Vinkrisztin
A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
 |
Ez a szócikk nem tünteti fel a forrásokat, amelyeket felhasználtak a készítése során. Önmagában ez nem minősíti a szócikk tartalmát: az is lehet, hogy minden állítása pontos. Segíts megbízható forrásokat találni az állításokhoz! |
 |
|
|
Vinkrisztin
|
|
| IUPAC név | |
| metil-(1R,9R,10S,11R,12R,19R)-11-(acetiloxi)-12-etil-4-[(13S,15S,17S)-17-etil-17-hidroxi-13-(metoxikarbonil)- 1,11-diazatetraciklo[13.3.1.04,12.05,10]nonadeka-4(12),5,7,9-tetraén- 13-il]-8-formil-10-hidroxi-5-metoxi-8,16-diazapentaciklo[10.6.1.01,9.02,7.016,19]nonadeka- 2,4,6,13-tetraén-10-karboxilát | |
| Azonosítók | |
| CAS-szám | 57-22-7 |
| ATC-kód | L01CA02 |
| PubChem | 5978 |
| DrugBank | APRD00495 |
| Kémiai adatok | |
| Képlet | C46H56N4O10 |
| Moláris tömeg | 824,958 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Fehérjekötés | ~75% |
| Metabolizmus | máj |
| Felezési idő | 19–155 óra |
| Kiválasztás | főleg máj, 10% vizelet |
| Terápiás előírások | |
| Terhességi kategória | D(AU) D(US) |
| Jogi státusz | |
| Alkalmazás | kizárólag intravénás |
A vinkrisztin (INN: vincristine) növényi eredetű alkaloid. A rózsás meténg (Cataranthus roseus, Vincaceae család) alkaloidja. A növényben a vinkrisztin mellett vinblasztin és vincamin található.
Készítmények[szerkesztés]
- Vincristin (Richter Gedeon Rt.)
Hatása[szerkesztés]
A sejtciklus metafázisában reverzibilisen blokkolja a mitotikus sejtosztódást. Hatását a mikrotubulusokhoz kötődve a mitotikus orsók képződésének gátlásával fejti ki. A tumorsejtekben szelektíven gátolja a DNS repair mechanizmust és a DNS-dependens RNS-polimeráz enzim gátlása révén az RNS szintézisét. Elsősorban a májban metabolizálódik, és az epével ürül.
Felhasználási terület[szerkesztés]
A vinkrisztint akut limfoid leukémiánál, Hodgkin- és non-Hodgkin lymphomáknál, Ewing-szarkóma, neuroblastóma, Wilms tumor esetén alkalmazzák.
