Cilostazol
| |||
| Cilostazol | |||
| IUPAC-név | |||
| 6-[4-(1-ciklohexil-1H-tetrazol-5-il)butoxi]- 3,4-dihidro-2(1H)-kinolinon | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 73963-72-1 | ||
| PubChem | 2754 | ||
| ChemSpider | 2652 | ||
| DrugBank | APRD00155 | ||
| KEGG | D01896 | ||
| ATC kód | B01AC23 | ||
| |||
| |||
| InChIKey | RRGUKTPIGVIEKM-UHFFFAOYSA-N | ||
| UNII | N7Z035406B | ||
| ChEMBL | 799 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C20H27N5O2 | ||
| Moláris tömeg | 369,46 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Metabolizmus | Máj (a CYP3A4- és CYP2C19 enzim hatására) | ||
| Biológiai felezési idő |
11–13 óra | ||
| Fehérjekötés | 95–98% | ||
| Kiválasztás | vese | ||
| Terápiás előírások | |||
| Terhességi kategória | C (US) | ||
| Alkalmazás | szájon át | ||
A cilostazol a claudicatio intermittens[1][2] (terhelésre jelentkező, nyugalomban szűnő izomfájdalom, illetve -gyengeség) tüneteinek enyhítésére használt gyógyszer. Értágító és a vérlemezkék összecsapzódásának gátlója, ezáltal javítja a keringést.
Bár a cilostazol és a hozzá hasonló hatású gyógyszerek megnövelik a szívelégtelenségben szenvedő betegek halálának kockázatát, a betegség elsősorban közöttük jelentkezik. Nem szívbetegek között a klinikai vizsgálatok nem mutattak ki káros mellékhatást, de gyakorlati tapasztalat kevés van ezen a téren.
Mellékhatásai: fejfájás, hasmenés, remegés és kábultság.
Hatásmechanizmus[szerkesztés]
A cilostazol a 3-as típusú foszfodiészteráz (PDE3) enzim gátlásával hat. Ez az enzim hidrolizálja a cAMP-t AMP-vé (és a cGMP-t GMP-vé). A cAMP mennyiségének növekedésével a PKA (protein kináz A enzim) aktivitása nő, ami ér- és légúttágító hatású, de gátolja a vérlemezkék összecsapzódását is.
Egyéb alkalmazási lehetőségek[szerkesztés]
Japán kutatók arról számoltak be, hogy a cilostazol 2-es típusú diabéteszesekben az aszpirinnél jobban gátolja az érelmeszesedést. Az eredmény megerősítésére még nagyobb vizsgálatok szükségesek.[3]
Amerikai kutatók megállapították, hogy az aszpirinhoz képest kisebb a vérzékenység kockázata, ezáltal a betegek ötven százalékában 25 százalékkal csökkenti a stroke és szövődményei kockázatát.[4]
Koreai kutatók szerint koronária-angioplasztika (a koszorúér tágítása katéterrel, egy kis ballon felfújásával) és sztentbehelyezés után csökkenti az artéria újra beszűkülésének valószínűségét.[5]
Magyar kutatók (Gurabi Zsolt és munkatársai) által közölt tanulmány arról számolt be, hogy a hatóanyag Brugada-szindróma, illetve korai repolarizációs szindróma során kialakuló hirtelen szívhalál megelőzésében is hatásos lehet.
Készítmények[szerkesztés]
Magyarországon:[6]
- CILOSTAZOL HSPT 100 mg tabletta
- CILOSTAZOL-TEVA 100 mg tabletta
- CILOZEK 50 mg tabletta
- CILOZEK 100 mg tabletta
- NOCLAUD 50 mg tabletta
- NOCLAUD 100 mg tabletta
- ANTACLAST 100 mg tabletta
Jegyzetek[szerkesztés]
- ↑ A perifériás obliteratív verőérbetegség jelentősége, kezelése eLitMed.hu
- ↑ Hogyan kezelhető a PAD? WEBBeteg
- ↑ MedicalOnline 2010. július 3.
- ↑ WebORVOS 2010. szeptember 15.
- ↑ Agyérbetegségek 2005 Archiválva 2015. július 3-i dátummal a Wayback Machine-ben Irodalmi tallózó
- ↑ Cilistazolum[halott link] (OGYI)
Fordítás[szerkesztés]
- Ez a szócikk részben vagy egészben a Cilostazol című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
- Ez a szócikk részben vagy egészben a PDE3 című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
- Ez a szócikk részben vagy egészben a Protein_kinase_A című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
- Ez a szócikk részben vagy egészben az Intermittent_claudication című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.