Flutikazon

Flutikazon
IUPAC-név
(6α,11β,16α,17α)-S-(fluormetil)-6,9-difluor-11-hidroxi-16-metil-3-oxo-17- (1-oxopropoxi)-androszta-1,4-dién-17-karbotioát
Kémiai azonosítók
CAS-szám	80474-14-2
PubChem	444036
DrugBank	APRD00065
ATC kód	D07AC17, D07AC04 helyi, R01AD08 nazális, R03BA05 inhalált
Gyógyszer szabadnév	fluticasone
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C25H31F3O5S
Moláris tömeg	500,57 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	0,51% (intranazális)
Metabolizmus	máj(Cp450,3A4)
Biológiai felezési idő	10 óra
Fehérjekötés	91%
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Jogi státusz	POM (UK)
Terhességi kategória	C (HU)
Alkalmazás	intranazális, inhaláció, helyi kenőcs vagy krém

A flutikazon erős lokális gyulladáscsökkentő hatású glükokortikoid, melynek dermalis alkalmazás esetén alig van szisztémás hatása. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Flutikazon-propionát (Fluticasoni propionas) néven hivatalos.

Lokális alkalmazása esetén kedvező a terápiás indexe.

Farmakokinetikai tulajdonságok

Állatkísérletekben a flutikazon-propionát biohasznosulása lokális (és per os) adagolás után igen alacsony, mivel kismértékben (kb. 5%) szívódik fel a bőrön át (és a gyomor-béltraktusból), továbbá jelentős a first pass metabolizmusa.

Emberben is magas a gyógyszer metabolikus clearance és eliminációja ennek megfelelően gyors. A bőrről a szisztémás keringésbe felszívódó gyógyszermennyiség ilymódon hamar inaktiválódik. Per os biohasznosulása majdnem nulla, a rossz felszívódásnak és az extenziv first pass metabolizmusnak köszönhetően. Ezért Cutivate krém lenyelését követően alig kell szisztémás expozícióval számolni.

Készítmények

• Cutivate (GlaxoSmithKline)