimszint emelkedés
  • ritkán szívritmuszavar, vérnyomáscsökkenés, többnyire már fennálló rendellenesség esetén
  • enyhe bőrkiütés (nagyon ritkán súlyos bőrreakciók).

Adagolás[szerkesztés]

A maximális dózis: 2 g/nap.

  • Gyomor- és nyombélfekély, valamint közepes erősségű erozív vérzés esetén a szokásos adag napi 3x200 mg étkezés közben, és további 400 mg este lefekvés előtt, 4–6 héten át.
  • Gyomorsav-visszaáramlás vagy súlyos marásos gyomorhurut esetén a szokásos dózis 4x400 mg.
  • Zollinger-Ellison szindróma: a szokásos dózis 4x400 mg. A napi utolsó adag 600–800 mg is lehet.
  • Fenntartó kezelés: 400 mg este lefekvés előtt, ami súlyos esetekben megduplázható (2x400 mg). A fenntartó kezelés hónapokig folytatható.

Súlyos veseelégtelenség esetén a dózist megfelelően változtatni kell.

A cimetidin-kúra befejezését, a gyógyszer elhagyását fokozatosan csökkentett adagokkal célszerű végezni.

Fizikai/kémiai tulajdonságok[szerkesztés]

Fehér vagy csaknem fehér por. Vízben kevéssé, 96%-os etanolban és híg ásványi savakban oldódik. Diklór-metánban gyakorlatilag oldhatatlan.

Készítmények[szerkesztés]

A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben számos készítmény hatóanyaga önállóan, hidrokloridsó formájában, alginsavval ill. nátrium-bikarbonáttal kombinációban.[2]

Magyarországon már nincs forgalomban.[3]

Jegyzetek[szerkesztés]

  1. Hasnyálmirigy-rák okozta gyomorsav-túltermelés, ami gyomorfekélyhez vezet.
  2. Cimetidine (Drugs-About.com)
  3. Cimetidine (OGYI)

Források[szerkesztés]

További információk[szerkesztés]

Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés]