Klopidogrél
Klopidogrél | |||
IUPAC-név | |||
(S)-metil-[2-(2-klórfenil)-2-(6,7-dihidrotieno[3,2-c]piridin-5(4H)-il)acetát] | |||
Kémiai azonosítók | |||
CAS-szám | 113665-84-2 | ||
PubChem | 60606 | ||
ChemSpider | 54632 | ||
DrugBank | APRD00444 | ||
ATC kód | B01AC04 | ||
| |||
| |||
InChIKey | GKTWGGQPFAXNFI-HNNXBMFYSA-N | ||
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
Kémiai képlet | C16H16ClNO2S | ||
Moláris tömeg | 321,82 g/mol | ||
Farmakokinetikai adatok | |||
Biohasznosíthatóság | >50% | ||
Metabolizmus | máj | ||
Biológiai felezési idő |
7–8 óra | ||
Fehérjekötés | 94–98% | ||
Kiválasztás | 50% vese 46% epe | ||
Terápiás előírások | |||
Jogi státusz | Rx-only (US) | ||
S4 (AU) | |||
POM (UK) | |||
Terhességi kategória | B (US) | ||
B1 (AU) | |||
Alkalmazás | orális |
A klopidogrél (INN: clopidogrel) egy erős trombocitaaggregációt gátló hatóanyag, melyet koronaér-betegség, perifériás érbetegség és agyi érbetegség kezelésére használnak. A klopidogrélt Plavix néven a Sanofi Pharma Bristol-Myers Squibb SNC forgalmazza az Európai Unióban,[1] de 2009-től számos klopidogrél tartalmú generikus gyógyszer is elérhetővé vált.[2] 2008-ban a Plavix volt a második legnagyobb forgalmat hozó gyógyszer a világon (8,6 milliárd amerikai dollár).[3]
Hatástan
[szerkesztés]A klopidogrél hatását a trombocitasejtek adenozin-difoszfát (ADP) receptorának irreverzibilis gátlásával fejti ki. A receptor neve P2Y12, és fontos szerepet játszik a trombocitaaggregációban. A receptor blokkolása meggátolja a glikoprotein IIb/IIIa útvonal aktiválását.
Mellékhatások
[szerkesztés]- neutropenia
- thrombotic thrombocytopenic purpura
- vérzések
- gyomorvérzés
- agyvérzés
- erektilis diszfunkció (impotencia)
Készítmények
[szerkesztés]A klopidogrél nagyon sok készítmény hatóanyaga mind a nemzetközi gyógyszer-kereskedelemben,[4] mind a Magyarországon forgalomban levő gyógyszerekben.[5]
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ Plavix EPAR-összefoglaló[halott link]
- ↑ OEP patikai tájékoztató 2009. november 10.
- ↑ Top 15 Global Products, 2008 (angol nyelven)
- ↑ Clopidogrel (Drugs-About.com)
- ↑ Clopidogrel Archiválva 2014. február 22-i dátummal a Wayback Machine-ben (OGYI)
Források
[szerkesztés]- Lokeswara Rao Madivada, Raghupathi Reddy Anumala, Goverdhan Gilla, Mukkanti Kagga and Rakeshwar Bandichhor: An efficient and large scale synthesis of Clopidogrel: Antiplatelet drug (Scholars Research Library)