Cilostazol

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Cilostazol.svg
Cilostazol
IUPAC-név
6-[4-(1-ciklohexil-1H-tetrazol-5-il)butoxi]-
3,4-dihidro-2(1H)-kinolinon
Kémiai azonosítók
CAS-szám 73963-72-1
PubChem 2754
ChemSpider 2652
DrugBank APRD00155
KEGG D01896
ATC kód B01AC23
SMILES
O=C4Nc3c(cc(OCCCCc1nnnn1C2CCCCC2)cc3)CC4
InChI
1/C20H27N5O2/c26-20-12-9-15-14-17(10-11-18(15)21-20)
27-13-5-4-8-19-22-23-24-25(19)16-6-2-1-3-7-16/
h10-11,14,16H,1-9,12-13H2,(H,21,26)
StdInChIKey RRGUKTPIGVIEKM-UHFFFAOYSA-N
UNII N7Z035406B
ChEMBL 799
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C20H27N5O2
Moláris tömeg 369,46 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus Máj (a CYP3A4- és CYP2C19 enzim hatására)
Biológiai
felezési idő
11–13 óra
Fehérjekötés 95–98%
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Terhességi kategória C (US)
Alkalmazás szájon át

A cilostazol a claudicatio intermittens[1][2] (terhelésre jelentkező, nyugalomban szűnő izomfájdalom, illetve -gyengeség) tüneteinek enyhítésére használt gyógyszer. Értágító és a vérlemezkék összecsapzódásának gátlója, ezáltal javítja a keringést.

Bár a cilostazol és a hozzá hasonló hatású gyógyszerek megnövelik a szívelégtelenségben szenvedő betegek halálának kockázatát, a betegség elsősorban közöttük jelentkezik. Nem szívbetegek között a klinikai vizsgálatok nem mutattak ki káros mellékhatást, de gyakorlati tapasztalat kevés van ezen a téren.

Mellékhatásai: fejfájás, hasmenés, remegés és kábultság.

Hatásmechanizmus[szerkesztés]

A cilostazol a 3-as típusú foszfodiészteráz (PDE3) enzim gátlásával hat. Ez az enzim hidrolizálja a cAMP-t AMP-vé (és a cGMP-t GMP-vé). A cAMP mennyiségének növekedésével a PKA (protein kináz A enzim) aktivitása nő, ami ér- és légúttágító hatású, de gátolja a vérlemezkék összecsapzódását is.

Egyéb alkalmazási lehetőségek[szerkesztés]

Japán kutatók arról számoltak be, hogy a cilostazol 2-es típusú diabéteszesekben az aszpirinnél jobban gátolja az érelmeszesedést. Az eredmény megerősítésére még nagyobb vizsgálatok szükségesek.[3]

Amerikai kutatók megállapították, hogy az aszpirinhoz képest kisebb a vérzékenység kockázata, ezáltal a betegek ötven százalékában 25 százalékkal csökkenti a stroke és szövődményei kockázatát.[4]

Koreai kutatók szerint koronária-angioplasztika (a koszorúér tágítása katéterrel, egy kis ballon felfújásával) és sztentbehelyezés után csökkenti az artéria újra beszűkülésének valószínűségét.[5]

Magyar kutatók (Gurabi Zsolt és munkatársai) által közölt tanulmány arról számolt be, hogy a hatóanyag Brugada-szindróma, illetve korai repolarizációs szindróma során kialakuló hirtelen szívhalál megelőzésében is hatásos lehet.

Készítmények[szerkesztés]

Magyarországon:[6]

  • CILOSTAZOL HSPT 100 mg tabletta
  • CILOSTAZOL-TEVA 100 mg tabletta
  • CILOZEK 50 mg tabletta
  • CILOZEK 100 mg tabletta
  • NOCLAUD 50 mg tabletta
  • NOCLAUD 100 mg tabletta
  • ANTACLAST 100 mg tabletta

Jegyzetek[szerkesztés]

Fordítás[szerkesztés]

  • Ez a szócikk részben vagy egészben a Cilostazol című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.
  • Ez a szócikk részben vagy egészben a PDE3 című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.
  • Ez a szócikk részben vagy egészben a Protein_kinase_A című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.
  • Ez a szócikk részben vagy egészben az Intermittent_claudication című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.