Sztreptozotocin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Streptozocin.svg
Sztreptozotocin
IUPAC-név
2-deoxi-2-({[metil(nitrozo)amino]karbonil}amino)-β-D-glükopiranóz
Kémiai azonosítók
CAS-szám 18883-66-4
PubChem 29327
ChemSpider 27273
DrugBank APRD00209
KEGG C07313
ChEBI 9288
ATC kód L01AD04
ChEMBL 450214
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C8H15N3O7
Moláris tömeg 265.221 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biológiai
felezési idő
5-15 perc


A sztreptozotocin (INN: streptozocin, STZ) természetes vegyület, mely különösen mérgező az emlősök hasnyálmirigyének béta-sejtjei[enWiki 1] számára. A Langerhans-szigetek bizonyos típusú rákos betegségeit gyógyítják vele, ha a műtéti beavatkozás nem lehetséges. Állatkísérletekben 1-es típusú diabétesz előidézésére használják.

Felhasználás[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

A hasnyálmirigy áttétes daganatai elleni gyógyszer. Miután komoly veszélye van a mérgezésnek, és a rákot ritkán gyógyítja, csak olyan betegeknek adják, akiknek a daganatát sebészi úton nem lehet eltávolítani. Ezekben a betegekben csökkentheti a daganat méretét és a tüneteket, pl. a rákos béta-sejtek[enWiki 1] által kibocsátott inzulin okozta hipoglikémiát (vércukor-leesést).

A tipikus adag 500 mg/m2/nap intravénásan 5 napon át, 4–6-hetenként megismételve.

A sztreptozotocin glükózamin-nitrozourea-vegyület. A többi nitrozourea típusú alkilező szerhez[enWiki 2] hasonló sejtméreg, mely a DNS-t károsítja. Eléggé hasonlít a glükózhoz ahhoz, hogy a GLUT2[enWiki 3] glükóztranszport fehérje[enWiki 4] a sejtbe továbbítsa, de ahhoz nem, hogy a többi glükóztranszport fehérje felismerje. A béta-sejtekben viszonylag sok a GLUT2 fehérje; ez az oka annak, hogy a sztreptozotocin elsősorban a béta-sejteket mérgezi.

Története[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Az 1950-es évek végén fedezték fel a talajban élő Streptomyces achromogenes nevű baktériumtörzsben egy amerikai gyógyszergyár tudósai, és antibiotikumként azonosították. Az 1960-as évek közepén derült ki, hogy a szer mérgezi a béta-sejteket. Az 1960-as és 70-es években az Amerikai Rákellenes Intézet[1] elvégezte a gyógyszer bevizsgálását rák elleni kemoterápiás célra, melyet végül 1982-ben engedélyezett az FDA[2].

Készítmények[3][szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

  • Zanosar

Magyarországon nincs forgalomban[4].

Jegyzetek[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Forrás[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

  1. ^ a b Beta cell (angol Wikipédia)
  2. Alkylating antineoplastic agent (angol Wikipédia)
  3. GLUT2 (angol Wikipédia)
  4. Glucose transporter (angol Wikipédia)
  • Ez a szócikk részben vagy egészben a Streptozotocin című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.